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公开(公告)号：CN101492424A
公开(公告)日：2009-07-29
申请号：CN200910079516.9
申请日：2009-03-06
Applicant: 北京工业大学
IPC: C07D233/90 , C07D405/04 , C07D403/04 , C07D409/04 , C07D401/04
Abstract: 本发明涉及一种1H－咪唑－5－羧酸酯类化合物的光化学合成方法，该方法是以下式(I)表示的1，4－二氢吡嗪－2，6－二羧酸酯为原料，将其溶解在有机溶剂中，溶液浓度为0.1mmol/L～饱和浓度，加入0.01～50％(摩尔)的光敏剂，氮气保护，选用200～380nm范围内的光源进行照射，用TLC跟踪至反应终点，反应液经浓缩、硅胶柱层析，得下式(II)表示的1H－咪唑－5－羧酸酯类化合物，其中，R1代表芳基或杂芳基，R2代表C1－8烷基或C3－8环烷基，R3代表C1－4直链烷基，所述光敏剂选自芳酮类化合物或稠环芳烃类化合物。本发明方法步骤简单、反应时间短且反应条件温和。
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公开(公告)号：CN101070310A
公开(公告)日：2007-11-14
申请号：CN200710099094.2
申请日：2007-05-11
Applicant: 北京工业大学
IPC: C07D301/06 , C07D303/04 , B01J31/22 , B01J31/28 , B01J31/32
Abstract: 本发明涉及一种金属卟啉催化氧化α－烯烃制备环氧化合物的方法。其步骤为：在氧化剂空气或氧气的存在下，以二氯甲烷或乙醇为溶剂，选用浓度为1－50PPM的单核金属卟啉或μ－氧代双核金属卟啉为催化剂，在10－80℃、常压下反应0.5－10小时，催化氧化α－烯烃生成环氧化合物。上述α－烯烃为C6－C18的α－烯烃，优选C11－C18的α－烯烃。催化剂优选金属原子M1、M2为锰的单核金属卟啉或μ－氧代双核金属卟啉，催化剂浓度优选2－20PPM。该方法反应条件温和、烯烃转化率高、环氧化合物选择性高且收率高。
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公开(公告)号：CN117059194A
公开(公告)日：2023-11-14
申请号：CN202310879989.7
申请日：2023-07-18
Applicant: 北京工业大学
Abstract: 本发明公开了一种基于2D分子描述符的PFASs口服急性毒性预测方法和预测模型。本发明基于简单的2D分子描述符，构建了PFASs的急性毒性的定量构效关系(QSAR)模型，并进一步基于理化性质和交叉参照(Read‑Across)相似性的两类描述符，构建了统计学性能更好的定量交叉参照构效关系(q‑RASAR)模型，最后构建了大鼠与小鼠的种间毒性关系(iST)单变量模型，同样表现出很好的预测准确性，填补了PFASs跨物种毒性预测的研究空白。本发明提供的QSAR模型、q‑RASAR模型和iST模型可作为预测未知PFASs对大鼠和小鼠急性毒性的有效工具，对生态环境中PFASs污染的风险评估和监管具有重要意义。
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公开(公告)号：CN110718268A
公开(公告)日：2020-01-21
申请号：CN201910998324.1
申请日：2019-10-21
Applicant: 北京工业大学
IPC: G16B15/20 , G16C20/50 , A61K31/513 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于药物化学领域，提供了虚拟筛选在制备蛋白激酶抑制剂的应用和药物先导化合物，所述筛选方法包括如下步骤：(1)通过虚拟筛选获得候选化合物；(2)将步骤(1)获得的候选化合物进行体外蛋白激酶活性及抗肿瘤细胞增殖活性检测，筛选得到目标化合物。本发明的筛选方法得到了对CK2及肺癌细胞A549有抑制活性的目标化合物，该方法具有省时省力，节约成本，高效率等优点。
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公开(公告)号：CN109503701A
公开(公告)日：2019-03-22
申请号：CN201810805716.7
申请日：2018-07-20
Applicant: 北京工业大学
Abstract: 一种环肽及其在制备抗肿瘤药物中的应用，属于生物制药领域。所述环肽得氨基酸序列为其中两个Cys形成二硫键，分子量为1457.77。本发明还涉及包含该环肽的组合物、及其在制备抗肿瘤药物中的应用。抗肿瘤活性测试表明，本发明所述的环肽能显著抑制肿瘤细胞如肝癌细胞和肺癌细胞的增殖，并且对上述肿瘤细胞也具有明显的促凋亡作用。本发明提供的抗肿瘤多肽可以用于制备抗肿瘤药物,为治疗肿瘤的生物药的开发具有重要的应用价值。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN107474117A
公开(公告)日：2017-12-15
申请号：CN201710667566.3
申请日：2017-08-07
Applicant: 北京工业大学
Abstract: 一种抗肿瘤环肽及其制备方法和医药应用，属于生物制药领域。抗肿瘤环肽，其氨基酸序列为其中两个Cys形成二硫键，分子量为1442.71。本发明还涉及包含该抗肿瘤环肽的组合物、及其制备方法和医药用途。抗肿瘤活性测试表明，本发明的抗肿瘤环肽对肿瘤细胞如肝癌细胞、宫颈癌细胞和肺癌细胞的增殖抑制效果显著，并具有明显的促凋亡作用。
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公开(公告)号：CN107337715A
公开(公告)日：2017-11-10
申请号：CN201710668055.3
申请日：2017-08-07
Applicant: 北京工业大学
Abstract: 一种抗肿瘤环肽及其制备与应用，属于生物制药领域。所述抗肿瘤环肽由13个氨基酸组成，序列为其中两个Cys形成二硫键，分子量为1394.65。本发明还涉及包含该抗肿瘤环肽的组合物、及其制备方法和医药用途。本发明所述抗肿瘤肽采用固相合成法制备得到。抗肿瘤活性测试表明，本发明所述抗肿瘤环肽对肿瘤细胞如肝癌细胞和宫颈癌细胞的增殖抑制效果显著作用，可应用于制备抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN104606186B
公开(公告)日：2017-09-12
申请号：CN201510026735.6
申请日：2015-01-20
Applicant: 北京工业大学
Abstract: 氟代7‑羟基香豆素化合物在蛋白激酶抑制剂或/和抗肿瘤药物中的应用，属于药物化学技术领域。本发明公开了氟代7‑羟基香豆素化合物的医药应用，经体外蛋白激酶活性及抗肿瘤细胞增殖活性检测，该化合物可抑制蛋白激酶CK2活性，并对肺癌细胞株A549及宫颈癌细胞株Hela的增殖具有一定的抑制作用，可应用作为蛋白激酶抑制剂及抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN104031047B
公开(公告)日：2016-03-09
申请号：CN201410231185.7
申请日：2014-05-28
Applicant: 北京工业大学
IPC: C07D473/18 , A61K31/655 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明涉及一种新型的具有抗癌活性的氯乙基亚硝基脲及其合成方法，所述氯乙基亚硝基脲为具有通式(Ⅰ)结构的化合物，其中：n是2-6的整数。本发明提供的氯乙基亚硝基脲，可以治疗脑神经胶质瘤、结肠癌和白血病，且比现有亚硝基脲类抗癌药物具有更低的耐药性和更好的化疗效果，其制备方法操作简单，反应收率高、毒性小、成本低、适合工业化生产，具有广阔的发展前景，有很好的应用价值。
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公开(公告)号：CN104031048A
公开(公告)日：2014-09-10
申请号：CN201410231997.1
申请日：2014-05-28
Applicant: 北京工业大学
IPC: C07D473/18 , A61K31/52 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC classification number: C07D473/18
Abstract: 本发明涉及一种新型的β-氯乙基亚硝基脲类化合物及其合成方法和用途，所述β-氯乙基亚硝基脲类化合物的结构如通式(Ⅱ)所示。本发明对通式Ⅱ中的化合物进行了体外抗肿瘤筛选试验。结果表明，通式Ι中的化合物对人脑神经胶质瘤细胞SF763、SF767、SF126、SF188，人结肠癌细胞HT29和小鼠白血病细胞L1210等多种肿瘤细胞系均有明显的抑制作用，且比现有的CENU及其与O6-苄基鸟嘌呤的联合用药具有更高的肿瘤抑制活性。
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