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公开(公告)号：CN118047944A
公开(公告)日：2024-05-17
申请号：CN202410175101.6
申请日：2024-02-07
Applicant: 北京工业大学
IPC: C08G65/333 , A61K47/69 , A61K47/60 , A61K47/54 , A61K31/52 , A61K45/06 , A61P35/00 , A61P35/02 , C08G65/334
Abstract: 本发明提供了一种靶向葡萄糖转运体和低氧环境的AGT抑制剂偶联物及其制备方法与应用。所述偶联物包括疏水性的O6‑甲基噻吩鸟嘌呤(O6‑MTG)基团、低氧响应基团偶氮苯(AB)和葡萄糖转运体靶向的葡萄糖类似物(GA)修饰的亲水性高分子材料。本发明的两亲性低氧响应型AGT抑制剂偶联物可通过自组装形成纳米载体，用于包载抗肿瘤药物。该纳米载体通过作用于肿瘤组织高表达的葡萄糖转运体将抗肿瘤药物靶向性递送至肿瘤区域，并在肿瘤低氧微环境中发生偶氮键断裂，释放出具有抑制AGT活性的O6‑(3‑氨基)‑噻吩甲基鸟嘌呤和包载的抗肿瘤烷化剂，从而发挥靶向抗肿瘤作用，同时具有良好的生物安全性和水溶性。
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公开(公告)号：CN113402415B
公开(公告)日：2022-11-04
申请号：CN202110754457.1
申请日：2021-07-02
Applicant: 北京工业大学
IPC: C07C235/38 , C07C231/02 , C07C231/12 , A61P35/00
Abstract: 一种含苯胺基丙烯酮类衍生物及制备方法和医药用途，属于药物化学技术领域。为具有如通式(I)结构所示的化合物：其中，R1为或中的任意一种。可用于制备抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN111925371B
公开(公告)日：2022-07-22
申请号：CN202010184141.9
申请日：2020-03-16
Applicant: 北京工业大学
IPC: C07D473/18 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种硝基苯取代的O6‑3‑氨甲基苄基鸟嘌呤及其制备方法与应用。本发明化合物，其结构式如式I所示：式I中，R1、R2均为CH3或H。其制备方法，包括如下步骤：对式Ⅱ所示化合物中亚氨基和氨基分别与氨基保护试剂进行反应，得到如式Ⅲ所示化合物，其在碱催化下进行水解反应，得到式Ⅳ所示化合物中含烷氨基，然后活化烷氨基生成含酰胺键的式Ⅵ所示化合物，其进行脱去氨基保护基的反应，即得。本发明制备方法简单，能作为低氧靶向肿瘤细胞DNA修复酶MGMT的抑制剂，具有低氧激活基团，作为前体药物，在低氧的实体瘤区域能特异性激活释放有活性的MGMT抑制剂，因此能特异性克服肿瘤细胞中MGMT介导的耐药性，同时减少对正常组织的毒副作用。
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公开(公告)号：CN109721603B
公开(公告)日：2020-05-19
申请号：CN201811634039.3
申请日：2018-12-29
Applicant: 北京工业大学
IPC: C07D473/18 , A61K31/52 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种低氧靶向肿瘤细胞DNA修复酶MGMT抑制剂及其制备方法与应用。本发明化合物，其结构式如式I所示：式I中，R1、R2、R3为H或C为1～4的烷基。其制备方法，包括如下步骤：在有机溶剂中，将式Ⅱ所示化合物与1‑(3‑二甲氨基丙基)‑3‑乙基碳二亚胺盐酸盐、1‑羟基苯并三唑和三乙胺混合反应，得到的反应体系与式Ⅲ所示化合物混合进行酰胺化反应，即得。本发明化合物能作为低氧靶向肿瘤细胞DNA修复酶MGMT抑制剂，具有低氧激活基团，作为前体药物，在低氧的实体瘤区域能特异性激活释放有活性的MGMT抑制剂，因此能特异性克服肿瘤细胞中MGMT介导的耐药性，减少与烷化剂联合化疗时对正常细胞的毒副作用，且其制备方法简单。
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公开(公告)号：CN108484604B
公开(公告)日：2020-01-17
申请号：CN201810200016.5
申请日：2018-03-12
Applicant: 北京工业大学
IPC: C07D473/18 , A61K31/52 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明提供一种靶向肿瘤低氧的偶氮芳香氮氧化物‑氯乙基亚硝基脲偶联分子及其制备方法和应用，该偶联分子的结构如通式(I)所示：其中R为OH，NH2，N(CH3)2，NHCH3，N(CH2CH3)2，NHCH2CH3中的一种；R1为H，CH3，OCH3，NO2，Cl，Br中的一种；n为2‑6的整数。本发明提供的偶氮芳香氮氧化物‑氯乙基亚硝基脲偶联分子能够靶向性的在低氧区域发挥细胞毒性作用和AGT抑制剂的作用，抑制肿瘤细胞的生长，具有低氧靶向性、抗肿瘤、抗耐药性、抗血管生成的特点。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN106083854A
公开(公告)日：2016-11-09
申请号：CN201610448022.3
申请日：2016-06-20
Applicant: 北京工业大学
IPC: C07D473/18 , A61K31/52 , A61K31/505 , A61P35/00
CPC classification number: C07D473/18 , A61K31/505 , A61K31/52 , A61K2300/00
Abstract: 本发明提供了一种如通式(I)所示的具有低氧激活特性的AGT蛋白抑制剂及其制备方法与应用：R1＝R2＝H，或R1＝H，R2＝CH3，或R1＝R2＝CH3；R3＝H，NO2，NH2，OCH3，CH2OH或CO2CH3。该化合物具有良好的低氧激活特性和肿瘤细胞靶向性，能够在低氧环境下靶向性地抑制实体瘤中AGT的活性，提高肿瘤细胞对化疗药物的敏感性；本发明化合物与ACNU联合用药对多种实体瘤细胞系均有明显的抑制作用；与烷化剂类抗癌药物联合使用时，可明显提高肿瘤细胞对抗癌药物的敏感性，可用于恶性肿瘤的靶向联合化疗。
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公开(公告)号：CN105367573A
公开(公告)日：2016-03-02
申请号：CN201510674275.8
申请日：2015-10-16
Applicant: 北京工业大学
IPC: C07D473/18 , A61P35/00
CPC classification number: C07D473/18
Abstract: 本发明提供一种新型的具有高活性的肿瘤细胞靶向性AGT蛋白抑制剂、其制备方法及应用。所述抑制剂为具有如通式(I)结构所示的化合物：该化合物能够特异性的在低氧条件下激活，硝基基团被还原为氨基基团，生成具有AGT抑制活性的O6-苄基鸟嘌呤衍生物，从而实现靶向性的作用于肿瘤细胞并发挥AGT抑制作用，达到提高肿瘤细胞对抗癌烷化剂敏感性的目的。此外，与现有的AGT蛋白抑制剂相比，该化合物还具有活性更高、水溶性更强的优点。
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公开(公告)号：CN102466729B
公开(公告)日：2015-06-17
申请号：CN201010533738.6
申请日：2010-11-05
Applicant: 北京工业大学
IPC: C40B30/04 , G01N33/574 , C12Q1/68
Abstract: 本发明属于生物技术领域，具体涉及一种基于组织芯片的肿瘤特异性靶点及靶向配体筛选方法。本发明的目的在于克服现有技术中药物或靶向治疗通用性不高、筛选系统与肿瘤在体生存环境差距大、筛选通量小、费时费力的缺点，提供一种利用组织芯片筛选肿瘤特异性靶点及靶向配体的方法。利用本发明筛选到的靶向配体有较高的特异性，可穿越肿瘤细胞，不会引起免疫反应，通用性高。本筛选方法保持了肿瘤在体生长时原始状态，与荷瘤小鼠筛选系统相比，省去了动物饲养步骤，省时、省力、节约成本，且实验结果可比性强。与传统筛选系统相比，本发明可同时进行肿瘤特异性靶点分析和靶向配体的研究，且验证方法简单。
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公开(公告)号：CN104606186A
公开(公告)日：2015-05-13
申请号：CN201510026735.6
申请日：2015-01-20
Applicant: 北京工业大学
Abstract: 氟代7-羟基香豆素化合物在蛋白激酶抑制剂或/和抗肿瘤药物中的应用，属于药物化学技术领域。本发明公开了氟代7-羟基香豆素化合物的医药应用，经体外蛋白激酶活性及抗肿瘤细胞增殖活性检测，该化合物可抑制蛋白激酶CK2活性，并对肺癌细胞株A549及宫颈癌细胞株Hela的增殖具有一定的抑制作用，可应用作为蛋白激酶抑制剂及抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN104529972A
公开(公告)日：2015-04-22
申请号：CN201510026529.5
申请日：2015-01-20
Applicant: 北京工业大学
IPC: C07D311/16 , A61P35/00
CPC classification number: C07D311/16
Abstract: 蛋白激酶抑制剂香豆素及其制备方法和医药应用，属于药物化学技术领域。4-三氟甲基-7-羟基-8-氯香豆素的结构式如下：，经体外蛋白激酶活性及抗肿瘤细胞增殖活性检测，该化合物可抑制蛋白激酶CK2活性，并对肺癌A549、宫颈癌Hela及乳腺癌MCF-7细胞的增殖具有一定的抑制作用，可应用作为蛋白激酶抑制剂及抗肿瘤药物。
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