公开(公告)号：CN101563348A

公开(公告)日：2009-10-21

申请号：CN200680056670.9

申请日：2006-12-21

Applicant: 上海特化医药科技有限公司

Inventor： 田广辉 ,  朱毅 ,  刘正 ,  王震 ,  沈敬山

IPC: C07D487/04 ,  C07D231/40

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: 本发明公开一种西地那非的制备方法及其中间体，具体结构式如下：本发明具体提供式(I)所示化合物的制备方法，及其制备过程中产生的式(II)、(III)、(IV)所示中间体化合物。本发明提供的式(I)所示化合物由式(II)所示化合物制得；式(II)所示化合物可由式(III)所示化合物与甲基哌嗪制得；式(III)所示化合物可由式(IV)所示化合物氯磺酰化得到；式(IV)所示化合物可由式(V)所示化合物在POX3、PX3、PX5中的一种或其任意比混合物存在条件下，环化反应得到。本发明所提供的式(I)所示化合物的制备方法，减少了现有一些方法中的副反应，使反应条件更为容易控制，提高了收率和纯度，具有很强的工业实用性。

公开(公告)号：CN105085434B

公开(公告)日：2018-02-09

申请号：CN201410196562.8

申请日：2014-05-09

Applicant: 上海特化医药科技有限公司 ,  山东特珐曼药业有限公司

Inventor： 刘正 ,  年亦丰 ,  陈伟铭

IPC: C07D279/20 ,  C07D279/28

CPC classification number: A61K31/5415 ,  C07D279/18 ,  C07D279/20

Abstract: 本发明涉及硫乙拉嗪(Thiethylperazine)或其中间体的制备方法。本发明所述制备方法的原料如丙氯拉嗪和2‑氯吩噻嗪等均价廉易得；且通过价廉易得的丙氯拉嗪和2‑氯吩噻嗪等原料经一步或两步反应就可得到硫乙拉嗪和其中间体2‑乙硫基吩噻嗪，简化了工艺，大大提高了反应收率。

公开(公告)号：CN105085434A

公开(公告)日：2015-11-25

申请号：CN201410196562.8

申请日：2014-05-09

Applicant: 上海特化医药科技有限公司 ,  山东特珐曼药业有限公司

Inventor： 刘正 ,  年亦丰 ,  陈伟铭

IPC: C07D279/20 ,  C07D279/28

CPC classification number: A61K31/5415 ,  C07D279/18 ,  C07D279/20 ,  C07D279/28

Abstract: 本发明涉及硫乙拉嗪(Thiethylperazine)或其中间体的制备方法。本发明所述制备方法的原料如丙氯拉嗪和2-氯吩噻嗪等均价廉易得；且通过价廉易得的丙氯拉嗪和2-氯吩噻嗪等原料经一步或两步反应就可得到硫乙拉嗪和其中间体2-乙硫基吩噻嗪，简化了工艺，大大提高了反应收率。