公开(公告)号：CN102952138B

公开(公告)日：2016-07-06

申请号：CN201110236585.3

申请日：2011-08-17

Applicant: 上海特化医药科技有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所 ,  山东特珐曼药业有限公司

Inventor： 李剑峰 ,  田广辉 ,  王震 ,  索瑾 ,  蒋翔锐 ,  刘正 ,  杨小军 ,  谢竹 ,  赵显国 ,  朱维良 ,  蒋华良 ,  沈敬山

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P15/10 ,  A61P9/12 ,  A61P15/00 ,  A61P15/06 ,  A61P13/08 ,  A61P13/10 ,  A61P13/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/04 ,  A61P13/12 ,  A61P29/00 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P11/02 ,  A61P37/08 ,  A61P27/06 ,  A61P1/00 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00

CPC classification number: C07D487/04 ,  C07B2200/13

Abstract: 本发明涉及一种如下通式(I)所示的新型吡唑并嘧啶酮化合物的盐，及其药学上可接受的多晶型物、溶剂化物、水合物、脱水物、共结晶、无水物或无定形形式，以及包含它们的药物组合物和药物单元剂型，其中，X表示有机酸或无机酸，优选马来酸、琥珀酸、盐酸、甲磺酸等本发明另外涉及该吡唑并嘧啶酮化合物的共结晶或复合物，以及包含它们的药物组合物。本发明还涉及制备上述物质的方法，它们的用途、以及包含这些盐和晶型的药物制剂。

公开(公告)号：CN102731395B

公开(公告)日：2015-02-04

申请号：CN201110095788.5

申请日：2011-04-15

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  上海特化医药科技有限公司 ,  山东特珐曼医药原料有限公司

Inventor： 张容霞 ,  刘正 ,  张强 ,  夏祥飞 ,  吴明军 ,  陈基 ,  陈伟铭 ,  李剑峰 ,  沈敬山

IPC: C07D215/56 ,  C07D401/12 ,  C07C255/24 ,  C07C233/55 ,  C07C237/16 ,  C07D215/54

Abstract: 本发明涉及一种如式I所示的来那替尼的中间体化合物或其酸加成盐、其制备方法和用于制备来那替尼的用途。在式I中，A为氢、离去基团或二甲基氨基；所述离去基团为卤素、甲磺酰氧基、三氟甲磺酰氧基或甲基苯磺酰氧基；所述中间体化合物的酸加成盐为：当A为二甲基氨基时，式I所示化合物的无机酸盐或有机酸盐。

公开(公告)号：CN102123981A

公开(公告)日：2011-07-13

申请号：CN200980128354.1

申请日：2009-10-23

Applicant: 上海特化医药科技有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 茆勇军 ,  李剑峰 ,  郑金 ,  刘正 ,  谢凯 ,  李海泓 ,  石静 ,  李晔 ,  沈敬山

IPC: C07C211/51 ,  C07D215/56

CPC classification number: C07C229/64 ,  C07C237/30 ,  C07C255/30 ,  C07D215/56

Abstract: 本发明涉及6-取代氨基-3-氰基喹啉类化合物(简称化合物A)的制备方法及其中间体。更具体而言，涉及结构式如下所示的通式(I)化合物、其制备方法、其中间体及其用于制备化合物A的用途。所述通式(I)所示的化合物在碱存在条件下发生环合反应，得到通式A所示的化合物，其中W＝OH；或者，通式(I)所示的化合物在碱存在条件下发生环合反应，而后进行氯代反应，得到通式A所示的化合物，其中W＝Cl。在本发明中，采用通式(I)化合物制备化合物A的方法，相对于已有的文献方法，可以避免使用高温条件，避免使用高沸点溶剂，环保而且安全，条件温和，操作简便，收率高，产品纯度高。

公开(公告)号：CN102115486A

公开(公告)日：2011-07-06

申请号：CN200910247675.5

申请日：2009-12-30

Applicant: 上海特化医药科技有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 蒋翔锐 ,  郭利军 ,  戴伊如 ,  李剑峰 ,  索瑾 ,  张容霞 ,  刘正

IPC: C07J9/00

CPC classification number: C07J41/0011 ,  C07J9/005 ,  C07J31/006 ,  C07J41/0005 ,  C07J41/0027 ,  Y02P20/55

Abstract: 本发明涉及一种3-β-花生酰胺基-7α，12α，5β-胆烷-24-羧酸的制备方法。该方法通过两步的反应路线来制备，避免了保护基的运用，减少了反应步骤，降低了不必要的原料消耗，提高了生产效率，减少了环境污染，具有收率高，成本低的优点。

公开(公告)号：CN101646659A

公开(公告)日：2010-02-10

申请号：CN200780052407.7

申请日：2007-04-26

Applicant: 上海特化医药科技有限公司

Inventor： 李海泓 ,  杨池 ,  刘正 ,  李剑锋 ,  沈敬山

IPC: C07D257/04 ,  C07D403/10

CPC classification number: C07D257/04 ,  C07D403/10

Abstract: 本发明涉及坎地沙坦西酯的制备方法及其中间体。本发明提供一种式III所示化合物，R1为三苯甲基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、叔丁氧基羰基、苄氧基羰基、三甲基硅烷、三乙基硅烷或三叔丁基硅烷保护基；R2为三苯甲基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、叔丁氧基羰基、苄氧基羰基、三甲基硅烷、三乙基硅烷或三叔丁基硅烷保护基。本发明还提供由上述式III所示化合物制备坎地沙坦西酯的方法。本发明是全新的坎地沙坦西酯合成路线，路线较短，原料易得，操作简易；缩短了反应路线，简化了操作步骤；避免使用有机锡和叠氮化合物，安全环保。

公开(公告)号：CN106687449A

公开(公告)日：2017-05-17

申请号：CN201580042722.6

申请日：2015-09-11

Applicant: 苏州旺山旺水生物医药有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所 ,  上海特化医药科技有限公司

Inventor： 沈敬山 ,  刘正 ,  王震 ,  田广辉 ,  李剑峰 ,  杨小军

IPC: C07D261/20 ,  C07D307/77 ,  C07D209/14 ,  A61K31/381 ,  A61K31/33 ,  A61P25/08

CPC classification number: C07D495/04 ,  A61K31/33 ,  A61K31/381 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/425 ,  C07D209/14 ,  C07D231/56 ,  C07D261/20 ,  C07D275/04 ,  C07D307/77 ,  C07D333/20 ,  C07D333/46

Abstract: 公开了一种通式(I)所示的氨基磺酰基类化合物或其互变异构体、对映体、消旋体或其药学上可接受的盐，其制备方法，药物组合物及其用途。所述化合物可以用于治疗癫痫、惊厥、肥胖症等。

公开(公告)号：CN102786422B

公开(公告)日：2015-02-25

申请号：CN201110127199.0

申请日：2011-05-17

Applicant: 上海特化医药科技有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所 ,  山东特珐曼医药原料有限公司

Inventor： 张容霞 ,  刘正 ,  杨小军 ,  陈伟铭 ,  王震 ,  索瑾 ,  朱富强 ,  赵显国 ,  沈敬山

IPC: C07C211/42 ,  C07C209/22 ,  C07C309/04 ,  C07C303/32

Abstract: 本发明涉及一种制备甲磺酸雷沙吉兰的改进方法，该方法采用(R)-2，3-二氢-1H-茚-1-胺与甲磺酸丙炔醇酯反应，一步制备(R)-2，3-二氢-N-2-炔丙基-1H-茚-1-胺甲磺酸盐即甲磺酸雷沙吉兰的方法。

公开(公告)号：CN102123981B

公开(公告)日：2014-10-01

申请号：CN200980128354.1

申请日：2009-10-23

Applicant: 上海特化医药科技有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 茆勇军 ,  李剑峰 ,  郑金 ,  刘正 ,  谢凯 ,  李海泓 ,  石静 ,  李晔 ,  沈敬山

IPC: C07C211/51 ,  C07D215/56

CPC classification number: C07C229/64 ,  C07C237/30 ,  C07C255/30 ,  C07D215/56

Abstract: 本发明涉及6-取代氨基-3-氰基喹啉类化合物(简称化合物A)的制备方法及其中间体。更具体而言，涉及结构式如下所示的通式(I)化合物、其制备方法、其中间体及其用于制备化合物A的用途。所述通式(I)所示的化合物在碱存在条件下发生环合反应，得到通式A所示的化合物，其中W＝OH；或者，通式(I)所示的化合物在碱存在条件下发生环合反应，而后进行氯代反应，得到通式A所示的化合物，其中W＝Cl。在本发明中，采用通式(I)化合物制备化合物A的方法，相对于已有的文献方法，可以避免使用高温条件，避免使用高沸点溶剂，环保而且安全，条件温和，操作简便，收率高，产品纯度高。

公开(公告)号：CN101965348B

公开(公告)日：2013-11-13

申请号：CN200780100539.2

申请日：2007-09-06

Applicant: 上海特化医药科技有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 田广辉 ,  沈敬山 ,  刘正 ,  郑金 ,  赵庆杰

IPC: C07D487/04

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: 本发明涉及伐地那非的制备方法及其中间体。本发明提供一种制备伐地那非的新方法，本发明还提供制备伐地那非的新中间体及其制备方法。本发明制备伐地那非的方法减少了现有某些方法中及其他步骤中的副反应，提高了反应的收率，反应条件也容易控制，具有很强的工业实用性。

公开(公告)号：CN102786422A

公开(公告)日：2012-11-21

申请号：CN201110127199.0

申请日：2011-05-17

Applicant: 上海特化医药科技有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所 ,  山东特珐曼医药原料有限公司

Inventor： 张容霞 ,  刘正 ,  杨小军 ,  陈伟铭 ,  王震 ,  索瑾 ,  朱富强 ,  赵显国 ,  沈敬山

IPC: C07C211/42 ,  C07C209/22 ,  C07C309/04 ,  C07C303/32

Abstract: 本发明涉及一种制备甲磺酸雷沙吉兰的改进方法，该方法采用(R)-2，3-二氢-1H-茚-1-胺与甲磺酸丙炔醇酯反应，一步制备(R)-2，3-二氢-N-2-炔丙基-1H-茚-1-胺甲磺酸盐即甲磺酸雷沙吉兰的方法。