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公开(公告)号:CN115340526A
公开(公告)日:2022-11-15
申请号:CN202110517928.7
申请日:2021-05-12
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 上海市第十人民医院
IPC: C07D401/10 , C07D401/12 , C07D491/18 , C07D491/20 , C07D487/18 , A61K31/4439 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明涉及一种如式I所示的邻二甲酰亚胺类化合物及其药物组合物、制备方法和用途,其中,式I中各取代基的定义如说明书中所述。本发明的邻二甲酰亚胺类化合物对多种肿瘤细胞具有广谱的或选择性的抑制活性,具有潜在的治疗肿瘤或癌症疾病,特别是治疗骨髓瘤、淋巴瘤的用途。
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公开(公告)号:CN114621140A
公开(公告)日:2022-06-14
申请号:CN202011454556.X
申请日:2020-12-10
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 南京医科大学眼科医院
IPC: C07D215/227 , C07D239/90 , C07D239/88 , C07D413/12 , C07D401/12 , C07D213/81 , C07D403/12 , A61K31/47 , A61K31/517 , A61K31/496 , A61K31/4709 , A61K31/5377 , A61K31/44 , A61P27/02 , A61P9/00
Abstract: 本发明公开了一种芳基二氟乙酰胺化合物及其制备方法和用途,芳基二氟乙酰胺化合物结构如式A所示,其中,各取代基的定义如说明书中所述。本发明的芳基二氟乙酰胺化合物,能够预防或治疗角膜新生血管性疾病。
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公开(公告)号:CN114369125A
公开(公告)日:2022-04-19
申请号:CN202011101903.0
申请日:2020-10-15
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07H13/04 , C07H9/06 , C07D498/04 , C07H1/00 , C07H15/18 , C07H13/08 , C07H15/203 , C07D309/32 , C07D498/14 , C07K7/06
Abstract: 本发明提供了一种如式I所示的唑啉糖(zolinose)类化合物及其制备方法和用途,其中,各取代基的定义如说明书中所述。所述唑啉糖类化合物在复杂分子的不对称合成、糖环的位点选择性修饰、寡糖及糖肽的机动性组装、以及肽和蛋白的特异性糖基化修饰等方面具有应用前景,为药物化学或者化学生物学的研究提供了一套基于新型“唑啉糖”的合成工具包。
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公开(公告)号:CN110123799B
公开(公告)日:2022-02-15
申请号:CN201810135502.3
申请日:2018-02-09
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 上海市第十人民医院
IPC: A61K31/167 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了常用的杀灭吸虫药雷复尼特在制备抗肿瘤药物方面的新用途。本发明发现雷复尼特对p38MAPK有显著的抑制效果,能显著抑制骨髓瘤、淋巴瘤、肝癌、乳腺癌、肺癌、前列腺癌细胞的增殖。此外,在15mg/kg时,雷复尼特可以显著抑制人骨髓瘤细胞H929裸鼠移植瘤的增长,而对裸鼠体重没有任何影响,具有良好的应用前景。
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公开(公告)号:CN111662349B
公开(公告)日:2021-09-17
申请号:CN201910164970.8
申请日:2019-03-05
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 上海中医药大学附属岳阳中西医结合医院
IPC: C07H17/07 , C07H15/18 , C07H1/08 , A61K31/7048 , A61K31/7032 , A61P27/02
Abstract: 本发明公开了一种密蒙花提取物、其制备方法及其在制备用于治疗或预防视网膜退行性病变的药物中的用途。本申请采用水性溶液提取密蒙花,得到了一种密蒙花提取物,在该提取物中,芹菜素‑7,4’‑二‑O‑β‑D‑葡糖苷酸、松果菊苷、毛蕊花甙、异毛蕊花苷和芹菜素‑7‑O‑芸香糖甙五种化合物的总重量占提取物总重量的10%以上。经过实验验证,上述提取物对VEGFR‑1和VEGFR‑2均有很好的抑制活性,并且可以显著抑制视网膜光感受器细胞退行性改变的发生,可被用于治疗或预防视网膜退行性病变。
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公开(公告)号:CN111825605A
公开(公告)日:2020-10-27
申请号:CN201910320368.9
申请日:2019-04-19
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D213/81 , C07D401/12 , C07D277/82 , C07D239/88 , C07D413/12 , C07D403/12 , C07D215/22 , A61K31/44 , A61K31/496 , A61K31/4545 , A61K31/428 , A61K31/517 , A61K31/5377 , A61K31/47 , A61K31/4709 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种芳基酮酰胺类化合物或其药学上可接受的盐及其制备方法和用途,该类化合物具有通式I所示的结构,式中,各取代基的定义如说明书和权利要求书中所述。本发明的化合物能同时抑制多种激酶活性,尤其是KDR。并且进一步的细胞水平检测发现本发明化合物对VEGF诱导的人脐静脉内皮细胞HUVEC增殖具有显著的抑制作用,是在酶水平、细胞水平均有很好活性的小分子VEGFR-2抑制剂。这表明本发明的化合物可开发成预防和/或治疗肿瘤或癌症的药物。
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公开(公告)号:CN111569084A
公开(公告)日:2020-08-25
申请号:CN201910122970.1
申请日:2019-02-19
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 上海市第十人民医院
IPC: A61K47/55 , A61K31/609 , A61P35/00 , A61K31/09
Abstract: 本发明公开了一种如式I所示的基于柳胺酚和紫檀芪的成环分子偶联化合物或其可药用盐;其中,R选自氢、取代或未取代的C1-C6烷基、取代或未取代的C5-C12芳基、取代或未取代的C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C5-C12芳氧基、C5-C12芳硫基;所述取代的取代基为羟基、氨基、巯基、卤素、C5-C12芳基或C1-C6烷基中的一个或多个。本发明还提供了其制备方法及用途。
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公开(公告)号:CN110575455A
公开(公告)日:2019-12-17
申请号:CN201810582649.7
申请日:2018-06-07
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 复旦大学
IPC: A61K31/551 , A61P31/04
Abstract: 本发明提供了3-(5-(10-乙酰基-3,3-二甲基-1-氧-2,3,4,5,10,11-六氢-1H-二苯并[b,e][1,4]二氮杂-11-基)呋喃-2-基)苯甲酸及其组合物在制药领域中的新用途。上述化合物可以用于制备镁离子通道蛋白抑制剂,通过抑制镁离子转运体C活性,达到抑制细菌生长或杀死细菌的目的。可用于抗细菌药物的制备,具有重要应用前景。
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公开(公告)号:CN105085433B
公开(公告)日:2019-06-25
申请号:CN201410211756.0
申请日:2014-05-19
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 浙江大学
IPC: C07D279/16 , C07F17/02 , C07C233/75 , C07C237/40 , C07C235/64 , C07C233/29 , C07C235/38 , C07C235/78 , C07C231/02 , C07D213/81 , C07D277/64 , C07D277/68 , A61K31/5415 , A61K31/295 , A61K31/167 , A61K31/44 , A61K31/428 , A61K31/609 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种取代酰胺苯酚类化合物及其制备方法、药物组合物和用途,该类化合物具有如下通式I所示结构,其中Z、L和Q的定义如说明书和权利要求书中所述。本发明的化合物及其药物组合物,可用于制备预防和/或治疗核糖核苷酸还原酶相关肿瘤的药物。
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公开(公告)号:CN107722013A
公开(公告)日:2018-02-23
申请号:CN201610655969.1
申请日:2016-08-11
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D487/04 , A61K31/519 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及具有如下通式1结构的一类去氮嘌呤类化合物、其制备方法、包括该化合物的药物组合物,以及其用途。该类化合物具有选择性的B-Raf V600E突变肿瘤细胞抑制活性,因而本发明的去氮嘌呤类化合物或其药物组合物可用于制备治疗肿瘤或癌症的药物。
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