-
公开(公告)号:CN101898990A
公开(公告)日:2010-12-01
申请号:CN200910085090.8
申请日:2009-06-01
Applicant: 中国科学院化学研究所
IPC: C07D205/04 , C12P17/10 , C12R1/01
Abstract: 本发明公开了一种微生物体系催化合成手性氮杂环丁烷酰胺和羧酸类化合物的方法。所述手性化合物的绝对构型分别为S和R构型。其结构通式如式I和II所示。本发明提供的制备该类化合物的方法,是在红球菌Rhodococcus erythropolis AJ270微生物体系催化水解外消旋N-苄基氮杂环丁腈或酰胺类化合物得到目标产物。所用红球菌菌体用量可根据底物的用量来进行调节。反应溶剂为pH=6.0-8.0的常用缓冲溶液,温度为20-37℃,反应时间为3-120小时。该红球菌微生物催化体系具有发酵培养和保存方便的特点,而运用此生物转化得到的手性氮杂环丁酰胺和羧酸衍生物的方法,具有操作简便,反应高效,反应条件温和,对映选择性高,产物易分离,产物纯度高的特点,具有很好的应用前景。
-
公开(公告)号:CN101735133A
公开(公告)日:2010-06-16
申请号:CN200810225731.0
申请日:2008-11-10
Applicant: 中国科学院化学研究所
IPC: C07D207/36
Abstract: 本发明公开一种多取代5-羟基吡咯酮类化合物及其制备方法。该类化合物的结构通式如式I所示,其中,R、R1和R2均选自下述基团中的任意一种:氢原子、C1-C6烷基、烯丙基、苄基和含有取代基的苯基。本发明提供的制备该类化合物的方法,是在路易斯酸或质子酸作为催化剂的条件下,式II结构通式所示的化合物发生分子内的烯酰胺对羰基的加成-重排反应,得到目标产物。该反应是在溶剂中进行的。催化剂的用量为式II结构通式所示化合物的摩尔用量的0.1-200%。反应温度为-78-150℃,反应时间为0.1-120小时。本发明所用原料烯酰胺极易大量制备;催化剂价廉易得,在空气中稳定;反应条件温和,产率非常高,产物易分离纯化,有很好的应用前景。?????????????
-
公开(公告)号:CN115197248B
公开(公告)日:2025-04-25
申请号:CN202110400038.8
申请日:2021-04-14
Applicant: 中国科学院化学研究所
Abstract: 本发明公开了一种氨基噻唑酰胺‑二氟化硼化合物及其制备方法与应用。所述化合物如式I所示,按照如下方法制备:式II所示化合物、三氟化硼和碱在有机溶剂中反应,反应完毕后得式I所示氨基噻唑酰胺‑二氟化硼化合物。本发明方法的原料简单易于合成,制备过程简洁,所得氨基噻唑酰胺‑二氟化硼化合物易于纯化、分离,性质稳定。本发明提供的化合物具备荧光、磷光发射等光物理性能,应用前景广阔。#imgabs0#
-
公开(公告)号:CN116924914A
公开(公告)日:2023-10-24
申请号:CN202210318705.2
申请日:2022-03-29
Applicant: 中国科学院化学研究所
IPC: C07C201/12 , C07C205/34 , C07C205/42 , C07C213/02 , C07C219/32 , C07C217/76 , C07C331/28 , C07D498/08 , G01R33/485
Abstract: 本发明公开了一种新型阴离子检测试剂及其应用。所述阴离子检测试剂为对称分子笼及其衍生物,结构式如式Ⅰ所示,可由式Ⅱ与式Ⅲ所示化合物通过1+1片段法分子间成笼反应制备。本发明选用便宜易得的原料,从简单原料出发通过亲核取代、氢化加氢还原等反应能够快速大量制备式I、式II、式III和式IV所示化合物,反应条件温和,式I所示化合物在空气中稳定且易于纯化分离,可以作为阴离子检测试剂使用,具有很好的应用前景。
-
公开(公告)号:CN114957030B
公开(公告)日:2023-09-22
申请号:CN202110203692.X
申请日:2021-02-24
Applicant: 中国科学院化学研究所
IPC: C07C231/12 , C07C235/84 , C07C235/82 , C07D309/08 , C07D307/24 , C07C213/00 , C07C215/68
Abstract: 本发明公开了一种手性环状化合物及其制备方法。该化合物如式I所示。本发明提供的手性环状化合物是用红球菌Rhodococcus erythropolis AJ270微生物体系催化水解带有不同取代基的内消旋二酰胺类化合物II得到。所用红球菌菌体用量可根据底物的用量来进行调节。反应溶剂为pH值6.0‑8.0的常用缓冲溶液,温度为20‑37℃,反应时间为0.5‑120小时。该红球菌微生物催化体系具有可发酵培养和保存方便的特点。运用此生物转化制备手性单酰胺羧酸、二羧酸的方法,具有操作简便,反应高效,反应条件温和,对映选择性高,产物易分离,产物纯度高的特点,具有很好的应用前景。#imgabs0#
-
公开(公告)号:CN111018866A
公开(公告)日:2020-04-17
申请号:CN201811171878.6
申请日:2018-10-09
Applicant: 中国科学院化学研究所
IPC: C07D487/14 , G01N27/48 , G01N21/78
Abstract: 本发明公开了一种苯三酰亚胺(BTI)及其衍生物的制备方法。该类化合物的结构通式如式I所示。制备方法包括:在乙酸和水的混合溶液中回流的条件下,经过式Ⅱ所示马来酰亚胺衍生物的分子间构筑芳环的反应,得到所述式苯三酰亚胺(BTI)及其衍生物I;该方法选用便宜易得的原料马来酸酐和马来酰亚胺、廉价易得的伯胺类化合物出发,通过简单的加成、消除、氨基化反应能够快速大量制备马来酰亚胺衍生物,进一步马来酰亚胺衍生物发生分子间的成环反应,一步快速制备得到苯三酰亚胺(BTI)及其衍生物,反应条件相对温和,所得产物在空气中稳定且易分离纯化,具有很好的应用前景。
-
公开(公告)号:CN104788462B
公开(公告)日:2017-02-08
申请号:CN201410030609.3
申请日:2014-01-22
Applicant: 中国科学院化学研究所
IPC: C07D491/052 , C07D491/153 , A01P1/00 , A61P31/04
CPC classification number: Y02A50/473
Abstract: 本发明公开了一种手性多取代4-羟基色满类化合物及其制备方法与应用。该类化合物的结构通式如式Ⅰ所示。制备方法包括:在手性路易斯酸催化剂存在的条件下,式Ⅱ结构通式所示水杨醛类化合物与式Ⅲ结构通式所示三级烯酰胺发生分子间亲核串联反应,高效高选择性得到所述产物。该方法选用极易大量制备的原料烯酰胺和廉价易得的手性催化剂,在温和的反应条件下,得到了一种其他方法无法合成的新型的手性多取代4-羟基色满并环衍生产物,该产物结构稳定,产率和对映选择性非常高,产物易分离纯化,具有很好的应用前景。
-
公开(公告)号:CN104109113B
公开(公告)日:2016-01-27
申请号:CN201310134018.6
申请日:2013-04-17
Applicant: 中国科学院化学研究所
IPC: C07D211/86 , A61K31/4418 , A61K31/4412 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种多取代二氢吡啶-4-酮类化合物及其制备方法与应用。该化合物的结构通式如式I所示。其制备方法包括:在有机溶剂中,路易斯酸作为催化剂,原料官能化烯酰胺与异腈发生分子间的串联反应,可以高效的得到二氢吡啶-4-酮类化合物。该方法可以合成得到其它方法不能合成的具有多种多样取代基的二氢吡啶-4-酮类化合物,操作简便,产率高,产品易于纯化,具有很好的应用前景。
-
公开(公告)号:CN104788462A
公开(公告)日:2015-07-22
申请号:CN201410030609.3
申请日:2014-01-22
Applicant: 中国科学院化学研究所
IPC: C07D491/052 , C07D491/153 , A01P1/00 , A61P31/04
CPC classification number: Y02A50/473
Abstract: 本发明公开了一种手性多取代4-羟基色满类化合物及其制备方法与应用。该类化合物的结构通式如式Ⅰ所示。制备方法包括:在手性路易斯酸催化剂存在的条件下,式Ⅱ结构通式所示水杨醛类化合物与式Ⅲ结构通式所示三级烯酰胺发生分子间亲核串联反应,高效高选择性得到所述产物。该方法选用极易大量制备的原料烯酰胺和廉价易得的手性催化剂,在温和的反应条件下,得到了一种其他方法无法合成的新型的手性多取代4-羟基色满并环衍生产物,该产物结构稳定,产率和对映选择性非常高,产物易分离纯化,具有很好的应用前景。
-
公开(公告)号:CN104262226A
公开(公告)日:2015-01-07
申请号:CN201410363338.3
申请日:2011-04-19
Applicant: 中国科学院化学研究所
IPC: C07D207/16 , C12P17/10 , C12P17/12 , C12R1/01
CPC classification number: C07D207/16 , C07D211/60 , C07D223/06 , C12P17/10
Abstract: 本发明公开了一种手性伪核苷类化合物及其制备方法与应用。该化合物如式I所示。本发明提供的制备伪核苷类化合物的原料是用红球菌Rhodococcus erythropolis AJ270微生物体系催化水解氮杂环状二酰胺类化合物得到。所用红球菌菌体用量可根据底物的用量来进行调节。反应溶剂为pH值6.0-8.0的常用缓冲溶液,温度为20-37℃,反应时间为0.1—120小时。该红球菌微生物催化体系具有可发酵培养和保存方便的特点。运用此生物转化制备手性氮杂环状二酰胺、单酰胺羧酸、二羧酸的方法,具有操作简便,反应高效,反应条件温和,对映选择性高,产物易分离,产物纯度高的特点,并用作新型伪核苷的合成。
-
-
-
-
-
-
-
-
-