公开(公告)号：CN101735133A

公开(公告)日：2010-06-16

申请号：CN200810225731.0

申请日：2008-11-10

Applicant: 中国科学院化学研究所

Inventor： 王梅祥 ,  王德先 ,  杨罗

IPC: C07D207/36

Abstract: 本发明公开一种多取代5-羟基吡咯酮类化合物及其制备方法。该类化合物的结构通式如式I所示，其中，R、R1和R2均选自下述基团中的任意一种：氢原子、C1-C6烷基、烯丙基、苄基和含有取代基的苯基。本发明提供的制备该类化合物的方法，是在路易斯酸或质子酸作为催化剂的条件下，式II结构通式所示的化合物发生分子内的烯酰胺对羰基的加成-重排反应，得到目标产物。该反应是在溶剂中进行的。催化剂的用量为式II结构通式所示化合物的摩尔用量的0.1-200％。反应温度为-78-150℃，反应时间为0.1-120小时。本发明所用原料烯酰胺极易大量制备；催化剂价廉易得，在空气中稳定；反应条件温和，产率非常高，产物易分离纯化，有很好的应用前景。？？？？？？？？？？？？？

公开(公告)号：CN101735133B

公开(公告)日：2012-06-27

申请号：CN200810225731.0

申请日：2008-11-10

Applicant: 中国科学院化学研究所

Inventor： 王梅祥 ,  王德先 ,  杨罗

IPC: C07D207/36

Abstract: 本发明公开一种多取代5-羟基吡咯酮类化合物及其制备方法。该类化合物的结构通式如式I所示，其中，R、R1和R2均选自下述基团中的任意一种：氢原子、C1-C6烷基、烯丙基、苄基和含有取代基的苯基。本发明提供的制备该类化合物的方法，是在路易斯酸或质子酸作为催化剂的条件下，式II结构通式所示的化合物发生分子内的烯酰胺对羰基的加成-重排反应，得到目标产物。该反应是在溶剂中进行的。催化剂的用量为式II结构通式所示化合物的摩尔用量的0.1-200％。反应温度为-78—150℃，反应时间为0.1—120小时。本发明所用原料烯酰胺极易大量制备；催化剂价廉易得，在空气中稳定；反应条件温和，产率非常高，产物易分离纯化，有很好的应用前景。(式I) (式II)

公开(公告)号：CN101735134A

公开(公告)日：2010-06-16

申请号：CN200810226050.6

申请日：2008-11-04

Applicant: 中国科学院化学研究所

Inventor： 王梅祥 ,  王德先 ,  杨罗

IPC: C07D207/38 ,  C07B53/00 ,  B01J31/12 ,  B01J31/22

Abstract: 本发明公开了一种手性3-羟基吡咯酮类化合物及其制备方法与应用。该化合物的结构通式如式I所示，其中，R，R1，R2均选自下述基团：C1-C6烷基、烯丙基、苄基和含有取代基的苯基。本发明提供的制备该类化合物的方法，是在手性路易斯酸作为催化剂的条件下，式II结构通式所示的化合物进行分子内的对映选择性加成反应，得到目标产物。催化剂的用量为式II结构通式所示化合物的摩尔用量的0.01-200％。反应温度为-78-150℃，反应时间为0.1-120小时。本发明所用原料烯酰胺极易大量制备；催化剂价廉易得，在空气中稳定；反应条件温和，产率非常高，产物易分离纯化。本发明可用于光学纯的3-羟基-3-芳基-四氢吡咯类药物合成。