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公开(公告)号:CN101613393A
公开(公告)日:2009-12-30
申请号:CN200910027213.2
申请日:2009-05-25
Applicant: 中国药科大学
Abstract: 本发明熊果酸衍生物为不同类型的一氧化氮(NO)供体通过连接基团,以酯键或酰胺键与具有抗肿瘤活性的熊果酸(UA)相偶联而合成的NO供体型UA衍生物;体外初筛结果显示数个化合物对HepG2细胞的毒性作用明显强于UA,具有抗肝肿瘤的应用前景。
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公开(公告)号:CN107812182B
公开(公告)日:2020-03-06
申请号:CN201711201487.X
申请日:2017-11-27
Applicant: 中国药科大学
IPC: A61K38/47 , A61K45/00 , A61K31/4375 , A61K31/343 , A61K31/351 , A61K31/215 , A61P3/10 , A61P3/04 , A61P1/16
Abstract: 本发明公开了神经氨酸酶及抑制剂在制备抑制肝脏糖异生的药物中的应用。已知扎那米韦、磷酸奥司他韦为神经氨酸酶的有效抑制剂,黄连碱对神经氨酸酶的抑制作用也已在申请人先前的专利申请中公开,申请人又发现丹酚酸B在体外可以抑制神经氨酸酶的活性,为神经氨酸酶的抑制剂;体内试验证明,这几种神经氨酸酶抑制剂可以有效抑制肝脏中神经氨酸酶活性,进而抑制肝脏糖异生。综上可见,神经氨酸酶及其抑制剂可用于制备抑制肝脏糖异生的药物,用于治疗糖尿病、肥胖和非酒精性脂肪肝。
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公开(公告)号:CN105727269A
公开(公告)日:2016-07-06
申请号:CN201610166253.5
申请日:2016-03-22
Applicant: 中国药科大学
IPC: A61K38/47 , A61K38/55 , A61K31/215 , A61K31/351 , A61K31/4375 , A61P9/10
CPC classification number: A61K31/215 , A61K31/351 , A61K31/4375 , A61K38/47 , A61K38/55 , A61K2300/00
Abstract: 本发明公开了神经氨酸酶及其抑制剂在心肌缺血及心肌梗死中的应用,提供了神经氨酸酶与心肌缺血损伤的关联性,证明通过抑制神经氨酸酶的活性可以缓解心肌缺血损伤,神经氨酸酶可以作为筛选预防、缓解和/或治疗心肌缺血损伤药物的靶标;本发明还证明了神经氨酸酶抑制剂对心肌缺血损伤的缓解作用,神经氨酸酶抑制剂通过降低神经氨酸酶的水平改善心肌缺血损伤;本发明进一步提供了一种药物制剂,该药物制剂中含有神经氨酸酶抑制剂和药学上可以接受的载体,可以用于降低神经氨酸酶的水平从而改善心肌缺血损伤。本发明与现有技术相比,具有突出的实质性特点和显著的进步。
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公开(公告)号:CN104586816A
公开(公告)日:2015-05-06
申请号:CN201510055454.3
申请日:2015-01-29
Applicant: 中国药科大学
IPC: A61K9/51 , A61K47/36 , A61K47/42 , A61K31/704 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种还原触发型多肽修饰透明质酸偶联物载体及其制备方法。该载体主要是由透明质酸、通过还原敏感键与透明质酸结合的疏水基团、肿瘤靶向亲水基团和药物所形成的纳米粒。该偶联物载体在水性介质中可自发组装为纳米粒子,能够负载抗肿瘤活性药物分子。其主要优势为:1)具有双重靶向能力,增强药物的肿瘤传递效率,减少不良反应;2)偶联物结构中引入二硫键连接臂,可被肿瘤细胞内高浓度还原性谷胱甘肽特异性降解,迅速释放药物,改善药物生物利用度;3)通过物理包埋作用负载抗肿瘤药物,改善其水溶性。本发明制备方法简单,工艺成熟,具有良好的应用前景。
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