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公开(公告)号：CN104017047A
公开(公告)日：2014-09-03
申请号：CN201410259439.6
申请日：2014-06-11
Applicant: 中山大学
IPC: C07K5/062 , C07K5/068 , C07K5/078 , C07K5/09 , C07K5/11 , C07K1/04 , C07K1/06 , A61K38/05 , A61K38/06 , A61K38/07 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供一种肽基取代双链苯并呋喃喹啉衍生物，结构式如式I所示，式I，所述的R1为二肽、三肽、四肽、五肽。实验证明，本发明所涉及的肽基取代双链苯并呋喃喹啉衍生物对端粒DNA及c-myc等原癌基因DNA的表达有很强的抑制作用，对多种癌细胞株具有显著的抑制作用，且对正常细胞毒性小，是一种毒性小、抗癌效果好的肽链取代苯并呋喃喹啉类化合物，在制备抗癌药物上有着广阔的应用空间。
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公开(公告)号：CN102516355B
公开(公告)日：2014-05-07
申请号：CN201110399063.5
申请日：2011-12-05
Applicant: 中山大学
IPC: C07K5/078 , C07K5/097 , C07K5/117 , C07K7/06 , C07K1/04 , A61K38/05 , A61K38/06 , A61K38/07 , A61K38/08 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于药物与化工领域，公开了一种苯并呋喃喹啉的肽类衍生物及其制备方法和作为抗癌药物的用途。该苯并呋喃喹啉的肽类衍生物的结构式为：其中R1为肽链，为R、GG、GR、GK、GH、GF、HR、KR、FR、GGR、GFR、GFRK、GFHR或GGGR。其中R代表精氨酸，G代表甘氨酸，K代表赖氨酸，H代表组氨酸，F代表苯丙氨酸。本发明同时公开了苯并呋喃喹啉的肽类衍生物的制备方法及其作为抗癌药物的用途。实验证明，本发明所涉及的苯并呋喃喹啉的肽类衍生物对端粒DNA及c-myc等原癌基因DNA的表达有很强的抑制作用，对多种癌细胞株具有显著的抑制作用，且对正常细胞毒性小，在制备抗癌药物上有着广阔的应用空间。
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公开(公告)号：CN101857595B
公开(公告)日：2012-11-21
申请号：CN201010186371.5
申请日：2010-05-21
Applicant: 中山大学
IPC: C07D487/04 , C07D471/04 , A61K31/519 , A61K31/55 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于药物与化工领域，公开了一种喹唑酮衍生物及其制备方法和作为抗癌药物的用途。该喹唑酮衍生物的结构式为：其中R1为F、Cl、Br或I；R2为NH(CH2)nNR4、NR4或NH(CH2)n-Ar；R3为NHCO(CH2)nNR4或CONH(CH2)nNR4；m＝1、2或3。-Ar表示各种芳香环，包括各种芳香杂环；n＝1、2、3、4或5；R4表示C1-6的烷基、C3-6的环烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基或吡噁啉基等。或者R1＝H；R2＝R3＝NHCO(CH2)nNR4或R2＝H，R1＝R3＝NHCO(CH2)nNR4；m＝2或3。本发明同时公开了该喹唑酮衍生物的制备方法及其作为抗癌药物的用途，该喹唑酮衍生物对端粒DNA及c-myc等原癌基因DNA的表达有很强的抑制作用，对多种癌细胞株具有显著的抑制作用，且对正常细胞毒性小，在制备抗癌药物上有着广阔的应用空间。
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公开(公告)号：CN102408741A
公开(公告)日：2012-04-11
申请号：CN201110273189.8
申请日：2011-09-15
Applicant: 中山大学
Abstract: 本发明提供了一种新型染料的设计，制备及其在比色法检测DNA特殊二级结构的应用。该类染料制备简单，易得，并且结构稳定，可用于特异性检测DNA特殊二级结构，可以通过紫外可见吸收光谱，或者直接通过肉眼观察就可以快速检测出溶液中的DNA样品的二级结构。应用该染料对DNA特殊二级结构的检测方法具有操作简便，快捷，肉眼可见的优点，克服了其他检测方法价格昂贵，设备要求高，技术操作相对复杂等缺点。
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公开(公告)号：CN101250189B
公开(公告)日：2010-06-16
申请号：CN200810027004.3
申请日：2008-03-25
Applicant: 中山大学
IPC: C07D487/04 , A61K31/519 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开一种双脂肪氨基取代喹唑酮衍生物，其化学式如式(I)所示，其中，n＝1、2、3、4或5；R1、R2可以相同，也可以不同，分别选自H、C1-6的烷基、C3-6的环烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基、吡噁啉基。本发明的双脂肪氨基取代喹唑酮衍生物与富含鸟嘌呤的端粒DNA以及原癌基因c-myc DNA具有很强的相互作用，对癌细胞中的端粒/端粒酶具有很好的抑制活性，对原癌基因c-myc的表达有很强的抑制作用，且毒副作用低，具有发展成为新型抗癌药物的前景。本发明的双脂肪氨基取代喹唑酮衍生物，其制备方法简单，原料价廉，对多种癌细胞株具有显著的抑制作用，制备为抗癌药物，具有很大的市场空间。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN119751442A
公开(公告)日：2025-04-04
申请号：CN202411955140.4
申请日：2024-12-27
Applicant: 中山大学
IPC: C07D455/04 , A61K31/4745 , A61P35/00 , A61P25/00 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P25/14
Abstract: 本发明涉及医药技术领域，公开了一种应激颗粒靶向降解剂及其制备方法和应用。本发明提供的化合物，包括由应激颗粒蛋白、连接基团和E3泛素连接酶配体构成的三元复合物或由应激颗粒蛋白、连接基团和核糖核酸酶L配体构成的三元复合物；连接不同配体的化合物均对应激颗粒具有良好的靶向性和降解效果，可以作为应激颗粒靶向降解剂应用于制备抗肿瘤药物和抗神经退行性疾病药物，在治疗应激颗粒诱导的肿瘤耐药以及神经退行性疾病方面具有较好的应用前景。
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公开(公告)号：CN113121599B
公开(公告)日：2022-08-12
申请号：CN201911407491.0
申请日：2019-12-31
Applicant: 中山大学
IPC: C07F9/6561 , C09K11/06 , G01N21/64
Abstract: 本发明公开了一种靶向线粒体G‑四链体DNA的荧光探针及其制备方法和应用。所述荧光探针的结构如式(Ⅰ)所示；其中，R1为H、F、Cl、Br或I；R2为‑O(CH2)n三苯基磷，其中n为2～10中任意一个整数；R3为N‑甲基哌嗪、‑NR4R5或‑NH(CH2)mR6，其中m为1～8中任意一个整数，R4和R5各自独立地为氢、C1～8烷基或C1～8卤代烷基，R6为胺基、C1～8烷胺基或C1～8烷氧基取代胺基；A‑为N甲基化阴离子、卤离子、对甲苯磺酸离子或三氟甲磺酸离子。所述荧光探针可特异性地检测识别线粒体G‑四链体DNA结构，不受其他组分的干扰；同时其具有较好的化学稳定性、光稳定性、溶解性和生物兼容性，在线粒体G‑四链体DNA生物学功能研究上具有广阔的应用空间。
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公开(公告)号：CN107522700A
公开(公告)日：2017-12-29
申请号：CN201710658952.6
申请日：2017-08-03
Applicant: 中山大学
IPC: C07D487/04 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种喹唑啉酮与α，β-不饱和酮轭合衍生物，所述喹唑啉酮与α，β-不饱和酮轭合衍生物的结构式如式(I)或式(II)所示：其中，R1为氢、胺基、取代胺基、五元或六元杂环基；R2为氢、苯基、取代苯基、苯并杂环化合物；取代基选自C1-5烷基、C1-8烷氧基、卤基、苯基、胺基、五元或六元杂环基。本发明提供的喹唑啉酮与α,β-不饱和酮轭合衍生物可以有效抑制多种肿瘤细胞的生长，并能够显著抑制原癌基因c-MYC的转录和表达，在制备抗肿瘤药物上有着广阔的应用空间。
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公开(公告)号：CN106520777A
公开(公告)日：2017-03-22
申请号：CN201610891509.9
申请日：2016-10-12
Applicant: 中山大学
IPC: C12N15/13 , C12N15/70 , G01N33/53 , G01N33/543
CPC classification number: C07K16/44 , C07K2317/622 , G01N33/5308 , G01N33/543
Abstract: 本发明属于生物检测技术领域，具体公开了一种单链抗体，及其在特异性检测正平行型G-四链体中的应用。编码该单链抗体的基因序列如SEQ ID NO：1所示。本发明提供的抗体基因序列长度较短，克隆简单，便于表达；其转录翻译的单链抗体片段可以特异性地检测识别正平行构象的G-四链体结构，实现了正平行构象G-四链体结构与其他二级结构的区分，用简单的酶联免疫吸附试验可在体外检测正平行型G-四链体DNA；本发明提供的基因序列所编码的单链抗体作为有用工具实现在细胞内基因组中正平行型构象G-四链体的探测，并可通过共定位的方法实现在细胞内特定位点检测正平行型构象G-四链体结构的形成及其相应生物功能。
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公开(公告)号：CN104130200B
公开(公告)日：2016-04-20
申请号：CN201410312594.X
申请日：2014-07-01
Applicant: 中山大学
IPC: C07D239/94 , A61K31/5377 , A61K31/517 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61P15/14
Abstract: 本发明公开了一种2-取代苯基-4-芳胺基喹唑啉衍生物，该衍生物的结构式如式(I)所示，其中R1为O(CH2)mR3或NHCO(CH2)mR3；R2为NHCO(CH2)mR4；R3表示N,N-二乙基胺基、甲基哌嗪基、吡咯基或吗啉基；R4表示卤基、N,N-二乙基胺基、甲基哌嗪基、吡咯基或吗啉基；m＝1、2、3、4或5；本发明同时公开了该喹唑啉衍生物的制备方法和应用。本发明所述喹唑啉衍生物对血管内皮生长因子蛋白的表达有很强的抑制作用，对多种癌细胞株具有显著的抑制作用，尤其是对乳腺癌细胞抑制作用较强，且对正常细胞毒性小，在制备抗癌药物上有着广阔的应用空间。
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