公开(公告)号：CN104130200B

公开(公告)日：2016-04-20

申请号：CN201410312594.X

申请日：2014-07-01

Applicant: 中山大学

Inventor： 黄志纾 ,  古练权 ,  王晓琴 ,  仵玥 ,  姜银 ,  欧田苗 ,  黄世亮 ,  谭嘉恒

IPC: C07D239/94 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/517 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P15/14

Abstract: 本发明公开了一种2-取代苯基-4-芳胺基喹唑啉衍生物，该衍生物的结构式如式(I)所示，其中R1为O(CH2)mR3或NHCO(CH2)mR3；R2为NHCO(CH2)mR4；R3表示N,N-二乙基胺基、甲基哌嗪基、吡咯基或吗啉基；R4表示卤基、N,N-二乙基胺基、甲基哌嗪基、吡咯基或吗啉基；m＝1、2、3、4或5；本发明同时公开了该喹唑啉衍生物的制备方法和应用。本发明所述喹唑啉衍生物对血管内皮生长因子蛋白的表达有很强的抑制作用，对多种癌细胞株具有显著的抑制作用，尤其是对乳腺癌细胞抑制作用较强，且对正常细胞毒性小，在制备抗癌药物上有着广阔的应用空间。

公开(公告)号：CN104130200A

公开(公告)日：2014-11-05

申请号：CN201410312594.X

申请日：2014-07-01

Applicant: 中山大学

Inventor： 黄志纾 ,  古练权 ,  王晓琴 ,  仵玥 ,  姜银 ,  欧田苗 ,  黄世亮 ,  谭嘉恒

IPC: C07D239/94 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/517 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P15/14

CPC classification number: C07D239/94

Abstract: 本发明公开了一种2-取代苯基-4-芳胺基喹唑啉衍生物，该衍生物的结构式如式(I)所示，其中R1为O(CH2)mR3或NHCO(CH2)mR3；R2为NHCO(CH2)mR4；R3表示N,N-二乙基胺基、甲基哌嗪基、吡咯基或吗啉基；R4表示卤基、N,N-二乙基胺基、甲基哌嗪基、吡咯基或吗啉基；m＝1、2、3、4或5；本发明同时公开了该喹唑啉衍生物的制备方法和应用。本发明所述喹唑啉衍生物对血管内皮生长因子蛋白的表达有很强的抑制作用，对多种癌细胞株具有显著的抑制作用，尤其是对乳腺癌细胞抑制作用较强，且对正常细胞毒性小，在制备抗癌药物上有着广阔的应用空间。