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公开(公告)号：CN1944447A
公开(公告)日：2007-04-11
申请号：CN200610114078.1
申请日：2006-10-27
Applicant: 北京工业大学
IPC: C07F15/00 , C07F3/06 , C07F1/08 , C07F13/00 , C07D487/22
Abstract: 本发明涉及一种金属卟啉的合成方法。该方法是在由C1～C8两种不同的直链脂肪酸和硝基苯或硝基苯衍生物组成的混合溶剂中加入取代苯甲醛、吡咯和可溶性过渡金属盐，经加热回流0.5～1h后，一步得到金属卟啉。两种不同的直链脂肪酸的重量百分比均为10～85％，硝基苯或硝基苯衍生物的重量百分比为0～25％。同现有的合成方法相比，本发明的方法在不需要添加额外可溶性锌盐的情况下，可一步合成多种金属卟啉，且反应时间短，尤其是其收率可达40～60％，超过目前文献报道的最高收率。
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公开(公告)号：CN1915953A
公开(公告)日：2007-02-21
申请号：CN200610113042.1
申请日：2006-09-08
Applicant: 北京工业大学
Abstract: 本发明涉及一种金属卟啉催化空气氧化制备樟脑醌的方法，在0.1－1mol溴代樟脑中加入摩尔百分比0.01－0.1％具有通式(I)、(II)结构的单核金属卟啉或通式(III)结构的μ－氧－双核金属卟啉作为催化剂，选用50－500mL乙二醇，硝基苯，N，N－二甲基亚砜或N，N－二甲基甲酰胺为溶剂，选用碘化钠，硫醇，偶氮类或过氧化物类为自由基引发剂，其用量为溴代樟脑摩尔百分比的0.5－4倍，通入空气，流速控制在5－15L/h，控制反应温度为100－160℃，反应0.5－3h，得到樟脑醌粗品，采用常规方法分离、提纯后，得到樟脑醌纯品，m.p.196－198℃，采用高效液相色谱法测定樟脑醌纯度大于99.5％，其收率最高可达99.8％。本发明方法成本低、污染小，收率高。
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公开(公告)号：CN1730496A
公开(公告)日：2006-02-08
申请号：CN200510098339.0
申请日：2005-09-09
Applicant: 北京工业大学
Abstract: 本发明涉及一种硫酸酯化多糖及其制备方法和其在体外具有抗艾滋病病毒活性上的应用。该多糖硫含量(重量)为1.01～16.60％，每个单糖单位的硫酸根取代度为0.05～1.78，重均分子量为3.9×103～10.6×104。该多糖可以为硫酸酯化枸杞多糖，硫酸酯化姬松茸多糖，硫酸酯化苦瓜多糖，硫酸酯化云芝多糖和硫酸酯化茶树菇多糖。其制备方法是将多糖溶解或悬浮在10～90倍重量比的溶剂中，加入与多糖残基的摩尔比为1∶2～30的氯磺酸吡啶混合物，于微波合成仪中进行酯化反应，微波功率为20～150W，反应温度为35～100℃，反应时间为3～30min。该方法所用时间短、溶剂用量较小、高温下降解较小。该硫酸酯化多糖在体外具有抗艾滋病病毒活性，具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN1277199A
公开(公告)日：2000-12-20
申请号：CN00109300.2
申请日：2000-06-15
Applicant: 北京工业大学
IPC: C07D487/22 , B01J31/12
Abstract: 本发明涉及一类分子通式为C44H24N4Cl4M,其中,M为Cu、Co、Zn、Fe的四—氯苯基金属卟啉化合物及其制备方法和这类化合物在合成硝基苯甲酸反应中的应用。该类化合物的制备方法是在高压釜中,加入氯苯甲醛、M的无机盐和吡啶,在175℃下反应48小时,然后在氧化铝柱中进行柱层析分离,得到所需产物。该类化合物在合成硝基苯甲酸反应中用作催化剂,显著提高了合成产物的收率,此外,该类化合物除用在半导体、超导、特种功能高分子材料和抗癌药中间体等多个领域外,其最主要的用途之一是作为模拟生物酶催化剂催化氧化各种烃类使其功能化。
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公开(公告)号：CN119454995A
公开(公告)日：2025-02-18
申请号：CN202411471014.1
申请日：2024-10-21
Applicant: 北京工业大学
IPC: A61K47/61 , A61K31/519 , A61K47/54 , A61K45/06 , A61K9/19 , A61P35/00 , A61P35/02 , C08B37/08 , A61K31/4164 , A61K31/17 , A61K31/662 , A61K31/26
Abstract: 一种兼有抗耐药性、生物素受体靶向性和低氧/低pH双重响应性的多功能纳米载体及其制备方法和应用属于生物医用高分子材料技术领域。本发明提供的生物素受体靶向和低氧与低pH双响应的AGT抑制剂偶联物，包括疏水性的2‑氨基‑O4‑苄基蝶啶基团(BD)、低氧响应基团偶氮苯(AZO)和生物素(Bio)修饰的亲水性高分子材料。该体系可通过分子间作用力将疏水性化疗药物装载于载药体系中，靶向肿瘤细胞上的生物素受体，并利用其高渗透性和长效性将其富集于肿瘤组织；以低氧和低pH为特征的肿瘤微环境可诱导纳米载体上偶氮键断裂及pH响应，释放出具有抑制AGT活性的BD和具有抗肿瘤活性的烷化剂，从而提高药物的抗耐药性和抗肿瘤活性，并增加了靶向性。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN113730595B
公开(公告)日：2024-05-24
申请号：CN202110991432.3
申请日：2021-08-26
Applicant: 北京工业大学
IPC: A61K47/60 , A61K47/69 , A61K31/522 , A61K45/06 , A61K31/17 , A61K31/4188 , A61K31/18 , A61P35/00 , A61P35/02 , C08G63/91
Abstract: 一种兼有抗耐药性和低氧/谷胱甘肽双重响应性的多功能纳米载体及其制备方法和应用属于生物医用高分子材料技术领域。本发明的纳米递送系统载体是一种两亲性嵌段共聚物，能够通过分子间作用力包载疏水性化疗药物，形成纳米胶束。在低氧和GSH高表达的肿瘤组织中，该纳米载体上的硝基能够被还原，使得硝基咪唑与O6‑噻吩甲基鸟嘌呤(O6‑TMG)之间的偶联断裂，同时二硫键被谷胱甘肽还原也发生断裂，从而导致纳米胶束碎裂。胶束碎裂后释放出内部包载的烷化剂和能够抑制AGT活性的O6‑TMG，从而发挥靶向抗肿瘤作用，同时特异性的提高肿瘤细胞对烷化剂的敏感性。
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公开(公告)号：CN109503701B
公开(公告)日：2022-03-15
申请号：CN201810805716.7
申请日：2018-07-20
Applicant: 北京工业大学
Abstract: 一种环肽及其在制备抗肿瘤药物中的应用，属于生物制药领域。所述环肽得氨基酸序列为其中两个Cys形成二硫键，分子量为1457.77。本发明还涉及包含该环肽的组合物、及其在制备抗肿瘤药物中的应用。抗肿瘤活性测试表明，本发明所述的环肽能显著抑制肿瘤细胞如肝癌细胞和肺癌细胞的增殖，并且对上述肿瘤细胞也具有明显的促凋亡作用。本发明提供的抗肿瘤多肽可以用于制备抗肿瘤药物,为治疗肿瘤的生物药的开发具有重要的应用价值。
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公开(公告)号：CN113717174A
公开(公告)日：2021-11-30
申请号：CN202110951185.4
申请日：2021-08-18
Applicant: 北京工业大学
IPC: C07D473/18 , A61K31/52 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 一种肿瘤靶向性抗耐药O6‑噻吩甲基鸟嘌呤‑吲哚醌‑氯乙基亚硝基脲联合分子及其制备方法涉及制药领域。本发明的化合物以吲哚醌作为低氧激活药效团，在肿瘤低氧条件下，吲哚醌被还原产生具有细胞毒性的亚胺物质；CENUs药效团分解生成氯乙基碳正离子，导致DNA股间交联；同时，释放出AGT抑制剂O6‑TMG衍生物，发挥AGT抑制作用。因此，本发明的化合物不但能够发挥双重抗肿瘤效果，而且具有抗耐药性和肿瘤低氧靶向性，具备高效低毒的抗癌活性。
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公开(公告)号：CN111925371A
公开(公告)日：2020-11-13
申请号：CN202010184141.9
申请日：2020-03-16
Applicant: 北京工业大学
IPC: C07D473/18 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种硝基苯取代的O6-3-氨甲基苄基鸟嘌呤及其制备方法与应用。本发明化合物，其结构式如式I所示： 式I中，R1、R2均为CH3或H。其制备方法，包括如下步骤：对式Ⅱ所示化合物中亚氨基和氨基分别与氨基保护试剂进行反应，得到如式Ⅲ所示化合物，其在碱催化下进行水解反应，得到式Ⅳ所示化合物中含烷氨基，然后活化烷氨基生成含酰胺键的式Ⅵ所示化合物，其进行脱去氨基保护基的反应，即得。本发明制备方法简单，能作为低氧靶向肿瘤细胞DNA修复酶MGMT的抑制剂，具有低氧激活基团，作为前体药物，在低氧的实体瘤区域能特异性激活释放有活性的MGMT抑制剂，因此能特异性克服肿瘤细胞中MGMT介导的耐药性，同时减少对正常组织的毒副作用。
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公开(公告)号：CN107474117B
公开(公告)日：2020-08-07
申请号：CN201710667566.3
申请日：2017-08-07
Applicant: 北京工业大学
Abstract: 一种抗肿瘤环肽及其制备方法和医药应用，属于生物制药领域。抗肿瘤环肽，其氨基酸序列为其中两个Cys形成二硫键，分子量为1442.71。本发明还涉及包含该抗肿瘤环肽的组合物、及其制备方法和医药用途。抗肿瘤活性测试表明，本发明的抗肿瘤环肽对肿瘤细胞如肝癌细胞、宫颈癌细胞和肺癌细胞的增殖抑制效果显著，并具有明显的促凋亡作用。
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