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公开(公告)号：CN114181161A
公开(公告)日：2022-03-15
申请号：CN202111628318.0
申请日：2021-12-28
Applicant: 南通大学
IPC: C07D239/48 , A61K31/505 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明属于有机化合物合成及医药应用技术领域，公开了一种(2‑((取代氧基)苯基)氨基)嘧啶‑4‑基)氨基苯甲酰衍生物及其制备方法与应用。该(2‑((取代氧基)苯基)氨基)嘧啶‑4‑基)氨基苯甲酰衍生物的结构如通式I、II所示其中，R1选自C1‑6直链或支链烷基酯基；R2选自含或不含卤素\氮\氧\硫原子的C1‑6直链或支链烷基、芳基；R3选自氢、氰基、卤素、三氟甲基、甲基、甲氧基；R4取自羟胺酰基。该类化合物具有一定的BTK/FLT3双重抑制活性和抗肿瘤活性。
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公开(公告)号：CN114181160A
公开(公告)日：2022-03-15
申请号：CN202111628297.2
申请日：2021-12-28
Applicant: 南通大学
IPC: C07D239/48 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/506 , A61K31/5377
Abstract: 本发明属于有机化合物合成及医药应用技术领域，公开了含2,4‑二苯胺嘧啶酰肼衍生物及制备方法和应用。2,4‑二苯胺嘧啶酰肼衍生物的结构如通式I所示X为O、S、NH、C1‑6烷基取代胺基、含或不含卤素的C1‑6直链或支链烷基中的一种；R1为酰肼基；R2为氢、氰基、卤素、三氟甲基、甲基、甲氧基；R3为氢、氰基、卤素、三氟甲基、甲基、甲氧基。含2,4‑二苯胺嘧啶酰肼衍生物的制备方法为：化合物1与氨基苯甲酸甲酯缩合得中间体2；中间体2在三氟乙酸条件下与不同苯胺缩合得中间体3；中间体3与水合肼反应得2,4‑二苯胺嘧啶酰肼衍生物。该类化合物具有一定的BTK/FLT3双重抑制活性和抗肿瘤活性。
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![二氢呫吨/苯并[cd]吲哚杂合物荧光探针及其制备方法与应用](/CN/2021/1/208/images/202111042597.jpg)
公开(公告)号：CN113735839A
公开(公告)日：2021-12-03
申请号：CN202111042597.2
申请日：2021-09-07
Applicant: 南通大学
IPC: C07D405/06 , C09K11/06 , G01N21/64 , A61K49/00
Abstract: 本发明涉及生物医药技术领域，具体涉及二氢呫吨/苯并[cd]吲哚杂合物荧光探针及其制备方法与应用，具有通式Ⅰ所示结构：本发明制备的二氢呫吨/苯并[cd]吲哚杂合物荧光探针表现出pH敏感荧光成像特性，能够在肿瘤酸性微环境下选择性活化，发出近红外荧光，有利于通过其pH敏感特性对肿瘤组织和细胞进行选择性荧光成像。利用本发明化合物制备成溶液喷洒到在体或离体肿瘤组织及其淋巴结上，可对肿瘤组织进行快速检测和精准成像，引导手术切除和/或药物治疗，进而对于癌症的诊断和治疗具有重要应用意义。
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公开(公告)号：CN112724058B
公开(公告)日：2021-11-12
申请号：CN202011576862.0
申请日：2020-12-28
Applicant: 南通大学
IPC: C07C391/02 , C07D277/24 , C07F17/02 , C07C391/00
Abstract: 本发明涉及有机合成化学技术领域，具体为一种可见光促进β‑羟基硒醚化合物的合成方法，包括以下步骤：A、在反应器中依次加入化合物1和化合物2；B、敞口条件下，在一定温度条件下和光源照射下将上述化合物1和化合物2进行搅拌反应；C、反应结束后减压蒸除溶剂得粗产物；D、经柱层析提纯得到β‑羟基硒醚化合物3。本发明以烯烃和二硒醚为原料，以乙腈/水混合溶剂，丙酮/水混合溶剂中的一种为溶剂，反应温度为室温，白色荧光的光源照射下，高效合成出β‑羟基硒醚化合物；该方法与传统的合成方法相比，具有反应条件温和，在室温下可顺利进行；操作简单，所有操作均可在敞开体系中进行；原料易得，收率高，官能团兼容性好，底物适用范围广。
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公开(公告)号：CN113603743A
公开(公告)日：2021-11-05
申请号：CN202110899750.7
申请日：2021-08-06
Applicant: 南通大学
Abstract: 本发明涉及生物医药技术领域，尤其涉及一类具有联合治疗作用的CDDO/川芎嗪醇杂合物及其制备方法和用途，具有通式Ⅰ所示结构：本发明采用双前药策略，利用LAP响应片段亮氨酸酰基对CDDO类药物的CUK进行前药保护，并与川芎嗪醇活性片段进行偶联，形成CDDO/川芎嗪醇杂合物。本发明利用前药在LAP过表达的肝脏炎症组织中，选择性地裂解亮氨酸酰胺键片段，释放出CDDO类药物和川芎嗪醇，从而提高两种药物在肝损伤炎症组织的浓度，增加了炎症治疗作用，降低了药物剂量，改善了CDDO类药物的毒副作用，提高了药物安全性。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN113461770A
公开(公告)日：2021-10-01
申请号：CN202110899710.2
申请日：2021-08-06
Applicant: 南通大学
Abstract: 本发明公开了具有近红外成像功能的CDDO‑Me靶向前药及其制备方法和用途，该靶向前药具有通式I所示结构：其中，R1选自H、烷基、R2选自烷基、炔基取代的烷基、低聚乙二醇连接的烷基、或者生物素修饰的低聚乙二醇连接的烷基；Y‑代表卤负离子、六氟磷酸根负离子、对甲苯磺酸负离子、或者甲磺酸负离子；n选自1‑5；本发明的CDDO‑Me靶向前药具有选择性地在靶部位释放出原药，减少其对正常组织产生的毒性，大大提高肿瘤诊疗效率，减轻患者不良反应。
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公开(公告)号：CN112047940B
公开(公告)日：2021-06-29
申请号：CN202010882493.1
申请日：2020-08-28
Applicant: 南通大学
IPC: C07D471/04 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及含1‑(3,4‑二甲氧基苯基)‑β‑咔啉单元的吡唑化合物的制备与用途。通过吡唑醛与1‑(3,4‑二甲氧基苯基)‑β‑咔啉酰基肼反应得到。所述含1‑(3,4‑二甲氧基苯基)‑β‑咔啉单元的吡唑化合物对肿瘤细胞HGC‑27有着良好的抑制活性，该化合物可用于制备抗肿瘤细胞药物。
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公开(公告)号：CN111393416A
公开(公告)日：2020-07-10
申请号：CN202010369362.3
申请日：2020-05-05
Applicant: 南通大学
IPC: C07D401/14 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及含1-甲基吡啶-3-(4-氯苯基)吡唑单元的吡唑化合物(I)的制备方法和应用。通过1-甲基吡啶-3-(4-氯苯基)-4-氯吡唑-5-甲基氯与吡唑肟化合物反应得到。所述含1-甲基吡啶-3-(4-氯苯基)吡唑单元的吡唑化合物对肿瘤细胞SGC-7901呈现良好的抑制效果，该化合物可用于制备抗肿瘤细胞药物。
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公开(公告)号：CN111196922A
公开(公告)日：2020-05-26
申请号：CN201811369565.1
申请日：2018-11-16
Applicant: 南通大学
Abstract: 本发明公开了一种β-咔啉衍生物或其药学上可接受的盐作为荧光探针在荧光成像中的应用。在423～498nm紫外波长下，pH4.5～7.4范围内，所述β-咔啉衍生物或其药学上可接受的盐的荧光强度随着pH值降低而增强，可以作为pH敏感型荧光探针用于肿瘤组织微环境成像以及局部肿瘤转移部位成像。
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公开(公告)号：CN107573442B
公开(公告)日：2019-11-05
申请号：CN201710956888.X
申请日：2017-10-16
Applicant: 南通大学
IPC: C08B37/08
Abstract: 本发明公开了一种利用超临界二氧化碳反应技术制备壳聚糖的方法，利用超临界二氧化碳作为反应体系，使用强有机碱对甲壳素进行脱乙酰反应。本发明使用的超临界流体具有类似气体的较强穿透力和类似于液体的较大密度和溶解度，大大减少了碱的用量，二氧化碳对环境无污染，同时反应温度低、作用时间短（30min‑3小时），乙酰基和杂蛋白质祛除率高，可以得到脱乙酰度高（不低于92%）、蛋白质含量低（小于0.2%）、降解少的壳聚糖，显著提高了制备壳聚糖的效率，同时不使用水，大大减少废水排放。
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