公开(公告)号：CN110256359A

公开(公告)日：2019-09-20

申请号：CN201910538170.8

申请日：2019-06-20

Applicant: 武汉工程大学

Inventor： 巨修练 ,  代文哲 ,  刘根炎

IPC: C07D235/30 ,  A01N43/52 ,  A01P3/00

Abstract: 本发明涉及一种化合物，具体涉及一种2-氨基苯并咪唑衍生物及其合成工艺，其具有杀菌活性。2-氨基苯并咪唑衍生物，其结构式I为：其中R为F、Cl、Br、OH或CH3；制备方法包括有以下步骤：S1)以2-氨基苯并咪唑为起始原料在催化剂作用下经与取代芳香醛在反应溶剂存在下反应得到中间体N-苯并咪唑基-取代苯基亚胺，S2)N-苯并咪唑基-取代苯基亚胺经还原得到2-取代苄基苯并咪唑。本发明的有益效果在于：本发明合成2-氨基苯并咪唑衍生物工艺简单，结构新颖，采用菌丝生长速率法测定目标化合物对病原菌菌丝的生长抑制作用，发现部分化合物具有较高的杀菌活性，具有较大的发展潜力。

公开(公告)号：CN106905244B

公开(公告)日：2019-08-16

申请号：CN201710108100.X

申请日：2017-02-27

Applicant: 武汉工程大学

Inventor： 古双喜 ,  薛萍 ,  朱园园 ,  卢欢欢 ,  巨修练 ,  张旬 ,  肖婷 ,  刘根炎

IPC: C07D239/47 ,  A61K31/505 ,  A61P31/18

Abstract: 本发明涉及一种二芳基嘧啶‑二酮酸类杂合型HIV‑1抑制剂及其制备方法，所述二芳基嘧啶‑二酮酸类杂合型HIV‑1抑制剂为式(1)化合物或其可药用盐：其中R选自氢、C1‑5饱和烷基、C3‑5环烷基、C2‑5烯基；所述二酮酸或二酮酸酯侧链位于醚键氧原子的邻位、间位或对位。其制备方法为：1)将2‑(对氰基苯胺基)‑4‑氯嘧啶与4‑(对羟基苯基)‑2,4‑二氧丁酸乙酯或4‑(间羟基苯基)‑2,4‑二氧丁酸乙酯以及碱混合，加入溶剂，在惰性气氛下搅拌均匀得到反应液；2)将反应液升温进行亲核取代反应，反应结束后停止加热，对反应液进行分离、提纯得到二芳基嘧啶‑二酮酸类杂合型HIV‑1抑制剂。

公开(公告)号：CN109180589A

公开(公告)日：2019-01-11

申请号：CN201811203705.8

申请日：2018-10-16

Applicant: 武汉工程大学

Inventor： 江海鹏 ,  黄晶 ,  巨修练

IPC: C07D235/08

Abstract: 本发明涉及抗乳腺癌药物玻玛西尼(Bemaciclib)的重要中间体：6-溴-4-氟-1-异丙基-2-甲基-1H-苯并[d]咪唑的制备方法，以4-溴-2,6-二氟苯胺和N-异丙基乙酰胺为起始反应原料，经过西佛碱加成反应，转化为(4-溴-2,6-二氟苯基)-N-异丙基乙酰亚胺，再经过催化关环，生成1H-苯并(d)咪唑环中间体6-溴-4氟-1-异丙基-2-甲基-1H-苯并[d]咪唑。本发明的有益效果：本发明以廉价易得、环保的碱金属碳酸盐为催化剂，节约了工艺成本，有利于环境保护，小试、中试一步产率达到80％以上，更适合于工业化生产。

公开(公告)号：CN106866628A

公开(公告)日：2017-06-20

申请号：CN201710106752.X

申请日：2017-02-27

Applicant: 武汉工程大学

Inventor： 古双喜 ,  卢欢欢 ,  朱园园 ,  巨修练 ,  薛萍 ,  张旬 ,  肖婷 ,  刘根炎

IPC: C07D401/12 ,  A61K31/506 ,  A61P31/18

CPC classification number: C07D401/12

Abstract: 本发明涉及一种芳基杂芳基嘧啶类HIV‑1逆转录酶抑制剂及其制备方法，所述逆转录酶抑制剂为式(I)化合物或其可药用盐：其中X为O、NH或S，与X通过亚甲基相连的杂芳基为2‑吡啶基、3‑吡啶基或4‑吡啶基。其制备方法如下：1)制备2‑(对氰基苯胺基)‑4‑氯嘧啶溶液；2)将杂芳基甲醇或杂芳基甲胺或杂芳基甲硫醇与氢氧化钠加入溶剂中，在惰性气氛下搅拌得到碱性溶液，然后加入2‑(对氰基苯胺基)‑4‑氯嘧啶溶液并加热进行反应，最后提纯得到。本发明提供的化合物具有较好的HIV‑1细胞水平抑制活性，可用于预防或治疗HIV感染，和预防、治疗或延迟随后的病症例如AIDS的发作。

公开(公告)号：CN106478521A

公开(公告)日：2017-03-08

申请号：CN201610886791.1

申请日：2016-10-11

Applicant: 武汉工程大学

Inventor： 朱园园 ,  古双喜 ,  卢欢欢 ,  巨修练 ,  薛萍 ,  张旬 ,  肖婷 ,  王子君 ,  梅海霞

IPC: C07D239/47 ,  A61P31/18

CPC classification number: C07D239/47

Abstract: 本发明属医药技术领域，具体涉及一种二芳基嘧啶类HIV-1逆转录酶抑制剂及其制备方法，其具有如结构式Ⅰ，或结构式Ⅱ，或结构式Ⅲ所示的结构：其中结构式Ⅰ中R为单取代基或多取代基；所述取代基为氟原子、氯原子、溴原子、甲基、甲氧基、三氟甲基或氰基。本发明的有益效果如下：本发明设计合成的新化合物具有较好的HIV-1细胞水平抑制活性，部分化合物对HIV-1 IIIB这一重要病毒株的抑制活性强于作为参考的上市药物依法韦伦、奈韦拉平、齐多夫定和德拉韦定，与依曲韦林接近；且部分化合物的选择性极高，毒性很小，可用于进一步开发为抗艾滋病药物。

公开(公告)号：CN105198801A

公开(公告)日：2015-12-30

申请号：CN201510727111.7

申请日：2015-10-30

Applicant: 武汉工程大学

Inventor： 巨修练 ,  蔡念 ,  程红 ,  刘志强

IPC: C07D213/61 ,  A01N43/40 ,  A01P7/04

CPC classification number: C07D213/61 ,  A01N43/40

Abstract: 本发明涉及N-(4-氯-3-吡啶甲基)-2-(3-甲基苯甲酰胺基)苯甲酰胺及其制备方法及用途，其以2-硝基苯甲酸为起始原料，经与二氯亚砜或三氯氧磷反应生成2-硝基苯甲酰氯，然后与2-氯-5-胺甲基吡啶反应生成2-硝基-N-(4-氯-3-吡啶甲基)苯甲酰胺，该中间体经铁粉还原得到2-氨基-N-(4-氯-3-吡啶甲基)苯甲酰胺，最后经与3-甲基苯甲酰氯反应生成最终产物N-(4-氯-3-吡啶甲基)-2-(3-甲基苯甲酰胺基)苯甲酰胺。本发明的有益效果：反应总收率42％，该化合物与现有的邻苯二甲酰胺类化合物比较具有结构简单，反应条件温和，成本低等优点，具有较大的发展潜力。

公开(公告)号：CN103254144B

公开(公告)日：2015-10-28

申请号：CN201310127540.1

申请日：2013-04-12

Applicant: 武汉工程大学

Inventor： 巨修练 ,  夏亮 ,  黄翔 ,  马静 ,  韩新才

IPC: C07D251/50 ,  A01N43/70 ,  A01P3/00

Abstract: 本发明涉及一种三聚氯氰衍生物及其制备方法和应用，其由下列结构式表达，其中，R=甲基，乙基，正丙基或异丙基。三聚氯氰衍生物的制备方法，包括有以下步骤：1）中间体2,6-二氯-4-(4’-三氟甲基苯胺基)-1,3,5-三嗪的制备；2）2-氯-4-(4’-三氟甲基苯胺基)-6-烷胺基-1,3,5-三嗪的制备本发明的优点：作为一类新化合物，其制备方法和抑菌活性尚未见文献报道，化合物的合成工艺简单、收率高，工业化容易。

公开(公告)号：CN104557749A

公开(公告)日：2015-04-29

申请号：CN201410803491.3

申请日：2014-12-19

Applicant: 武汉工程大学

Inventor： 巨修练 ,  乔恒 ,  余勇

IPC: C07D249/14 ,  A01N43/653 ,  A01P7/04

CPC classification number: C07D249/14 ,  A01N43/653

Abstract: 本发明涉及三唑类化合物，具体是3-苯基-5-(4-三氟甲基苯胺基)-4H-1,2,4-三氮唑及其合成工艺和应用，包括有以下步骤：1)以苯甲酰氯为原料经与硫氰化钾反应生成苯甲酰基异硫氰酸酯；2)将其与对三氟甲基苯胺反应生产中间体1-苯甲酰基-3-(4-三氟甲基苯基)硫脲；3)将该中间体与水合肼反应生产目标产物3-苯基-5-(4-三氟甲基苯胺基)-4H-1,2,4-三氮唑，本发明的有益效果在于：本发明的新化合物在目标化合物200ppm浓度下，经喷雾法测定，24小时防治麦芽效果60％，48小时防治效果70％，具有进一步开发为杀虫剂的潜力。

公开(公告)号：CN101503406B

公开(公告)日：2011-03-23

申请号：CN200810236885.X

申请日：2008-12-17

Applicant: 武汉工程大学 ,  武汉中鑫化工有限公司

Inventor： 巨修练 ,  卢伦 ,  李黎 ,  李水清

IPC: C07D407/06 ,  A01N51/00 ,  A01P7/00

Abstract: 本发明涉及1-(2，3-环氧丙基)-N-硝基亚咪唑烷-2-基胺，其结构式如下式上述化合物的制法，将乙二胺加入到反应容器中，在搅拌下向反应容器内滴加环氧氯丙烷，反应2-3h，冷却，蒸出乙腈即得环氧丙基乙二胺；取硝基胍和环氧丙基乙二胺溶于水中，在搅拌下滴加盐酸溶液，反应2-3h，冷却后萃取，脱溶即得粗品，重结晶得到产品；或者采用将N-硝基亚咪唑烷、碳酸钾及有机溶剂加入到反应容器中，加热至75-81.6℃，待N-硝基亚咪唑烷溶解后，向其中滴加环氧氯丙烷，滴加完毕，继续加热至反应完毕，待反应产物冷却后，过滤，滤液蒸干，所得残留物加水，再用二氯甲烷萃取，脱溶，得粗品，用丁酮重结晶得到产品。

公开(公告)号：CN101830853A

公开(公告)日：2010-09-15

申请号：CN201010160247.1

申请日：2010-04-23

Applicant: 武汉工程大学

Inventor： 巨修练 ,  刘根炎 ,  卢伦

IPC: C07D233/52 ,  C07D413/06 ,  C07D403/06 ,  A01N51/00 ,  A01P7/04

Abstract: 本发明涉及硝基亚咪唑烷衍生物，具有通式I所表示的结构式：，其中R为取代苯、萘、苯并恶唑或苯并咪唑，将不同取代的氯代亚甲基化合物、N-硝基亚咪唑烷、碳酸钾及溶剂反应得到硝基亚咪唑烷衍生物，本发明的有益效果在于：1)本发明的化合物硝基亚咪唑烷衍生物合成方法简单；2)本发明的化合物硝基亚咪唑烷衍生物具有与吡虫啉不同的结构，具有较高的杀虫活性，而此化合物的结构中不含吡啶环，具有较大的发展前景。