公开(公告)号：CN1055365A

公开(公告)日：1991-10-16

申请号：CN91102036.5

申请日：1991-04-01

Applicant: 默里尔多药物公司

Inventor： 约瑟夫·P·巴克哈特 ,  约翰·O′N·约翰斯顿 ,  诺顿·P·皮特

IPC: C07J1/00 ,  C07J5/00 ,  C07J7/00

CPC classification number: C07J5/0015 ,  C07J1/0059 ,  C07J1/007 ,  C07J1/0074 ,  C07J7/002 ,  C07J21/006 ,  C07J21/008 ,  C07J41/0094 ,  C07J51/00

Abstract: 本发明是关于一组具有卤乙基取代的甾族的酶抑制剂。本发明化合物可以用作为芳构酶、19-羟基化酶和醛甾酮生物合成的抑制剂。

公开(公告)号：CN108699102A

公开(公告)日：2018-10-23

申请号：CN201680082458.3

申请日：2016-12-22

Applicant: 欧瑞克制药公司

Inventor： 孙大庆 ,  劳伦斯·R·麦吉 ,  杜晓慧 ,  朱柳生 ,  闫雪蕾 ,  柳曜燮 ,  约翰·埃克斯特洛维奇 ,  胡里奥·C·麦迪纳 ,  周海英 ,  明娜·德拉拉·巴尔巴斯 ,  瓦莱里娅·R·凡廷

IPC: C07J1/00 ,  C07J31/00 ,  C07J33/00 ,  C07J41/00 ,  C07J43/00 ,  C07J51/00 ,  A61K31/565 ,  A61K31/567 ,  A61K31/58

CPC classification number: C07J51/00 ,  A61K31/277 ,  A61K31/473 ,  A61K31/567 ,  A61K31/57 ,  A61K31/58 ,  A61K45/06 ,  C07B2200/05 ,  C07J1/0096 ,  C07J17/00 ,  C07J21/006 ,  C07J31/006 ,  C07J41/0083 ,  C07J41/0088 ,  C07J41/0094 ,  C07J43/003 ,  C07J71/001 ,  A61K2300/00

Abstract: 本发明一般地涉及用于治疗癌症和皮质醇增多症的组合物和方法。本文提供了取代的甾族衍生化合物和包含所述化合物的药物组合物。本发明化合物和组合物可用于抑制糖皮质激素受体。此外，本发明化合物和组合物可用于治疗癌症和皮质醇增多症。

公开(公告)号：CN107892708A

公开(公告)日：2018-04-10

申请号：CN201711448060.X

申请日：2017-12-27

Applicant: 浙江仙居君业药业有限公司

Inventor： 徐思虎 ,  吴孝凯 ,  胡明辉

IPC: C07J41/00

CPC classification number: C07J41/0094

Abstract: 一种17α羟基-17β腈基-甾体化合物的合成方法，包括以下步骤：1)将式(I)化合物、分散于甲醇中，升温至30～32℃，加入3-丁烯-2酮，再加入丙酮氰醇搅拌均匀后，滴加配置好的碳酸钾水溶液，保温至反应完全；2)反应完全后降温至0～5℃后搅拌至产物完全析出。抽滤，少量水洗滤饼至中性，烘干得化合物(II)，同时得到副产物的少量化合物(III)和化合物(IV)，所述式(I)化合物、甲醇、3-丁烯-2酮、丙酮氰醇的重量比为100:90～110:0.9～1.1:80～90；所述化合物(I)与碳酸钾溶液的重量体积比为100：90～110，所述碳酸钾溶液的重量百分比浓度为2.5％～3.5％。

公开(公告)号：CN102596985B

公开(公告)日：2017-05-24

申请号：CN201080041533.4

申请日：2010-07-08

Applicant: 拜耳知识产权有限责任公司

Inventor： U·克拉尔 ,  W·施韦德 ,  C·默勒 ,  A·罗特盖里 ,  W·博内

IPC: C07J7/00 ,  A61K31/56 ,  A61P15/00

CPC classification number: C07J1/0081 ,  C07J21/006 ,  C07J41/0044 ,  C07J41/0094 ,  C07J43/003

Abstract: 本发明涉及表现出孕酮拮抗作用的式(I)的17‑羟基‑17‑五氟乙基‑雌‑4，9(10)‑二烯‑11‑芳基衍生物及其制备方法、其用于治疗和/或预防疾病的用途，以及其用于制备用以治疗和/或预防疾病或用以节育和紧急事后避孕的药品的用途，所述疾病特别是子宫纤维瘤(肌瘤，子宫平滑肌瘤)、子宫内膜异位症、月经过多、脑膜瘤、激素依赖性乳腺癌以及与绝经相关的疾病。

公开(公告)号：CN101874035B

公开(公告)日：2014-12-03

申请号：CN200880116727.9

申请日：2008-10-16

Applicant: 普罗吉恩制药有限公司

Inventor： V·费尔罗 ,  T·卡洛丽 ,  刘立功 ,  P·N·汉德雷 ,  K·D·约翰斯通 ,  N·韦默 ,  E·T·哈蒙德

IPC: C07H11/00 ,  A61P31/00 ,  C07H15/04 ,  A61K31/7016 ,  A61P35/00 ,  C07H15/24 ,  A61K31/702 ,  A61P35/04 ,  C07H17/02 ,  A61P7/02 ,  C07H3/04 ,  C07J9/00 ,  A61P9/00 ,  C07H3/06 ,  A61P29/00 ,  C07H5/04

CPC classification number: C07J43/003 ,  C07H3/04 ,  C07H3/06 ,  C07H5/02 ,  C07H5/04 ,  C07H5/06 ,  C07H11/00 ,  C07H15/04 ,  C07H15/207 ,  C07H15/24 ,  C07H15/26 ,  C07H17/02 ,  C07J17/005 ,  C07J31/006 ,  C07J41/0088 ,  C07J41/0094

Abstract: 本发明涉及具有作为硫酸乙酰肝素-结合蛋白的抑制剂作用的新的化合物；包含所述化合物的组合物，和所述化合物及其组合物在用于治疗哺乳动物受试者抗血管生成、防转移、抗炎、抗微生物、抗凝和/或抗血栓形成中的用途。

公开(公告)号：CN102066397B

公开(公告)日：2013-09-11

申请号：CN200980123262.4

申请日：2009-04-20

Applicant: 里亚塔医药公司

Inventor： 埃里克·安德森 ,  加里·L·波尔顿 ,  黛博拉·A·弗格森 ,  江昕 ,  小罗伯特·M·克拉尔 ,  帕特里克·M·奥布莱恩 ,  麦琳·维斯尼克

IPC: C07J41/00 ,  C07J71/00 ,  C07C255/46 ,  C07C255/47 ,  A61K31/565 ,  A61K31/58 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00

CPC classification number: C07C255/46 ,  C07C2601/16 ,  C07D311/74 ,  C07D317/26 ,  C07D493/10 ,  C07F7/1804 ,  C07J21/003 ,  C07J41/0055 ,  C07J41/0094 ,  C07J53/001 ,  C07J71/0005

Abstract: 本发明提供包含下列式(I)抗炎症药效团的新化合物：其中X、R1和R2如本文中所定义。还提供包含此类化合物的药物组合物、试剂盒和制品、用于制造所述化合物的方法和中间体、以及使用所述化合物和组合物的方法。

公开(公告)号：CN102268058B

公开(公告)日：2012-10-10

申请号：CN201110135678.7

申请日：2011-05-24

Applicant: 湖南诺凯生物医药有限公司

Inventor： 刘喜荣

IPC: C07J7/00

CPC classification number: C07J7/0045 ,  C07J1/0011 ,  C07J1/0033 ,  C07J7/0055 ,  C07J41/0094

Abstract: 本发明提供了一种制备17α-羟基孕酮或其类似物的方法，包括如下步骤：将式(4)的化合物在金属镁和卤化锂存在下，于溶剂和卤甲烷中，反应，然后采用酸性物质水解，最后从反应产物中收集目标产物(1)，本方明降低了生产成本，同时避免了所使用试剂及中间产物毒性大、不稳定、副产物对环境污染严重等问题，反应条件温和，经简单纯化后其纯度可达到99％以上。便于工业化实施。反应方程式如下：

公开(公告)号：CN102448978A

公开(公告)日：2012-05-09

申请号：CN201080023459.3

申请日：2010-05-20

Applicant: 辉瑞有限公司

Inventor： P·A·格罗索普 ,  M·I·兰斯代尔 ,  D·S·米兰 ,  D·A·普赖斯 ,  N·W·萨默希尔

IPC: C07J3/00 ,  A61K31/573 ,  A61P5/44 ,  C07J5/00 ,  C07J31/00 ,  C07J41/00 ,  C07J43/00 ,  A61K31/58

CPC classification number: C07J3/005 ,  C07J5/0076 ,  C07J31/006 ,  C07J41/0094 ,  C07J43/003

Abstract: 本发明涉及新颖的式(I)的糖皮质激素受体激动剂及其制备方法和中间体。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物、其与一种或多种其他治疗剂的组合及其用于治疗多种炎症和过敏性疾病、障碍和病症的用途。

公开(公告)号：CN101679479A

公开(公告)日：2010-03-24

申请号：CN200880020030.1

申请日：2008-06-12

Applicant: 拜耳先灵医药股份有限公司

Inventor： J·库恩克 ,  J·许布纳 ,  R·博尔曼 ,  T·弗伦策尔 ,  U·克拉尔 ,  F·门格斯 ,  S·林 ,  S·博登 ,  H-P·穆恩 ,  K·普雷莱

IPC: C07J53/00 ,  C07J41/00

CPC classification number: C07J41/0094 ,  C07J53/007 ,  C07J53/008

Abstract: 本发明的17β-氰基-19-雄甾-4-烯衍生物具有促孕活性。它们具有化学通式(1)，其中Z选自O、两个氢原子、NOR和NNHSO 2 R，其中R为氢或C 1 -C 4 -烷基，R 1 和R 2 彼此独立为氢或甲基，或者R 1 和R 2 共同形成亚甲基，或者不存在而在C 1 与C 2 间形成双键，R 4 为氢或卤素，此外：R 6a 、R 6b 共同形成亚甲基或1，2-乙二基，或者R 6a 为氢，R 6b 选自氢、甲基和羟基亚甲基，并且R 7 选自氢、C 1 -C 4 -烷基、C 2 -C 3 -烯基和环丙基，或者：R 6a 为氢，并且R 6b 和R 7 共同形成亚甲基，或者不存在而在C 6 与C 7 间形成双键，或者：R 6a 为甲基，并且R 6b 和R 7 不存在而在C 6 与C 7 间形成双键，R 15 和R 16 为氢，或共同形成亚甲基，并且R 17 选自氢、C 1 -C 4 -烷基和烯丙基。所述衍生物还包括前述物质的溶剂合物、水合物、立体异构体、非对映异构体、对映异构体和盐，条件是某些化合物被排除在外。

公开(公告)号：CN101679477A

公开(公告)日：2010-03-24

申请号：CN200880020040.5

申请日：2008-06-04

Applicant: 拜耳先灵医药股份有限公司

Inventor： J·库恩克 ,  J·许布纳 ,  R·博尔曼 ,  T·弗伦策尔 ,  U·克拉尔 ,  F·门格斯 ,  S·林 ,  S·博登 ,  H-P·穆恩 ,  K·普雷莱

IPC: C07J41/00 ,  C07J53/00 ,  A61P5/34 ,  A61K31/56

CPC classification number: C07J41/0094 ,  C07J53/007 ,  C07J53/008

Abstract: 本发明的17β-氰基-18a-同型-19-去甲-雄甾-4-烯衍生物具有促孕活性。它们具有化学通式(1)，其中Z选自O、两个氢原子、NOR和NNHSO 2 R，其中R为氢或C 1 -C 4 -烷基，R 4 为氢或卤素，此外：R 6a 、R 6b 共同形成亚甲基或1，2-乙二基，或者R 6a 为氢，R 6b 选自氢、甲基和羟基亚甲基，并且R 7 选自氢、C 1 -C 4 -烷基、C 2 -C 3 -烯基和环丙基，或者：R 6a 为氢，并且R 6b 和R 7 共同形成亚甲基或不存在而在C 6 与C 7 间形成双键，R 9 和R 10 为氢，或者不存在而在C 9 与C 10 间形成双键，R 15 和R 16 为氢或共同形成亚甲基，R 17 选自氢、C 1 -C 4 -烷基和烯丙基，取代基R 4 、R 6a 、R 6b 、R 7 、R 15 、R 16 和R 17 中至少一个不为氢，或者R 6b 和R 7 不存在而在C 6 与C 7 间形成双键，或者不存在而在C 1 与C 2 间形成双键。所述衍生物还包括前述物质的溶剂合物、水合物、立体异构体、非对映异构体、对映异构体和盐。