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公开(公告)号：CN102816825B
公开(公告)日：2013-10-23
申请号：CN201210316197.0
申请日：2012-08-31
Applicant: 湖南诺凯生物医药有限公司
Abstract: 本发明涉及甾体类药物中间体的生产方法，具体来说是用微生物发酵转化甾醇制备去氢表雄酮的方法，包括如下步骤：（1）将甾醇的3位羟基进行保护的步骤，得保护物；（2）将保护物用菌株Mycobacteriumsp.NRRLB-3683或3805进行发酵的步骤；（3）将目的物进行水解的步骤；（4）提纯的步骤；本发明提供了一种从植物甾醇制备去氢表雄酮的新的路径，极大的降低了去氢表雄酮的生产成本，提高了去氢表雄酮的质量收率。
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公开(公告)号：CN102603843A
公开(公告)日：2012-07-25
申请号：CN201210038066.0
申请日：2012-02-20
Applicant: 湖南诺凯生物医药有限公司
IPC: C07J5/00
Abstract: 本发明涉及地塞米松中间体的制备方法，包括将化合物Ⅰ经过炔化反应，酯化反应，氧化反应，重排反应制得地塞米松中间体化合物Ⅴ，本发明的路线如下：本发明收率较高，产物是合成地塞米松的关键中间体。
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公开(公告)号：CN102603842A
公开(公告)日：2012-07-25
申请号：CN201210038059.0
申请日：2012-02-20
Applicant: 湖南诺凯生物医药有限公司
IPC: C07J5/00
Abstract: 本发明涉及醋酸氢化可的松或其类似物的制备方法，所述醋酸氢化可的松或其类似物的结构式如式Ⅷ所示，由化合物Ⅰ经过氧化反应，羰基保护反应，还原及水解反应，氰基取代反应，硅烷氧基保护反应，分子内亲核取代反应和取代反应制得，本发明起始原料易得，收率高且稳定。所述化合物Ⅰ由式Ⅰ所示：其中，R为H或烃基。
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公开(公告)号：CN102268058A
公开(公告)日：2011-12-07
申请号：CN201110135678.7
申请日：2011-05-24
Applicant: 湖南诺凯生物医药有限公司
Inventor： 刘喜荣
IPC: C07J7/00
CPC classification number: C07J7/0045 , C07J1/0011 , C07J1/0033 , C07J7/0055 , C07J41/0094
Abstract: 本发明提供了一种制备17α-羟基孕酮或其类似物的方法，包括如下步骤：将式(4)的化合物在金属镁和卤化锂存在下，于溶剂和卤甲烷中，反应，然后采用酸性物质水解，最后从反应产物中收集目标产物(1)，本方明降低了生产成本，同时避免了所使用试剂及中间产物毒性大、不稳定、副产物对环境污染严重等问题，反应条件温和，经简单纯化后其纯度可达到99％以上。便于工业化实施。反应方程式如下：。
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公开(公告)号：CN102603843B
公开(公告)日：2013-07-31
申请号：CN201210038066.0
申请日：2012-02-20
Applicant: 湖南诺凯生物医药有限公司
IPC: C07J5/00
Abstract: 本发明涉及地塞米松中间体的制备方法，包括将化合物Ⅰ经过炔化反应，酯化反应，氧化反应，重排反应制得地塞米松中间体化合物Ⅴ，本发明的路线如下：本发明收率较高，产物是合成地塞米松的关键中间体。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN102827913A
公开(公告)日：2012-12-19
申请号：CN201210316179.2
申请日：2012-08-31
Applicant: 湖南诺凯生物医药有限公司
Abstract: 本发明涉及甾体类药物的生产方法，具体来说是同时利用两种微生物混菌发酵转化4-AD生产11α-OH-ADD的方法，以4-AD为原料，经赭曲霉AspergillusochraceusATCC18500和节杆菌ArthrobactersimplexATCC6946混合发酵，相对于单独使用上述的两种菌进行上羟基以及脱氢反应，本发明通过混菌发酵4-AD得到11α-OH-ADD，两种菌体在发酵转化上存在有协同效应，有如下优点：总收率较高，转化更完全，减少了一步后处理，能耗减少，本发明的混菌发酵使得其生产成本大幅度降低，不仅提高了转化率，而且降低了转化时间，相应的减少了后处理，减少了能耗。
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公开(公告)号：CN102816825A
公开(公告)日：2012-12-12
申请号：CN201210316197.0
申请日：2012-08-31
Applicant: 湖南诺凯生物医药有限公司
Abstract: 本发明涉及甾体类药物中间体的生产方法，具体来说是用微生物发酵转化甾醇制备去氢表雄酮的方法，包括如下步骤：（1）将甾醇的3位羟基进行保护的步骤，得保护物；（2）将保护物用菌株Mycobacteriumsp.NRRLB-3683或3805进行发酵的步骤；（3）将目的物进行水解的步骤；（4）提纯的步骤；本发明提供了一种从植物甾醇制备去氢表雄酮的新的路径，极大的降低了去氢表雄酮的生产成本，提高了去氢表雄酮的质量收率。
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公开(公告)号：CN105820203A
公开(公告)日：2016-08-03
申请号：CN201610300953.9
申请日：2016-05-09
Applicant: 湖南诺凯生物医药有限公司
IPC: C07J5/00
CPC classification number: C07J5/00
Abstract: 本发明涉及一种醋酸氢化可的松的制备方法。由甾体原料化合物A通过炔基化反应、固载催化氧化反应和加成反应制得醋酸氢化可的松。该方法起始原料是一种基础甾体原料，来源易得，成本低，合成步骤短，各步反应相对容易实现，收率高，且催化剂和载体可循环使用，避开了使用溴素等危险有毒原料，大大降低了对高端设备的依赖，降低了对环境的污染，生产更加经济、安全、环保，更适合工业生产。
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公开(公告)号：CN102603841B
公开(公告)日：2013-10-23
申请号：CN201210038094.2
申请日：2012-02-20
Applicant: 湖南诺凯生物医药有限公司
IPC: C07J1/00
Abstract: 本发明涉及去氢表雄酮的制备方法，将化合物2，经过酯化反应，缩酮反应，还原反应和水解反应，制得化合物1，采用本发明的化学合成方法制备去氢表雄酮，避免了传统生产方法中不易控制，后处理烦琐，危险性大，污染环境等缺点；相比传统生产方法，本发明的反应条件易于控制，后处理过程简单，收率较高，精炼后的收率为80.79%，本发明的原料可由甾醇经微生物发酵制得，原料来源广泛，便宜，较为环保，可从湖南诺凯生物医药有限公司购得，化合物1和化合物2的结构式如下：。
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公开(公告)号：CN102268058B
公开(公告)日：2012-10-10
申请号：CN201110135678.7
申请日：2011-05-24
Applicant: 湖南诺凯生物医药有限公司
Inventor： 刘喜荣
IPC: C07J7/00
CPC classification number: C07J7/0045 , C07J1/0011 , C07J1/0033 , C07J7/0055 , C07J41/0094
Abstract: 本发明提供了一种制备17α-羟基孕酮或其类似物的方法，包括如下步骤：将式(4)的化合物在金属镁和卤化锂存在下，于溶剂和卤甲烷中，反应，然后采用酸性物质水解，最后从反应产物中收集目标产物(1)，本方明降低了生产成本，同时避免了所使用试剂及中间产物毒性大、不稳定、副产物对环境污染严重等问题，反应条件温和，经简单纯化后其纯度可达到99％以上。便于工业化实施。反应方程式如下：
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