低氧激活O6-苄基-2-硝基嘌呤衍生物及制法和应用

    公开(公告)号:CN107235981B

    公开(公告)日:2019-10-25

    申请号:CN201710377712.9

    申请日:2017-05-25

    Abstract: 本发明提供了一种低氧激活O6‑苄基‑2‑硝基嘌呤衍生物及制法和应用。所述低氧激活O6‑苄基‑2‑硝基嘌呤衍生物,是一种低氧激活AGT蛋白抑制剂,具有如通式(I)结构所示的化合物:其中,R为含有伯胺、肿胺或季胺的取代基。该化合物能够选择性的在低氧环境下被实体瘤细胞中的还原酶激活,具有良好的低氧激活特性和肿瘤细胞靶向性,提高肿瘤细胞对化疗药物的敏感性。在低氧条件下,本发明的化合物与CCNU联合用药对多种肿瘤细胞均显示出明显的抑制作用,与烷化剂类抗癌药物联合使用时,可明显提高肿瘤细胞对抗癌药物的敏感性,可用于恶性肿瘤的靶向联合化疗。

    AGT蛋白抑制剂、其制备方法及应用

    公开(公告)号:CN105367573B

    公开(公告)日:2017-07-14

    申请号:CN201510674275.8

    申请日:2015-10-16

    Abstract: 本发明提供一种新型的具有高活性的肿瘤细胞靶向性AGT蛋白抑制剂、其制备方法及应用。所述抑制剂为具有如通式(I)结构所示的化合物:该化合物能够特异性的在低氧条件下激活,硝基基团被还原为氨基基团,生成具有AGT抑制活性的O6‑苄基鸟嘌呤衍生物,从而实现靶向性的作用于肿瘤细胞并发挥AGT抑制作用,达到提高肿瘤细胞对抗癌烷化剂敏感性的目的。此外,与现有的AGT蛋白抑制剂相比,该化合物还具有活性更高、水溶性更强的优点。

    一种β-氯乙基亚硝基脲类化合物及其合成方法和用途

    公开(公告)号:CN104031048B

    公开(公告)日:2016-03-09

    申请号:CN201410231997.1

    申请日:2014-05-28

    Abstract: 本发明涉及一种新型的β-氯乙基亚硝基脲类化合物及其合成方法和用途,所述β-氯乙基亚硝基脲类化合物的结构如通式(Ⅱ)所示。本发明对通式Ⅱ中的化合物进行了体外抗肿瘤筛选试验。结果表明,通式Ι中的化合物对人脑神经胶质瘤细胞SF763、SF767、SF126、SF188,人结肠癌细胞HT29和小鼠白血病细胞L1210等多种肿瘤细胞系均有明显的抑制作用,且比现有的CENU及其与O6-苄基鸟嘌呤的联合用药具有更高的肿瘤抑制活性。

    仿生催化氧气氧化对二乙苯制备对二乙酰基苯的方法

    公开(公告)号:CN101759541B

    公开(公告)日:2013-01-02

    申请号:CN201010103457.7

    申请日:2010-01-29

    Abstract: 本发明涉及一种仿生催化氧气氧化对二乙苯制备对二乙酰基苯的方法,该方法是以对二乙苯为原料,在常压、无溶剂条件下,选用1~30ppm单核金属卟啉和μ-氧-双核金属卟啉中的任意一种或两种组合作为催化剂,以10~60mL/min流速通入氧气,在140~170℃引发反应,然后在80~130℃反应10~20h,得到对二乙酰基苯。本发明方法采用高温快速引发,低温反应的方式,使反应引发时间变得极短,大大缩短了反应时间,提高了反应效率,降低了能源消耗,减少了操作费用,增加了反应安全性。

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