公开(公告)号：CN115397815A

公开(公告)日：2022-11-25

申请号：CN202180013602.9

申请日：2021-03-16

Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司 ,  上海恒瑞医药有限公司

Inventor： 李心 ,  张志高 ,  陈阳 ,  李之浩 ,  贺峰 ,  陶维康

IPC: C07D239/70 ,  C07D487/08 ,  C07D401/14 ,  A61K31/517 ,  A61P35/00

Abstract: 一种通式(I)所示的稠合二环类衍生物、其制备方法及含有该衍生物的药物组合物以及其作为治疗剂的用途，特别是作为AKT1/2/3(AKT pan)抑制剂的用途和用于制备治疗和/或预防肿瘤的药物中的用途。通式(I)中各基团的定义如说明书中所定义。

公开(公告)号：CN113767096B

公开(公告)日：2022-11-22

申请号：CN202080033176.0

申请日：2020-05-08

Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司 ,  上海恒瑞医药有限公司

Inventor： 张浩宇 ,  徐超 ,  陆伟栋 ,  邵启云 ,  冯君 ,  贺峰

IPC: C07D405/14 ,  C07C63/70 ,  C07C63/10 ,  C07D405/06 ,  C07C51/363

Abstract: 本公开提供一种6‑取代氨基苯并呋喃化合物的制备方法。具体而言，本公开提供一种式Ⅲ所示化合物的制备方法，本公开提供的方法，可以显著提高反应的收率，为工业生产提供可能。

公开(公告)号：CN113195473B

公开(公告)日：2022-11-22

申请号：CN201980081825.1

申请日：2019-12-14

Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司 ,  上海恒瑞医药有限公司

Inventor： 刘东 ,  李璞慧 ,  庄凌航 ,  张凤岐 ,  陈磊 ,  张鑫竹 ,  宋春英 ,  刘苏星 ,  马修·米勒 ,  胡齐悦 ,  闫玉娜 ,  李敬 ,  贺峰 ,  陶维康

IPC: C07D403/14 ,  A61K31/4188 ,  C07D487/16 ,  C07D498/16

Abstract: 公开了用作干扰素基因刺激因子(STING)的激动剂的式(I)化合物，其制备方法，包含该化合物的药物组合物以及用于治疗由STING介导的疾病或病症的药物用途。

公开(公告)号：CN115335384A

公开(公告)日：2022-11-11

申请号：CN202180025124.3

申请日：2021-03-30

Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司 ,  上海恒瑞医药有限公司

Inventor： 徐超 ,  邵启云 ,  冯君 ,  贺峰 ,  吴琪 ,  杜振兴 ,  王捷

IPC: C07D515/22 ,  A61P35/00 ,  A61K31/395

Abstract: 本公开涉及一种吲哚类大环衍生物的结晶形式及其制备方法。具体而言，本公开涉及式(I)化合物的结晶形式及制备方法。本公开的新晶型具备良好的理化性质，更有利于临床治疗。

公开(公告)号：CN115197208A

公开(公告)日：2022-10-18

申请号：CN202210347046.5

申请日：2022-04-01

Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司 ,  上海恒瑞医药有限公司

Inventor： 杨方龙 ,  何卫明 ,  杨倩 ,  贺峰 ,  陶维康

IPC: C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D235/06 ,  A61P39/00 ,  A61P19/08 ,  A61P19/02 ,  A61P17/06 ,  A61P17/00 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P1/00 ,  A61P13/12 ,  A61P37/02 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P27/04 ,  A61P37/06 ,  A61P21/00 ,  A61P37/08 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/5377

Abstract: 本公开涉及杂芳基类化合物、其制备方法及其在医药上的应用。具体而言，本公开涉及一种通式(I)所示的杂芳基类化合物、其制备方法及含有该类化合物的药物组合物以及其作为治疗剂的用途，特别是作为SIK抑制剂的用途和在制备用于治疗和/或预防炎性疾病或自身免疫性疾病的药物中的用途。其中通式(I)中各基团如说明书中所定义。

公开(公告)号：CN115073472A

公开(公告)日：2022-09-20

申请号：CN202210250833.8

申请日：2022-03-15

Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司 ,  上海恒瑞医药有限公司

Inventor： 李心 ,  董怀德 ,  沈峰 ,  贺峰 ,  陶维康

IPC: C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/5025 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P25/00 ,  A61P9/00 ,  A61P3/10 ,  A61P25/28 ,  A61P31/20 ,  A61P31/18 ,  A61P9/10 ,  A61P37/08 ,  A61P11/06

Abstract: 本公开涉及稠合二环类化合物、其制备方法及其在医药上的应用。具体而言，本公开涉及一种通式(I)所示的稠合二环类化合物、其制备方法及含有该类化合物的药物组合物以及其作为治疗剂的用途，特别是其在制备用于抑制HPK1的药物中的用途。其中通式(I)中各基团如说明书中所定义。

公开(公告)号：CN114790205A

公开(公告)日：2022-07-26

申请号：CN202210088106.6

申请日：2022-01-25

Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司 ,  上海恒瑞医药有限公司

Inventor： 李心 ,  邵成 ,  贺峰

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

Abstract: 本公开涉及氘代吡唑并吡啶类化合物、其制备方法及其在医药上的应用。具体而言，本公开涉及一种通式(I)或(II)所示的氘代吡唑并吡啶类化合物、其制备方法及含有该类化合物的药物组合物以及其作为治疗剂的用途，特别是作为ATR激酶抑制剂的用途和用于制备治疗和/或预防过度增殖性疾病的药物中的用途。通式(I)或(II)中各基团的定义与说明书中相同。

公开(公告)号：CN114746424A

公开(公告)日：2022-07-12

申请号：CN202180006879.9

申请日：2021-01-08

Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司 ,  上海恒瑞医药有限公司

Inventor： 杨方龙 ,  樊兴 ,  严晶晶 ,  张曦倩 ,  贺峰 ,  陶维康

IPC: C07D491/048 ,  A61K31/4741 ,  A61P35/00 ,  A61P3/00 ,  A61P7/00 ,  A61P9/00 ,  A61P15/00 ,  A61P25/28 ,  A61P31/00 ,  A61P37/00

Abstract: 本公开涉及三环四氢异喹啉类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用。特别地，本公开涉及通式(I)所示的三环四氢异喹啉类衍生物、其制备方法及含有该衍生物的药物组合物，以及其作为雌激素受体调节剂的用途，和其在制备用于治疗雌激素受体介导的或依赖性的疾病或病症的药物中的用途。其中通式(I)的各取代基同说明书中的定义相同。

公开(公告)号：CN114656486A

公开(公告)日：2022-06-24

申请号：CN202111572212.3

申请日：2021-12-21

Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司 ,  上海恒瑞医药有限公司

Inventor： 陆标 ,  沈晓冬 ,  贺峰 ,  陶维康

IPC: C07D519/00 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/522

Abstract: 本公开涉及嘌呤酮类化合物、其制备方法及其在医药上的应用。具体而言，本公开涉及一种通式(IG)所示的嘌呤酮类化合物、其制备方法及含有该类化合物的药物组合物以及其作为治疗剂的用途，特别是作为DNA‑PK抑制剂的用途和在制备用于治疗和/或预防癌症的药物中的用途。其中通式(IG)中各基团如说明书中所定义。

公开(公告)号：CN114644615A

公开(公告)日：2022-06-21

申请号：CN202111552528.6

申请日：2021-12-17

Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司 ,  上海恒瑞医药有限公司

Inventor： 王林 ,  邵启云 ,  冯君 ,  贺峰 ,  赵苗苗 ,  王捷

IPC: C07D401/06 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

Abstract: 本公开提供了一种吲唑类衍生物的结晶形式及其制备方法。具体而言，提供了化合物(E)‑1‑吗啉基‑4‑((1‑(((5‑((Z)‑4,4,4‑三氟‑1‑(3‑氟‑1H‑吲唑‑5‑基)‑2‑苯基丁‑1‑烯‑1‑基)吡啶‑2‑基)氧基)甲基)环丙基)氨基)丁‑2‑烯‑1‑酮(式I)的A～K晶型及其制备方法。