公开(公告)号：CN113698388A

公开(公告)日：2021-11-26

申请号：CN202110544668.2

申请日：2021-05-19

Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司 ,  上海恒瑞医药有限公司

Inventor： 杨方龙 ,  郑亮亮 ,  韩吉慧 ,  贺峰 ,  陶维康

IPC: C07D401/12 ,  C07D401/10 ,  C07D213/69 ,  C07D213/70 ,  C07D213/64 ,  A61K31/53 ,  A61P5/14 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P35/00 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10 ,  A61P1/16

Abstract: 本公开涉及6‑氧代‑1,6‑二氢吡啶类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用。具体而言，本公开涉及一种通式(I)所示的6‑氧代‑1,6‑二氢吡啶类衍生物、其制备方法及含有该衍生物的药物组合物以及其作为治疗剂，特别是用于制备治疗和/或预防甲状腺激素受体调节的疾病的药物中的用途。其中通式(I)的各取代基与说明书中的定义相同。

公开(公告)号：CN111065631B

公开(公告)日：2021-10-08

申请号：CN201880058721.4

申请日：2018-12-05

Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司 ,  上海恒瑞医药有限公司

Inventor： 王林 ,  叶景泉 ,  邵启云 ,  冯君 ,  贺峰 ,  曹笑立 ,  马亚辉

IPC: C07D295/18 ,  C07K5/107 ,  C07K1/06 ,  A61K38/07 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明提供一种苯基丙酰胺类衍生物的盐及其制备方法。具体地，本发明提供4‑氨基‑1‑((2R,5R,8R,14R)‑2‑(4‑氨基丁基)‑8‑苄基‑5‑异丁基‑4,7,10‑三氧代‑14‑苯基‑3,6,9,12‑四氮杂十五‑1‑酰基)哌啶‑4‑羧酸的乙酸盐、盐酸盐、磷酸盐、柠檬酸盐、苯甲酸盐或富马酸盐及其制备方法。本发明式(I)化合物的盐具备良好的稳定性、工艺简单易于操作，可更好地用于临床治疗。

公开(公告)号：CN113264945A

公开(公告)日：2021-08-17

申请号：CN202110184884.0

申请日：2021-02-10

Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司 ,  上海恒瑞医药有限公司

Inventor： 赵鹏 ,  王祥柱 ,  庄凌航 ,  武和平 ,  黄菘 ,  董平 ,  李心 ,  胡齐悦 ,  周玉 ,  刘苏星 ,  贺峰 ,  陶维康

IPC: C07D493/10 ,  C07D405/12 ,  C07D491/107 ,  C07D495/10 ,  C07D513/10 ,  C07D498/10 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/553 ,  A61K31/554 ,  A61K31/444 ,  A61K31/5365 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明涉及一种螺环衍生物、其制备方法及其在医药上的应用。具体而言，本公开涉及一种通式(I)所示的螺环衍生物、其制备方法及含有该衍生物的药物组合物以及其作为治疗剂的用途，特别是作为RAF抑制剂的用途和用于制备治疗或预防过渡表达RAF活性相关的各种疾病(包括癌症)药物中的用途。

公开(公告)号：CN113227096A

公开(公告)日：2021-08-06

申请号：CN202080007547.8

申请日：2020-01-22

Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司 ,  上海恒瑞医药有限公司

Inventor： 韩龙 ,  邵启云 ,  冯君 ,  贺峰 ,  马亚辉 ,  赵苗苗 ,  杜振兴 ,  王捷

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/4985 ,  A61P1/16 ,  A61P31/12 ,  A61P31/16 ,  A61P31/18 ,  A61P31/20 ,  A61P31/22

Abstract: 本公开提供了1,2,3‑三氮唑并[1,5‑a]吡嗪类衍生物的晶型及其制备方法。具体而言，本公开提供了化合物(S)‑N5‑(3,4‑二氟苯基)‑6‑甲基‑N3‑((R)‑1,1,1‑三氟丙‑2‑基)‑6,7‑二氢‑[1,2,3]三氮唑并[1,5‑a]吡嗪‑3,5(4H)‑二甲酰胺的晶型及其制备方法。制备得到的晶型具有良好的稳定性以及临床应用价值。

公开(公告)号：CN113082224A

公开(公告)日：2021-07-09

申请号：CN202110021964.4

申请日：2021-01-08

Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司 ,  上海恒瑞医药有限公司

Inventor： 许建烟 ,  贺峰 ,  陶维康

IPC: A61K47/65 ,  A61K47/68 ,  A61K31/519 ,  C07K5/02 ,  C07K16/00 ,  A61P31/14 ,  A61P31/16 ,  A61P31/18 ,  A61P31/20 ,  A61P31/22 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本公开涉及吡啶并嘧啶类衍生物偶联物、其制备方法及其在医药上的应用。具体而言，本公开提供了一种具有通式为(Pc‑L‑D)所示结构的化合物或其配体‑药物偶联物，其制备方法以及该配体‑药物偶联物及含有其的药物组合物通过受体调节在制备治疗癌症的药物中的用途，其中通式(Pc‑L‑D)中的各取代基与说明书中的定义相同。

公开(公告)号：CN112979747A

公开(公告)日：2021-06-18

申请号：CN202011486509.3

申请日：2020-12-16

Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司 ,  上海恒瑞医药有限公司

Inventor： 杨方龙 ,  贾敏强 ,  何卫明 ,  王伟民 ,  许建烟 ,  张利敏 ,  贺峰 ,  白昌 ,  陶维康

IPC: C07K5/062 ,  A61K38/05 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本公开涉及用于制备蛋白降解靶向嵌合体的羟脯氨酸衍生物。具体而言，本公开涉及一种新型小分子E3泛素连接酶蛋白质结合的配体化合物和蛋白降解靶向嵌合体(PROTACs)化合物，其制备方法，及其在医药上的应用。本公开涉及一种通式(IM)所示的E3泛素连接酶蛋白质结合的配体化合物和通式(I)所示的蛋白降解靶向嵌合体(PROTACs)化合物、其制备方法，及其在医药上的应用。

公开(公告)号：CN112955436A

公开(公告)日：2021-06-11

申请号：CN202080005993.5

申请日：2020-01-03

Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司 ,  上海恒瑞医药有限公司

Inventor： 杨方龙 ,  郁楠 ,  池江涛 ,  贺峰 ,  陶维康

IPC: C07D237/22 ,  C07C235/64 ,  A61K31/166 ,  A61K31/50 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00

Abstract: 6‑氧代‑1,6‑二氢哒嗪类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用。特别地，通式(I)所示的6‑氧代‑1,6‑二氢哒嗪类衍生物、其制备方法及含有该衍生物的药物组合物，以及其作为NaV抑制剂的用途和其在制备治疗和/或预防疼痛和疼痛相关疾病的药物中的用途。其中通式(I)的各取代基与说明书中的定义相同。

公开(公告)号：CN112778299A

公开(公告)日：2021-05-11

申请号：CN202011180642.6

申请日：2020-10-29

Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司 ,  上海恒瑞医药有限公司

Inventor： 李心 ,  张志高 ,  陈凌翔 ,  谢志超 ,  贺峰 ,  陶维康

IPC: C07D417/14 ,  C07D417/04 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  A61P31/22 ,  A61P31/20 ,  A61P31/18 ,  A61P31/16 ,  A61P31/14 ,  A61P31/12

Abstract: 本公开涉及哌嗪脲基类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用。特别地，本公开涉及通式(I)所示的哌嗪脲基类衍生物、其制备方法、含有该衍生物的药物组合物，以及其作为衣壳蛋白抑制剂，特别是在预防和/或治疗乙型肝炎、流感、疱疹和艾滋病等疾病中的用途。其中通式(I)中的各基团的定义与说明书中的定义相同。

公开(公告)号：CN107098876B

公开(公告)日：2021-04-06

申请号：CN201710095032.8

申请日：2017-02-22

Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司 ,  上海恒瑞医药有限公司

Inventor： 李心 ,  刘宪波 ,  贺峰 ,  陶维康 ,  孙飘扬

IPC: C07D309/04 ,  C07D295/195 ,  C07D295/26 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61P25/04 ,  A61P7/10 ,  A61P11/14 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明涉及苯基丙酰胺类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用。特别地，本发明涉及通式(I)所示的苯基丙酰胺类衍生物、其制备方法及含有该衍生物的药物组合物，以及其作为κ阿片样物质受体(KOR受体)激动剂的用途，和其在制备治疗和/或预防疼痛和疼痛相关疾病的药物中的用途。其中通式(I)的各取代基与说明书中的定义相同。。

公开(公告)号：CN108948016B

公开(公告)日：2021-02-26

申请号：CN201810477603.9

申请日：2018-05-18

Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司 ,  上海恒瑞医药有限公司

Inventor： 张国宝 ,  费洪博 ,  贺峰 ,  陶维康

IPC: C07D473/34 ,  A61K31/522 ,  A61P35/00 ,  A61P31/12 ,  A61P31/14 ,  A61P31/16 ,  A61P31/18 ,  A61P31/20

Abstract: 本发明涉及嘌呤酮类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用。具体而言，本发明涉及一种通式(I)所示的新的嘌呤酮类衍生物、其制备方法及含有该衍生物的药物组合物以及其作为治疗剂，特别是作为TLR7激动剂的用途，其中通式(I)的各取代基与说明书中的定义相同。