公开(公告)号：CN119905171A

公开(公告)日：2025-04-29

申请号：CN202510040323.1

申请日：2025-01-10

Applicant: 河北医科大学

Inventor： 张阳 ,  杨豪 ,  李学东 ,  贾庆忠 ,  刘新岗 ,  刘杰

IPC: G16C20/50 ,  C07D237/24 ,  A61K31/50 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  A61P25/28 ,  G16C10/00 ,  G16C20/62 ,  G16C20/70

Abstract: 本发明属于生物医药技术领域，具体涉及哒嗪‑3(2H)‑酮类衍生物的发现及作为HDAC6抑制剂的应用。本发明借助人工智能和虚拟筛选技术，获得了一种具有HDAC6选择性靶向抑制作用的小分子化合物；所述小分子抑制剂具有强效的HDAC6酶抑制活性，可用于制备HDAC6抑制剂；且具有治疗白血病、结直肠癌、黑色素瘤、非小细胞肺癌、乳腺癌等癌症的潜力，其抑制效果优于工具药物Tubastatin A(TubA)，具有非常广阔的应用前景。

公开(公告)号：CN117177960B

公开(公告)日：2025-01-28

申请号：CN202280022420.2

申请日：2022-03-28

Applicant: 浙江文达医药科技有限公司

Inventor： 王能辉

IPC: C07D213/82 ,  A61P17/10 ,  A61P35/00 ,  A61P27/02 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P43/00 ,  A61P37/06 ,  A61P19/02 ,  A61P25/28 ,  A61P13/12 ,  A61P11/00 ,  A61P17/00 ,  A61P37/02 ,  A61P17/06 ,  A61P29/00 ,  A61K31/501 ,  A61K31/50 ,  A61K31/444 ,  C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  C07D237/24

Abstract: 本发明提供了作为TYK2假激酶(Pseudokinase,JH2)结构域抑制剂的杂环化合物及合成方法和用途。具体地，本发明提供了如式I所示的杂环化合物或其药学上可接受的盐，其中，各基团如文本中定义。本发明的杂环化合物具有优异的TYK2(JH2)选择抑制活性。#imgabs0#

公开(公告)号：CN119345126A

公开(公告)日：2025-01-24

申请号：CN202411364757.9

申请日：2024-09-27

Applicant: 立生医药(苏州)有限公司

Inventor： 李君宁 ,  朱宇超 ,  张静 ,  蒋逊

IPC: A61K9/10 ,  A61K9/72 ,  A61K47/26 ,  A61K47/14 ,  A61K47/10 ,  A61K47/32 ,  A61K47/44 ,  A61K45/06 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61K31/44 ,  A61K31/277 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/437 ,  A61K31/50 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/502 ,  A61K31/519 ,  A61K31/45 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/522 ,  A61K31/365 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/472 ,  A61K31/436 ,  A61K31/69 ,  A61K31/421 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/343 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/4704 ,  A61K31/538 ,  A61K31/137 ,  A61K31/167 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/46 ,  A61K31/40 ,  A61K31/439

Abstract: 本发明提供了一种含PDE‑4或PDE‑3/4抑制剂的无菌吸入用混悬液的制备方法和应用。所述的制备方法包括将PDE‑4或PDE‑3/4抑制剂分散在含赋型剂的注射用水中，高压湿热灭菌，得PDE‑4或PDE‑3/4抑制剂分散液；还包括将长效β2‑受体激动剂和/或长效毒蕈碱受体拮抗剂溶解，除菌过滤，得混合溶液；将PDE‑4或PDE‑3/4抑制剂分散液与混合溶液混合，分散，无菌灌装。本发明制备的药物制剂为无菌吸入用混悬液，该含PDE‑4或PDE‑3/4抑制剂的无菌吸入用混悬液生物利用度高、患者用药依从性好、制剂稳定性好。

公开(公告)号：CN119173260A

公开(公告)日：2024-12-20

申请号：CN202380034191.0

申请日：2023-02-21

Applicant: 目标实验室股份有限公司

Inventor： S·A·库拉拉特奈

IPC: A61K31/33 ,  A61K31/395 ,  A61K31/50 ,  A61K31/506

Abstract: 本发明组合物被配置为施用至接受恶性病变切除手术的受试者。该组合物包含药学有效量的帕福拉西宁或其药学上可接受的盐。帕福拉西宁或其药学上可接受的盐被配置为结合一个或多个恶性病变并且发射光学信号。

公开(公告)号：CN115135315B

公开(公告)日：2024-11-26

申请号：CN202080097272.1

申请日：2020-12-18

Applicant: 米拉蒂治疗股份有限公司

Inventor： 马修·阿诺德·马克思 ,  约翰·迈克尔·凯查姆 ,  克里斯多夫·罗纳德·史密斯 ,  约翰·大卫·劳森 ,  亚伦·克雷格·伯恩斯 ,  王晓伦 ,  斯维特拉纳·库吕克 ,  安东尼·艾维塔克

IPC: A61K31/131 ,  A61K31/50 ,  A61K31/5025 ,  C07D221/04 ,  C07D237/00 ,  C07D237/26

Abstract: 本发明涉及抑制无七之子同源物1(Son of sevenless homolog 1，SOS1)活性的化合物。具体地说，本发明涉及化合物、药物组合物和使用方法，例如使用本发明的化合物和药物组合物治疗癌症的方法。

公开(公告)号：CN118993944A

公开(公告)日：2024-11-22

申请号：CN202310562521.5

申请日：2023-05-18

Applicant: 中国医学科学院药物研究所

Inventor： 肖琼 ,  彭英 ,  陈思 ,  王洪月 ,  康钰莹 ,  兰嘉琦 ,  扈金萍 ,  尹大力

IPC: C07C279/18 ,  C07C277/08 ,  C07D211/76 ,  C07D213/65 ,  C07D213/75 ,  C07D213/40 ,  C07D237/20 ,  C07D249/18 ,  C07D257/04 ,  A61K31/155 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/45 ,  A61K31/44 ,  A61K31/50 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/41 ,  A61P7/02

Abstract: 本发明属于药物化学领域，涉及胍基取代的芳香酯类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用。具体而言，本发明涉及一种通式(I)所示的胍基取代的芳香酯类衍生物、其制备方法及含有该衍生物的药物组合物以及其作为治疗剂，特别是作为凝血因子XIa(Faxtor XIa，简称FXIa)的抑制剂和在制备治疗血栓栓塞等疾病的药物中的用途，其中通式(I)中的各取代基的定义与说明书中的定义相同。#imgabs0#

公开(公告)号：CN115667246B

公开(公告)日：2024-08-23

申请号：CN202180035717.8

申请日：2021-07-23

Applicant: 上海翰森生物医药科技有限公司 ,  江苏豪森药业集团有限公司

Inventor： 杜俊锋 ,  呙临松

IPC: C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  C07D237/24 ,  C07D401/14 ,  A61P29/00 ,  A61K31/501 ,  A61K31/50 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  A61K31/513

Abstract: 涉及一种哒嗪类衍生物自由碱的晶型及其制备方法和应用。具体涉及一种通式(I)所示化合物、其晶型、制备方法和含有治疗有效量的该化合物或其晶型的药物组合物以及其在制备TYK2抑制剂药物中的应用。#imgabs0#

公开(公告)号：CN118084692A

公开(公告)日：2024-05-28

申请号：CN202410057730.9

申请日：2024-01-15

Applicant: 浙江理工大学 ,  华东师范大学

Inventor： 金甲 ,  杨帆 ,  李杨 ,  缪展鹏 ,  刘陈育 ,  刘志豪 ,  林敏 ,  叶飞

IPC: C07C217/58 ,  C07D239/26 ,  C07D307/42 ,  C07D277/24 ,  C07D333/16 ,  C07D237/08 ,  A61K31/137 ,  A61K31/341 ,  A61K31/426 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61P35/00 ,  A61P3/10 ,  A61P11/06 ,  A61P31/18 ,  A61P13/12 ,  A61P19/06 ,  A61P11/00 ,  A61P1/16 ,  A61P35/02 ,  A61P9/12 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P21/00 ,  A61P33/06

Abstract: 本发明涉及一种具有Ⅰ型PRMT抑制活性的式(I)所示的化合物或其立体异构体、溶剂化物、水合物、前药、稳定的同位素衍生物及药学上可接受的盐：#imgabs0#上述化合物极大地改善了对PRMTs制活性，能够用于治疗或预防与PRMTs蛋白调节异常有关的哺乳动物疾病。

公开(公告)号：CN115515938B

公开(公告)日：2024-05-10

申请号：CN202180030803.X

申请日：2021-10-22

Applicant: 深圳信立泰药业股份有限公司

Inventor： 吴俊军 ,  陆银锁 ,  洪泽新 ,  连小磊

IPC: C07D237/16 ,  A61K31/50 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10 ,  A61P9/00

Abstract: 提供了一系列的FXIa抑制剂化合物的盐，包含这些化合物的盐的药物组合物，以及使用该化合物治疗血栓栓塞等疾病的药物中的用途。

公开(公告)号：CN117980300A

公开(公告)日：2024-05-03

申请号：CN202280064024.6

申请日：2022-09-21

Applicant: 明斯特大学

Inventor： R·尼奇 ,  U·丹洛夫斯基 ,  F·克劳斯 ,  J·沃格特 ,  H·M·托雷斯·戈麦斯

IPC: C07D403/12 ,  A61P35/00 ,  A61K31/50

Abstract: 本发明涉及根据通式(I)的自分泌运动因子(ATX)抑制剂、包含所述式(I)和至少一种赋形剂的药物组合物、它们在药物中的用途以及包括将化合物(II)转化为化合物(III)的方法。