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公开(公告)号：CN118930594A
公开(公告)日：2024-11-12
申请号：CN202310512772.2
申请日：2023-05-09
Applicant: 南京江原安迪科正电子研究发展有限公司
IPC: C07H19/073 , C07H1/00
Abstract: 本发明属于医药中间体领域，特别是涉及一种合成脱氧胸苷的方法。本发明以2‑脱氧‑D‑赤式‑呋喃戊糖胺为起始原料，提供了一条全新的合成脱氧胸苷的路线。该路线合成过程简单，原料易获得，成本较低，可应用于工业化生产。
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公开(公告)号：CN118184716A
公开(公告)日：2024-06-14
申请号：CN202211614282.5
申请日：2022-12-12
Applicant: 南京江原安迪科正电子研究发展有限公司
Abstract: 本发明属于医药合成技术领域，特别是涉及三氟甘露糖中间体的合成方法。本发明以D‑甘露醇为原料，先对D‑甘露醇末端的其中一个羟基进行保护，随后保护剩余羟基，再脱除末端羟基保护基、氧化、脱除剩余羟基保护得目标产物。本发明提供的三氟甘露糖中间体的合成方法反应步骤少，操作过程简单、产率高且生产成本低，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN117106056A
公开(公告)日：2023-11-24
申请号：CN202210528591.4
申请日：2022-05-16
Applicant: 南京江原安迪科正电子研究发展有限公司
IPC: C07K14/655 , G01N33/574 , G01N33/534 , G01N33/60 , A61K51/08 , A61P35/00 , A61K101/02
Abstract: 本发明涉及放射性化学技术领域，具体的说涉及一种新型靶向SSTR的生长抑素类似物及其分子探针与应用，所述新型靶向SSTR的生长抑素类似物具有如式II所示的结构，经放射性核素18F标记制得式I所示的分子探针。本发明提供的新型生长抑素类似物及其分子探针具有在制备SSTR靶向肿瘤显像和/或治疗药物方面的应用。本发明提供的制备方法简单，标记效率高、稳定性好等优点，且标记过程不引入金属杂质，降低纯化难度。
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公开(公告)号：CN114853827A
公开(公告)日：2022-08-05
申请号：CN202210624052.0
申请日：2022-06-02
Applicant: 南京江原安迪科正电子研究发展有限公司
Abstract: 本发明提供一种葡萄糖衍生配体化合物及其制备方法和应用，涉及放射药物化学技术领域。所述化合物具有如式（II）所示的结构，制备方法简单。其在葡萄糖胺与DOTA之间引入的较长链接剂使放射性核素标记后的配合物更加稳定，同时也可以改善药代动力学特性。本发明提供的放射性核素标记的葡萄糖衍生物式（I）具有标记率高、体内外稳定性高以及靶向性好等优势，进一步可用于制备肿瘤的核素诊断或治疗药物。
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公开(公告)号：CN114853757A
公开(公告)日：2022-08-05
申请号：CN202210608864.6
申请日：2022-05-31
Applicant: 南京航空航天大学 , 南京江原安迪科正电子研究发展有限公司
IPC: C07D471/18 , A61K47/54 , A61K51/04
Abstract: 本发明属于放射性药物制备领域，特别是涉及双功能大环螯合剂衍生物的制备领域，更为具体的说是涉及双功能大环螯合剂衍生物及其制备方法，通过对双功能大环螯合剂进行修饰改造，利用NCS基团的修饰，从而可以提高双功能大环螯合剂偶联的DAR值，并且与氨基的小分子或大分子药物的偶联条件温和、工艺简单，偶联效率高。同时，本发明提供了该含NCS基团的双功能大环螯合剂衍生物化合物Ⅱ的制备方法，该方法不仅工艺简单，适合于工业化生产，而且通过纯化中间体化合物Ⅲ的转化衔接，可以快速、高效实现化合物Ⅰ的纯化和精制。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN113045592A
公开(公告)日：2021-06-29
申请号：CN201911362349.9
申请日：2019-12-26
Applicant: 南京江原安迪科正电子研究发展有限公司
IPC: C07F5/02
Abstract: 本发明提供了一种用于18F‑BPA的制备方法，所述方法简化了在18F标记之后的合成步骤，操作简单、效率高。
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公开(公告)号：CN112979684A
公开(公告)日：2021-06-18
申请号：CN201911278776.9
申请日：2019-12-13
Applicant: 南京江原安迪科正电子研究发展有限公司
IPC: C07F5/02
Abstract: 本发明属于医药、化学合成领域，特别是提供了一种用于制备18F‑BPA的方法。所述方法包括将中间体Ⅰ与18F离子在DMF溶液中，在140±5℃条件下反应50‑60分钟得到18F取代的化合物，经阳离子柱纯化并干燥后，脱氨基和/或羧基保护基得到所述18F‑BPA。所述方法简化了在18F标记之后的合成步骤，操作简单、效率高。
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公开(公告)号：CN107353323B
公开(公告)日：2021-04-27
申请号：CN201710368982.3
申请日：2017-05-23
Applicant: 南京江原安迪科正电子研究发展有限公司
IPC: C07K5/09 , C07K1/04 , C07K1/06 , A61K51/08 , A61K101/02
Abstract: 本发明提供一种新型的Al18F标记的PSMA靶向抑制剂及其制备方法与应用。所述Al18F标记的PSMA靶向抑制剂为Al18F‑NODA‑PSMA，将其作为前列腺癌PET分子探针，稳定性好，显像效果好，有利于早期前列腺癌的诊断与准确分期，并可以为前列腺癌的复发、局部及远处转移进行诊断。经进一步临床前动物水平研究证实，其有望应用于临床，成为理想的前列腺癌PET分子探针。
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公开(公告)号：CN111410625A
公开(公告)日：2020-07-14
申请号：CN201910006435.X
申请日：2019-01-04
Applicant: 南京江原安迪科正电子研究发展有限公司
IPC: C07D207/46 , A61K39/395 , A61K47/54 , A61K51/04 , A61P35/00 , A61K103/00 , A61K103/30
Abstract: 本发明属于放射性药物标记技术领域，特别是涉及铁草胺琥珀酰亚胺活化酯的合成方法及其在放射性标记药物制备中的应用。本发明以去铁胺（DFO）为原料，合成铁草胺琥珀酰亚胺活化酯。该活化酯可以在温和条件下，与带有伯氨基的药物分子发生酰胺缩合反应生成铁草胺偶联物，再用金属螯合剂通过竞争反应除去三价铁离子，得到去铁胺偶联物。本发明还涉及所述放射性标记的去铁胺偶联物作为显像剂和治疗药物的用途，通过使用医用放射性核素（如89Zr、68Ga、67Ga、177Lu、111In、90Y）对去铁胺偶联物进行高效率标记，生成的标记药物可以用于活体PET显像、SPECT显像或放射性治疗。
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公开(公告)号：CN110849869A
公开(公告)日：2020-02-28
申请号：CN201911127159.9
申请日：2019-11-18
Applicant: 南京江原安迪科正电子研究发展有限公司
IPC: G01N21/78
Abstract: 本发明公开了一种检定放射性注射液中铜离子浓度限度的显色方法及试剂盒。本发明以0.1mmol/L~0.5mmol/L 4-（2-吡啶偶氮）间苯二酚（PAR）溶液作为检测试剂，在pH 3.8~6.5的缓冲液条件下，PAR可以与铜离子形成稳定的络合物，随着铜离子浓度的增大，呈现浅黄色-黄色-橙黄色-粉红色-红色的颜色变化，可通过裸眼直接观察。本发明的显色方法可准确检定到的铜离子浓度限度低至0.01mmol/L，具有对铜离子响应快、灵敏度高、简便快捷、成本低廉等优点，适于推广使用。
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