公开(公告)号：CN112375044A

公开(公告)日：2021-02-19

申请号：CN202011101686.5

申请日：2015-10-23

Applicant: 埃洛比克斯股份公司

Inventor： I.于门 ,  M.博林 ,  T.拉森 ,  H.尼克-拉森

IPC: C07D281/10 ,  A61K31/554 ,  A61P3/06 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P1/16 ,  A61P5/48 ,  A61P1/12 ,  A61P1/10 ,  A61P37/02 ,  A61P9/12 ,  A61P17/04 ,  A61P1/18 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及N‑{(2R)‑2‑[({[3,3‑二丁基‑7‑(甲基硫基)‑1,1‑二氧代‑5‑苯基‑2,3,4,5‑四氢‑1,5‑苯并硫氮杂‑8‑基]氧基}乙酰基)氨基]‑2‑苯基乙酰基}甘氨酸(依洛昔巴特)的晶体形式。

公开(公告)号：CN111836804A

公开(公告)日：2020-10-27

申请号：CN201980018323.4

申请日：2019-03-08

Applicant: 埃洛比克斯股份公司

Inventor： G.G.巴特 ,  J.M.库蒂诺 ,  M.达尔斯特罗姆 ,  M.洛夫塔甘 ,  A.多田罗

IPC: C07D281/10 ,  C07K5/065

Abstract: 本发明涉及一种用于制备一些1,5‑苯并硫氮杂化合物的方法，尤其涉及一种用于制备依洛昔巴特的方法。所述方法可以在温和且安全的条件下进行，并可用于以工业规模制备依洛昔巴特。本发明还涉及一种用于制备依洛昔巴特的结晶一水合物的方法。

公开(公告)号：CN115175918A

公开(公告)日：2022-10-11

申请号：CN202080063128.6

申请日：2020-08-27

Applicant: 埃洛比克斯股份公司

Inventor： 木口慎也 ,  G.G.巴特 ,  J.M.库蒂尼奥 ,  M.达尔斯特罗姆 ,  M.洛夫特哈根 ,  多多良明训

IPC: C07K5/062 ,  C07K1/06

Abstract: 本发明提供使用的溶剂量减少、反复进行中间体的纯化、以高收率制造纯度高的、适合以工业规模进行大规模生产的1,5‑苯并硫氮杂化合物的方法。用于制造式(I)的化合物的方法包括：在三嗪化合物的存在下使式(II)的化合物与式(III)的化合物反应而得到式(IV)的化合物的工序、以及将所述式(IV)的化合物脱保护而得到式(I)的化合物的工序。

公开(公告)号：CN107001301A

公开(公告)日：2017-08-01

申请号：CN201580055918.9

申请日：2015-10-23

Applicant: 埃洛比克斯股份公司

Inventor： I.于门 ,  M.博林 ,  T.拉森 ,  H.尼克-拉森

IPC: C07D281/10 ,  A61K31/554 ,  A61P3/06 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/08 ,  A61P3/10 ,  A61P1/16 ,  A61P1/12 ,  A61P1/10 ,  A61P1/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D281/10 ,  C07B2200/13

Abstract: 本发明涉及N‑{(2R)‑2‑[({[3,3‑二丁基‑7‑(甲基硫基)‑1,1‑二氧代‑5‑苯基‑2,3,4,5‑四氢‑1,5‑苯并硫氮杂‑8‑基]氧基}乙酰基)氨基]‑2‑苯基乙酰基}甘氨酸(依洛昔巴特)的晶体形式。