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公开(公告)号:CN115925697B
公开(公告)日:2025-05-09
申请号:CN202110971265.6
申请日:2021-08-24
Applicant: 昆药集团股份有限公司 , 上海昆恒医药科技有限公司
IPC: C07D471/04 , A61K31/497 , C07D519/00 , A61K31/519 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及药物领域,具体涉及一种小分子免疫调节抑制剂及其药物组合和用途,更具体地说,本发明所述的小分子化合物可以作为PD‑L1抑制剂,具有抗肿瘤的用途。
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公开(公告)号:CN119490460A
公开(公告)日:2025-02-21
申请号:CN202311036359.X
申请日:2023-08-17
Applicant: 昆药集团股份有限公司 , 上海昆恒医药科技有限公司
IPC: C07D235/30 , C07C201/12 , C07C205/56 , C07C227/08 , C07C229/44 , C07C227/16 , C07C229/42
Abstract: 本发明属于药品制备技术领域,公开了一种IDH1突变体抑制剂的制备方法,以3‑硝基‑4‑氟苯甲醛和磷酰基乙酸三乙酯为原料,依次经HWE反应、取代反应、氢化加压反应、环合反应和水解反应得到(R)‑3‑(1‑(1,2,3,4‑四氢萘‑1‑基)‑2‑((4‑三氟甲氧基)苯基)氨基)‑1H‑苯并[d]咪唑‑5‑基)丙酸,再进行转晶工序,制备成B晶型的(R)‑3‑(1‑(1,2,3,4‑四氢萘‑1‑基)‑2‑((4‑三氟甲氧基)苯基)氨基)‑1H‑苯并[d]咪唑‑5‑基)丙酸;其中,所述HWE反应得到的粗品经打浆处理除杂,再用于下一步骤的反应。本发明中,粗品打浆相比于直接淋洗的方式,可以更好地除去杂质,提高中间产物的纯度,进而有利于提高最终所得目标产物的纯度。
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公开(公告)号:CN114981246B
公开(公告)日:2024-12-10
申请号:CN202080089850.7
申请日:2020-12-22
Applicant: 昆药集团股份有限公司
IPC: C07D235/30 , A61P35/00 , A61K31/4184
Abstract: 本发明公开了一种IDH1突变体抑制剂的盐型、晶型及其制备方法。#imgabs0#
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公开(公告)号:CN118909010A
公开(公告)日:2024-11-08
申请号:CN202310500548.1
申请日:2023-05-06
Applicant: 昆药集团股份有限公司
IPC: C07H15/203 , C07H1/08 , G01N30/02 , G01N30/06
Abstract: 本发明公开一种土大黄苷元‑3’‑O‑β‑D‑吡喃葡萄糖苷的制备方法与应用,包括:(1)向拉萨大黄粗粉中加入乙醇溶液,加热回流提取,减压浓缩,得到提取浓缩液;(2)将提取浓缩液加水进行搅拌溶散后静置,过滤;(3)取滤液过大孔树脂层析柱进行分离,收集含土大黄苷元‑3’‑O‑β‑D‑吡喃葡萄糖苷的洗脱液,将洗脱液减压浓缩;(4)将浓缩液过脱色树脂层析柱,进行等度洗脱,并收集洗脱液,减压浓缩;(5)将浓缩液注入中高压制备色谱中,收集含土大黄苷元‑3’‑O‑β‑D‑吡喃葡萄糖苷的洗脱液并减压浓缩至无醇;(6)将(5)中的浓缩液静置结晶,过滤,得纯品。本发明制备的产品纯度高,可作为杂质对照品用于曲札茋苷的质量控制,提高原料质量。
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公开(公告)号:CN118477050A
公开(公告)日:2024-08-13
申请号:CN202310106388.2
申请日:2023-02-13
Applicant: 昆药集团股份有限公司 , 上海昆恒医药科技有限公司
Abstract: 本发明公开了一种IDH1抑制剂组合物及其制备方法。本发明包括以下重量百分比的成分:(R)‑3‑(1‑(1,2,3,4‑四氢萘‑1‑基)‑2‑((4‑三氟甲氧基)苯基)氨基)‑1H‑苯并[d]咪唑‑5‑基)丙酸35‑43%,微晶纤维素25‑32%,甘露醇14‑30%,羟丙甲纤维素0.8‑1.2%、十二烷基硫酸钠0.8‑1.2%,胶态二氧化硅0.8‑1.2%,交联聚维酮5‑7%和硬脂酸镁0.8‑1.2%。本发明将原料药(R)‑3‑(1‑(1,2,3,4‑四氢萘‑1‑基)‑2‑((4‑三氟甲氧基)苯基)氨基)‑1H‑苯并[d]咪唑‑5‑基)丙酸与筛选优化后的辅料按质量比搭配,结合优化的制备工艺,获得的IDH1抑制剂组合物产品稳定性好,溶出度好,质量可控。
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公开(公告)号:CN118217320A
公开(公告)日:2024-06-21
申请号:CN202211642718.1
申请日:2022-12-20
Applicant: 昆药集团股份有限公司
IPC: A61K36/28 , A61K9/48 , A61P1/16 , A61P29/00 , A61K36/45 , A61K36/53 , A61K36/54 , A61K36/56 , A61K36/57 , A61K36/74 , A61K36/75 , A61K36/758 , A61K36/85
Abstract: 本发明属于中医药领域,公开了一种灯银脑通组合物在制备预防和/或治疗非酒精性脂肪肝的药物中的应用。灯银脑通组合物包括灯盏细辛、银杏叶、三七、满山香。所述的灯银脑通组合物可以显著降低肝脏组织中脂肪变性、气球样变性,降低肝小叶炎症;同时灯银脑通组合物还可以抑制肝脏组织内巨噬细胞浸润,具有显著降低血脂和肝脏内的脂质水平的作用。本发明为灯银脑通组合物例如灯银脑通胶囊的临床应用扩大了范围,还为临床非酒精性脂肪肝相关疾病的治疗提供实验与理论依据。
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公开(公告)号:CN118146217A
公开(公告)日:2024-06-07
申请号:CN202211563493.0
申请日:2022-12-07
Applicant: 昆药集团股份有限公司
IPC: C07D471/04 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P1/16 , A61P9/10 , A61P9/00 , A61P35/00 , A61P5/14
Abstract: 本发明属于药物领域,公开了一种甲状腺激素β受体激动剂、晶型、制备方法和用途,所述化合物为具有式(I)所示结构式的化合物或其药学上可接受的盐:#imgabs0#使用Cu‑Ka辐射,式(I)化合物的A晶型以2θ角度表示的X‑射线粉末衍射在6.10±0.20°,12.08±0.20°,16.49±0.20°处有特征峰。本发明开发了一种新的2‑吡啶酮类衍生物,该化合物对甲状腺激素β受体具有高的激动活性和选择性,可用于治疗代谢性疾病,特别是治疗与甲状腺激素受体相关的疾病。本发明还研究了该化合物的一系列晶型,A晶型化合物具有稳定性良好,引湿性低,受热影响小的优点。
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公开(公告)号:CN115707478B
公开(公告)日:2024-01-30
申请号:CN202110948297.4
申请日:2021-08-18
Applicant: 昆药集团股份有限公司 , 昆药集团生物科技(禄丰县)有限责任公司
IPC: A61K38/01 , A61K36/815 , A61K8/63 , A61K8/64 , A61K8/9789 , A61K8/98 , A23L33/185 , A23L21/20 , A23L33/10 , A23L33/105 , A61Q19/08 , A61P39/06 , A61P37/04
Abstract: 本发明公开了具有抗衰老功效的组合物及其制备方法和应用,具有抗衰老功效的组合物包括:纯水、火麻仁蛋白原浆、蜂王浆、枸杞和人参皂苷Rb1;所述纯水:火麻仁蛋白原浆:蜂王浆:枸杞:人参皂苷Rb1的质量比为100:25:(8‑12):(3‑7):1。制备方法包括(1)将火麻仁脱壳、浸泡、加水打浆,过滤去残渣,得到火麻仁蛋白原浆;(2)枸杞磨成粉,备用;(3)根据质量比,将火麻仁蛋白原浆、蜂王浆、枸杞粉和人参皂苷Rb1加到纯水中,搅拌均匀,获得具有抗衰老增强免疫力功效的组合物。本发明的组合物配方合理,来源广泛安全,具有良好抗衰老效果,还可以增强免疫力,(56)对比文件钟华锋;杨春城;邹文海;黄国宏;黄燕梅.影响火麻仁浆液制备因素的研究.食品科技.2013,(第10期),第128-132页.卫萍;游向荣;张雅媛;孙健;谢小强;李志春;李明娟;盛金凤;刘国明.响应面法优化火麻蛋白提取工艺研究.中国油脂.(第05期),第24-29页.王广莉;周鸿翔;黄小焕;柳荫;陈龙.火麻仁浓缩蛋白制备工艺研究及蛋白组成测定.食品研究与开发.2014,(第20期),第83-87页.
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公开(公告)号:CN116725907A
公开(公告)日:2023-09-12
申请号:CN202210688957.4
申请日:2022-06-16
Applicant: 上海昆药生物科技有限公司 , 昆药集团股份有限公司
IPC: A61K8/92 , A61K8/9789 , A61K8/99 , A61K8/64 , A61Q19/00
Abstract: 本发明公开了一种含有青蒿挥发油的化妆水,所述化妆水含有利用提取青蒿素后的母液制备的青蒿挥发油,该青蒿挥发油具有抑制炎症因子以及修复皮肤屏障的作用且安全性高。本发明还进一步提供了所述化妆水的其它组成成分及临床功效,证实所述化妆水安全性高,具有改善皮肤敏感、舒缓修红、改善皮肤紧致度、以及保湿和修护的作用,尤其适用敏感肌人群,具有巨大的市场和应用价值。
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公开(公告)号:CN116036126A
公开(公告)日:2023-05-02
申请号:CN202211099206.5
申请日:2022-09-07
Applicant: 昆药集团股份有限公司
IPC: A61K33/243 , A61K31/7034 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于医药技术领域,公开了一种抗肿瘤的药物组合物及其应用,所述药物组合物包括曲札茋苷和顺铂。本发明还提供了曲札茋苷和顺铂的联合用药在制备治疗肿瘤的药物中的应用,以及曲札茋苷在制备增敏顺铂疗效、减轻顺铂毒性的药物中的应用。本发明的曲札茋苷与顺铂联用在抗肺癌细胞增殖中呈明显的协同效应,能有效地提高顺铂的抗肿瘤活性,同时曲札茋苷还能缓解顺铂引起的体重骤降、急性肝肾损伤和食欲降低等副作用;在肺癌的防治方面具有良好的应用前景。
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