公开(公告)号：CN116507727A

公开(公告)日：2023-07-28

申请号：CN202180074713.0

申请日：2021-11-05

Applicant: 住友制药株式会社 ,  璐库萨那生物技术株式会社

Inventor： 铃木利佳 ,  浅野成宏 ,  栗田光将 ,  铃木高尾 ,  山上正辉 ,  阿贾亚·拉姆·什雷斯塔 ,  川野边峻哲 ,  梅本忠士

IPC: C12N15/113 ,  A61K31/7088 ,  A61P25/14 ,  A61P25/00 ,  A61P21/00

Abstract: 一种调节RPS25基因的表达和/或功能的单链反义寡核苷酸或其制药学上可接受的盐，上述单链反义寡核苷酸的各核苷酸通过磷酸基和/或修饰磷酸基键合，上述单链反义寡核苷酸包含间隙区域、键合于所述间隙区域的3’末端的3’翼区域以及键合于上述间隙区域的5’末端的5’翼区域，上述间隙区域是由任选地包含糖部被修饰的核酸的脱氧核糖构成的核酸，上述3’翼区域和上述5’翼区域是修饰核苷酸，上述单链反义寡核苷酸的碱基长度是12～30mer，上述反义寡核苷酸的碱基序列是下述碱基序列：以与序列号1或序列号2所述的碱基序列中的至少一个目标区域互补的碱基序列为基准具有90％以上100％以下的序列同一性的碱基序列，该至少一个目标区域由与上述反义寡核苷酸相同的碱基长度构成；与在上述目标区域缺失、置换、插入或附加一个或数个碱基而成的碱基序列互补的碱基序列；或者，在严格的条件下与具有上述目标区域的寡核苷酸杂交的碱基序列。

公开(公告)号：CN112513062A

公开(公告)日：2021-03-16

申请号：CN201980051189.8

申请日：2019-07-31

Applicant: 国立大学法人大阪大学 ,  国立研究开发法人医药基盘·健康·营养研究所 ,  璐库萨那生物技术株式会社

Inventor： 下条正仁 ,  小比贺聪 ,  笠原勇矢 ,  铃木高尾 ,  山上正辉 ,  梅本忠士

IPC: C07H21/04 ,  A61K31/7125 ,  A61K48/00 ,  A61P11/00 ,  A61P13/08 ,  A61P15/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C12N15/113

Abstract: 本发明公开了一种包含至少一个规定核苷结构并且能够与人nSR100基因结合、具有抑制该人nSR100基因的表达的活性的寡聚核苷酸或其药理学上可接受的盐。该寡聚核苷酸的长度为12～20个碱基，并且该寡聚核苷酸与规定的目标区域互补。并且公开了含有寡聚核苷酸或其药理学上可接受的盐的nSR100基因表达抑制剂和癌治疗药。该癌治疗药可以用于小细胞肺癌、前列腺癌或乳腺癌的治疗。

公开(公告)号：CN118891368A

公开(公告)日：2024-11-01

申请号：CN202380027831.5

申请日：2023-03-16

Applicant: 学校法人爱知医科大学 ,  璐库萨那生物技术株式会社

Inventor： 武内恒成 ,  笹仓宽之 ,  铃木高尾 ,  山上正辉 ,  川野边峻哲 ,  阿贾亚·拉姆·什雷斯塔 ,  宫阪由依 ,  梅本忠士 ,  关口和生 ,  小堀宅郎

IPC: C12N15/113 ,  A61K31/712 ,  A61K31/7125 ,  A61K48/00 ,  A61P25/00 ,  A61P43/00

Abstract: 提供一种抑制硫酸软骨素生物合成的高性能反义寡核苷酸。提供一种反义寡核苷酸，抑制硫酸软骨素N‑乙酰半乳糖氨基转移酶‑1(CSGalNAc‑T1)基因的表达，(i)链长为13～25mer；(ii)包含缺口区、结合于缺口区的3’末端的3’侧翼区、以及结合于缺口区的5’末端的5’侧翼区；(iii)3’侧翼区及5’侧翼区的核苷酸分别具有至少一个交联型核酸，所述交联型核酸为scpBNA或AmNA；(iv)碱基序列包含选自由序列号2～31构成的组的序列或者相对于该序列取代、缺失或插入1～2个核酸碱基而成的序列。

公开(公告)号：CN117529488A

公开(公告)日：2024-02-06

申请号：CN202280034660.4

申请日：2022-05-06

Applicant: 璐库萨那生物技术株式会社

Inventor： 川野边峻哲 ,  山上正辉 ,  梅本忠士

IPC: C07H21/04

Abstract: 本发明提供设计中枢毒性降低的寡核苷酸的方法，所述方法的特征在于包括：将构成具有硫代磷酸酯修饰的寡核苷酸的至少一个核苷的糖部分5’位碳原子取代为下述式I或下述式I’所表示的结构的工序， (式(I)中，R6和R7各自独立地为氢原子、卤素原子或甲基) (式(I’)中，R4和R5各自独立地为氢原子、甲基或乙基(但R4和R5均为氢原子的情况除外))。