公开(公告)号：CN104119236A

公开(公告)日：2014-10-29

申请号：CN201310152968.1

申请日：2013-04-24

Applicant: 上海博悦生物科技有限公司

Inventor： 姜春阳 ,  李惠 ,  陈俊 ,  谢军 ,  廖文胜

IPC: C07C215/08 ,  C07C213/04 ,  C07D223/16

Abstract: 本发明涉及药物化学领域，涉及一种(R)-8-氯-1-甲基-2，3，4，5-四氢-1H-3-苯并氮杂卓盐酸盐(Lorcaserin)以及中间体的制备方法。以环氧丙烷和对氯苯乙胺为起始原料，经开环、氯化、环化、酒石酸拆分、游离、成盐等步骤制得减肥药活性物质(R)-8-氯-1-甲基-2，3，4，5-四氢-1H-3-苯并氮杂卓盐酸盐(罗卡西林)。

公开(公告)号：CN103833745A

公开(公告)日：2014-06-04

申请号：CN201210478501.1

申请日：2012-11-22

Applicant: 上海博悦生物科技有限公司

Inventor： 徐萌 ,  姜春阳 ,  谢军 ,  廖文胜

IPC: C07D417/12

CPC classification number: C07D417/12

Abstract: 本发明涉及多晶型药物的晶型制备领域，公开了药用化合物达沙替尼一水合物的多晶型物α型的特征及其制备方法。该晶型的XRPD谱图2θ角在5.8±0.2，11.7±0.2，12.3±0.2，13.8±0.2，14.8±0.2，21.4±0.2，22.8±0.2和25.1±0.2有主要特征衍射峰。通过将无水达沙替尼加到35～40倍体积的甲醇中，回流溶清，在回流状态下加入20倍体积的水使其慢慢析出，自然冷却至20±5℃，搅拌2小时，过滤，45～50℃下真空干燥24小时制得α型的药用达沙替尼一水合物。