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公开(公告)号：CN107686465A
公开(公告)日：2018-02-13
申请号：CN201710782111.6
申请日：2017-09-02
Applicant: 东北农业大学
IPC: C07D231/12
Abstract: 本发明公开了一种地拉考昔的制备方法，属于地拉考昔的制备领域。本发明地拉考昔的制备方法包括：(1)以甲烷氯化物为反应溶剂，在酸作用下，将2-氟苯甲醚与乙酰氯反应，得到3-氟-4-甲氧基苯乙酮；(2)以甲烷氯化物为反应溶剂，在碱作用下，将3-氟-4-甲氧基苯乙酮与二氟乙酸乙酯反应，得到4,4-双氟-1-(3-氟-4-甲氧基苯基)-1,3-丁二酮；(3)在乙醇溶剂存在下，4,4-双氟-1-(3-氟-4-甲氧基苯基)-1,3-丁二酮与对磺酰胺基苯肼或其盐反应，得到地拉考昔。本发明地拉考昔的制备方法，使用二氯甲烷作溶剂，不仅溶剂毒性低，而且价格比甲基叔丁基醚低，在保证产率的前提下，明显降低了生产成本。
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公开(公告)号：CN107686465B
公开(公告)日：2020-10-27
申请号：CN201710782111.6
申请日：2017-09-02
Applicant: 东北农业大学
IPC: C07D231/12
Abstract: 本发明公开了一种地拉考昔的制备方法，属于地拉考昔的制备领域。本发明地拉考昔的制备方法包括：(1)以甲烷氯化物为反应溶剂，在酸作用下，将2‑氟苯甲醚与乙酰氯反应，得到3‑氟‑4‑甲氧基苯乙酮；(2)以甲烷氯化物为反应溶剂，在碱作用下，将3‑氟‑4‑甲氧基苯乙酮与二氟乙酸乙酯反应，得到4,4‑双氟‑1‑(3‑氟‑4‑甲氧基苯基)‑1,3‑丁二酮；(3)在乙醇溶剂存在下，4,4‑双氟‑1‑(3‑氟‑4‑甲氧基苯基)‑1,3‑丁二酮与对磺酰胺基苯肼或其盐反应，得到地拉考昔。本发明地拉考昔的制备方法，使用二氯甲烷作溶剂，不仅溶剂毒性低，而且价格比甲基叔丁基醚低，在保证产率的前提下，明显降低了生产成本。
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公开(公告)号：CN116675685A
公开(公告)日：2023-09-01
申请号：CN202210182957.7
申请日：2022-02-25
Applicant: 东北农业大学
IPC: C07D413/14 , C07D413/04 , A61P31/04 , A61K31/5377 , A61K31/496
Abstract: 本发明公开了含吡啶联噁唑烷酮类化合物及其合成方法和应用。本发明所提供的含吡啶联噁唑烷酮类化合物的结构通式为通式I所示。本发明将利奈唑胺的B环苯环替换为吡啶杂环，吡啶环的引入改变了电子云的分布，增加了分子的碱性，并进一步对C环进行了改造。为进一步提高抗菌活性，本发明在部分产物的吡啶环上连上氟，其抗菌活性得到明显提高。体外抗菌活性测试表明，本发明所提供的含吡啶联噁唑烷酮类化合物均具有确切的抗菌活性，有望成为利奈唑胺的替代品用于临床。
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公开(公告)号：CN107320504A
公开(公告)日：2017-11-07
申请号：CN201710568989.X
申请日：2017-07-13
Applicant: 东北农业大学
IPC: A61K36/185 , A61P1/12 , A61K31/7048 , C07H13/08 , C07H1/08 , C07D493/06 , C07D493/18 , A61K31/37
CPC classification number: A61K36/185 , A61K31/37 , A61K31/7048 , A61K2236/331 , A61K2236/39 , A61K2236/51 , A61K2236/53 , C07D493/06 , C07D493/18 , C07H1/08 , C07H13/08 , A61K2300/00
Abstract: 本发明公开了石榴皮抗腹泻的有效组分及其应用。本发明首先公开了石榴皮抗腹泻的有效部位，为石榴皮水提物的乙酸乙酯萃取部位。本发明进一步对所述有效部位的主要化学成分进行分析，确定乙酸乙酯萃取部位的主要成分为安石榴林、安石榴苷和鞣花酸。抗腹泻实验证明，安石榴林、安石榴苷或鞣花酸单独使用的抗腹泻作用不明显，但三者组成的有效组分具有显著的抗腹泻作用，说明安石榴林、安石榴苷和鞣花酸三者之间具有协同作用。本发明所述石榴皮抗腹泻的有效部位以及有效组分，在开发新型抗腹泻药物中具有应用潜力。
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