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公开(公告)号：CN107875401B
公开(公告)日：2020-02-18
申请号：CN201711347517.8
申请日：2017-12-15
Applicant: 东南大学
Abstract: 本发明公开了一种光交联抗菌纳米颗粒，将N端经硫辛酸修饰的阳离子三肽在一定强度的紫外光下照射一段时间后，得到抗菌纳米颗粒；所述抗菌纳米颗粒由相互交联的硫辛酸分子形成的纳米内核以及覆盖在纳米内核表面的阳离子三肽组成；阳离子三肽的序列包含有两个精氨酸和色氨酸、异亮氨酸、缬氨酸、丙氨酸、甘氨酸、亮氨酸、谷氨酸中的任一种。本发明还公开了上述光交联抗菌纳米颗粒的制备方法和应用。本发明光交联抗菌纳米颗粒先制得阳离子三肽，再以硫辛酸修饰阳离子三肽，制得的两亲性短肽在较高浓度下仍无溶血，最后将硫辛酸修饰后的阳离子三肽置于紫外光下照射，得到具有纳米内核以及在纳米内核表面覆盖大量阳离子三肽的抗菌纳米颗粒；本发明的抗菌纳米颗粒具有抗菌谱广、活性高、安全性好、不易产生耐药性的特点，并且其制备工艺简单、成本低，便于推广应用。
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公开(公告)号：CN110200920A
公开(公告)日：2019-09-06
申请号：CN201910527071.X
申请日：2019-06-18
Applicant: 东南大学
Abstract: 本发明公开了一种还原敏感药物组合物及其制备和应用，该药物组合物是双-正烷基二硫代正烷酸甘油磷酸胆碱和药物组成的纳米颗粒(根据情况还包括药效学上可接受的助剂)，具有还原敏感快速降解性，不仅稳定性好、长循环，具有靶向解体和快速释药功能。该还原敏感药物组合物通过薄膜分散法、逆相蒸发法、冷冻干燥法、超声波分散法、喷雾干燥法、膜挤压法或高压均质法制备，简单工艺。该还原敏感药物组合物用于制备抗肿瘤药物、抗病毒药物、抗菌药物。
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公开(公告)号：CN110200920B
公开(公告)日：2022-03-08
申请号：CN201910527071.X
申请日：2019-06-18
Applicant: 东南大学
Abstract: 本发明公开了一种还原敏感药物组合物及其制备和应用，该药物组合物是双‑正烷基二硫代正烷酸甘油磷酸胆碱和药物组成的纳米颗粒(根据情况还包括药效学上可接受的助剂)，具有还原敏感快速降解性，不仅稳定性好、长循环，具有靶向解体和快速释药功能。该还原敏感药物组合物通过薄膜分散法、逆相蒸发法、冷冻干燥法、超声波分散法、喷雾干燥法、膜挤压法或高压均质法制备，简单工艺。该还原敏感药物组合物用于制备抗肿瘤药物、抗病毒药物、抗菌药物。
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公开(公告)号：CN110343131A
公开(公告)日：2019-10-18
申请号：CN201910640421.3
申请日：2019-07-16
Applicant: 东南大学
IPC: C07F9/10
Abstract: 本发明公开了一种硫代磷脂化合物及其制备方法，其制备步骤如下：1)1-正烯烃10～12毫摩尔、1-巯基正烷酸10毫摩尔溶于溶剂二氯甲烷中，加入0.05～0.5毫摩尔2,2-二甲氧基-2-苯基苯乙酮引发点击反应，反应完成后，用硅胶柱色谱分离纯化得到硫代烷酸；2)上述硫代烷酸产物溶于二氯甲烷中，加入N,N'-羰基二咪唑活化0.5～4小时；加入1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯和甘油磷酸胆碱的二甲亚砜混合溶液，反应完成后，分离纯化得到白色固体产物硫代烷酸甘油磷酸胆碱。本发明提供的硫代磷脂化合物结构中含有易于氧化的硫醚键，在氧化性介质中快速氧化变性，具有更好的亲水性。
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公开(公告)号：CN107875401A
公开(公告)日：2018-04-06
申请号：CN201711347517.8
申请日：2017-12-15
Applicant: 东南大学
Abstract: 本发明公开了一种光交联抗菌纳米颗粒，将N端经硫辛酸修饰的阳离子三肽在一定强度的紫外光下照射一段时间后，得到抗菌纳米颗粒；所述抗菌纳米颗粒由相互交联的硫辛酸分子形成的纳米内核以及覆盖在纳米内核表面的阳离子三肽组成；阳离子三肽的序列包含有两个精氨酸和色氨酸、异亮氨酸、缬氨酸、丙氨酸、甘氨酸、亮氨酸、谷氨酸中的任一种。本发明还公开了上述光交联抗菌纳米颗粒的制备方法和应用。本发明光交联抗菌纳米颗粒先制得阳离子三肽，再以硫辛酸修饰阳离子三肽，制得的两亲性短肽在较高浓度下仍无溶血，最后将硫辛酸修饰后的阳离子三肽置于紫外光下照射，得到具有纳米内核以及在纳米内核表面覆盖大量阳离子三肽的抗菌纳米颗粒；本发明的抗菌纳米颗粒具有抗菌谱广、活性高、安全性好、不易产生耐药性的特点，并且其制备工艺简单、成本低，便于推广应用。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN105288646A
公开(公告)日：2016-02-03
申请号：CN201510650463.7
申请日：2015-10-09
Applicant: 东南大学
Abstract: 本发明公开了一种光敏剂磷脂化合物其制备方法及药物组合物与用途。药物组合物为光敏剂磷脂化合物或光敏剂磷脂化合物和药效学上可接受的载体的组合药物组合物，是液体制剂、固体制剂、半固体制剂、胶囊剂、颗粒剂、凝胶剂、注射剂。该光敏剂磷脂化合物或光敏剂磷脂化合物脂质体用于光动力学治疗肿瘤，可以快速被细胞摄入，并释放光敏剂原药，在激光作用下快速释放出活性氧，具有强烈抗肿瘤作用。该光敏剂磷脂化合物及其脂质体纳米颗粒可用作液体制剂、固体制剂、半固体制剂、灭菌制剂和无菌制剂，毒性低，可用于各种肿瘤高效治疗。
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公开(公告)号：CN105131039A
公开(公告)日：2015-12-09
申请号：CN201510598251.9
申请日：2015-09-18
Applicant: 东南大学
IPC: C07F9/6561 , A61K31/675 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种喜树碱类磷脂化合物其制备方法及药物组合物与用途。药物组合物为喜树碱类磷脂化合物或喜树碱类磷脂化合物和药效学上可接受的载体的组合药用组合物，是液体制剂、固体制剂、半固体制剂、胶囊剂、颗粒剂、凝胶剂、注射剂。该药物组合物是喜树碱类磷脂化合物或喜树碱类磷脂化合物和助剂制成的脂质体纳米颗粒，粒径10-1000纳米。该喜树碱类磷脂化合物或喜树碱类磷脂化合物脂质体可以快速释放出活性喜树碱类化合物原药，具有强烈抗肿瘤作用。该喜树碱类磷脂化合物及其脂质体纳米颗粒可用作液体制剂、固体制剂、半固体制剂、灭菌制剂和无菌制剂，毒性低，可用于各种肿瘤高效治疗。
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公开(公告)号：CN113456627A
公开(公告)日：2021-10-01
申请号：CN202110738310.3
申请日：2021-06-30
Applicant: 东南大学
IPC: A61K31/357 , A61K9/51 , A61K9/52 , A61K9/16 , A61K9/06 , A61K9/08 , A61K47/36 , A61P33/06 , A61P33/12 , A61P33/02 , A61P33/10
Abstract: 本发明公开了一种青蒿素二倍体衍生物复合物、药物组合物及应用，该复合物为由式(1)所示的青蒿素二倍体衍生物自组装胶束为核与阴离子型聚合物为壳复合而成，其粒径为10纳米～1000纳米。该复合物化学稳定性及血液相容性良好，对细胞及生物体毒性低，体内外抗疟效果优异。该复合物与药学上可接受的载体进一步形成药物组合物。上述复合物及药物组合物可制备为抗寄生虫病药物，特别适合用于制备高效治疗疟疾的相关药物。
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公开(公告)号：CN110256485A
公开(公告)日：2019-09-20
申请号：CN201910527042.3
申请日：2019-06-18
Applicant: 东南大学
IPC: C07F9/10
Abstract: 本发明公开了一种磷脂化合物及其制备方法，其结构通式如下：式中，m是2-10的正整数，n是7-15的正整数；该化合物含有易断裂的双硫键，在还原性介质中快速断裂降解。其制备步骤如下：1)三苯甲基保护的巯基正烷酸溶于二甲亚砜中，加入N,N'-羰基二咪唑、1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯、甘油磷酸胆碱反应，得到双-三苯甲基巯基正烷酸甘油磷酸胆碱；2)双-三苯甲基巯基正烷酸甘油磷酸胆碱溶于二氯甲烷中，加入三氟乙酸和三乙基硅烷，反应得到双-巯基烷酸甘油磷酸胆碱；3)双-巯基烷酸甘油磷酸胆碱溶于二氯甲烷中，加入正烷基二硫代吡啶，反应后得到双-正烷基二硫代正烷酸甘油磷酸胆碱。
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公开(公告)号：CN106667985A
公开(公告)日：2017-05-17
申请号：CN201710045238.X
申请日：2017-01-22
Applicant: 东南大学
CPC classification number: A61K31/192 , C07F9/09
Abstract: 本发明公开了一种贝沙罗汀偶合物、其药物组合物及应用。该药物组合物包括贝沙罗汀偶合物或贝沙罗汀偶合物和药效学上可接受载体的药用组合物，是液体制剂、固体制剂、半固体制剂、胶囊剂、颗粒剂、凝胶剂、注射剂。该药物组合物是贝沙罗汀偶合物或贝沙罗汀偶合物和助剂制成的纳米颗粒或脂质体，粒径10‑1000纳米。该贝沙罗汀偶合物及其纳米颗粒可用作液体制剂、固体制剂、半固体制剂、灭菌制剂和无菌制剂，毒性低，可用于肿瘤治疗、阿尔茨海默病的治疗或预防。
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