公开(公告)号：CN102093152B

公开(公告)日：2013-04-03

申请号：CN201010552059.3

申请日：2010-11-19

Applicant: 中南大学

Inventor： 陈晓青 ,  焦飞鹏 ,  李琳 ,  蒋新宇 ,  田玲星 ,  杨玲

IPC: C07B57/00 ,  C07D265/34

Abstract: 本发明公开了一种用泡沫分馏技术萃取拆分手性药物的方法，其是选取氧氟沙星外消旋体为拆分研究对象，在室温下，将一定量氧氟沙星外消旋体与一种易溶于水的阴离子表面活性剂溶于一定体积的二次蒸馏水中，一定量D或L-酒石酸衍生物及2-乙基己基磷酸溶于一定体积有机溶剂中，使用磷酸盐缓冲溶液调节水相pH，将有机相和水相混合后加入至泡沫分馏装置样品池中，向其内通入空气鼓泡，调整空气流速，形成稳定的泡沫层，回流一定时间后，收集馏出物，静置、破泡后取下层清液采用高效液相色谱检测。通过分析，氧氟沙星分离因子可达到5.58，对映体过量值(e.e.％)可达到60.08％。泡沫分馏拆分具有选择性好、操作简单、可连续、可在冷态下运行等特点，其拆分过程中手性选择剂性能稳定。该方法为手性拆分技术的发展开辟了新的途径。

公开(公告)号：CN102093152A

公开(公告)日：2011-06-15

申请号：CN201010552059.3

申请日：2010-11-19

Applicant: 中南大学

Inventor： 陈晓青 ,  焦飞鹏 ,  李琳 ,  蒋新宇 ,  田玲星 ,  杨玲

IPC: C07B57/00 ,  C07D265/34

Abstract: 本发明公开了一种用泡沫分馏技术萃取拆分手性药物的方法，其是选取氧氟沙星外消旋体为拆分研究对象，在室温下，将一定量氧氟沙星外消旋体与一种易溶于水的阴离子表面活性剂溶于一定体积的二次蒸馏水中，一定量D或L-酒石酸衍生物及2-乙基己基磷酸溶于一定体积有机溶剂中，使用磷酸盐缓冲溶液调节水相pH，将有机相和水相混合后加入至泡沫分馏装置样品池中，向其内通入空气鼓泡，调整空气流速，形成稳定的泡沫层，回流一定时间后，收集馏出物，静置、破泡后取下层清液采用高效液相色谱检测。通过分析，氧氟沙星分离因子可达到5.58，对映体过量值(e.e.％)可达到60.08％。泡沫分馏拆分具有选择性好、操作简单、可连续、可在冷态下运行等特点，其拆分过程中手性选择剂性能稳定。该方法为手性拆分技术的发展开辟了新的途径。