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公开(公告)号：CN115160298B
公开(公告)日：2023-05-23
申请号：CN202210897180.2
申请日：2022-07-28
Applicant: 中国人民解放军北部战区总医院
IPC: C07D401/14 , A61P35/00 , A61K31/473 , A61K31/635
Abstract: 本发明涉及一种他克林‑磺酰胺类衍生物及其制备方法与作为CDK2/9抑制剂的应用，本发明所涉及的他克林‑磺酰胺类衍生物具有结构新颖，高的抗增殖活性和CDK2/9抑制活性，所有化合物对所测肿瘤细胞系的GI50值都达到了10微摩尔以内，并且部分化合物具有较高的CDK2选择性。因此，该类化合物在制备预防或治疗肿瘤中具有重要作用。所述的衍生物结构通式如式I所示：
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公开(公告)号：CN115160300A
公开(公告)日：2022-10-11
申请号：CN202210863757.8
申请日：2022-07-21
Applicant: 中国人民解放军北部战区总医院
IPC: C07D405/04 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/14 , A61K31/5377 , A61K31/453 , A61K31/4545 , A61P25/28
Abstract: 本发明涉及一种香豆素类化合物及其制备方法与抗阿尔兹海默病的应用，该香豆素类化合物具有较低的细胞毒活性，能够选择性的抑制AChE的酶活力(与BChE相比)和GSK‑3β、BACE1的酶活力。因此，该类化合物在制备预防或治疗阿尔茨海默症药物中具有重要作用。所述香豆素类化合物通式如式I所示：
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公开(公告)号：CN114853672A
公开(公告)日：2022-08-05
申请号：CN202210516927.5
申请日：2022-05-12
Applicant: 中国人民解放军北部战区总医院
IPC: C07D219/10 , C07D405/04 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D405/14 , A61P35/00 , A61K31/473 , A61K31/5377 , A61K31/496
Abstract: 本发明涉及作为CDKs抑制剂的他克林衍生物及其应用，衍生物结构通式如式I所示，本发明的他克林衍生物具有结构新颖，高的抗增殖活性和CDK2和CDK9抑制活性。因此，该类化合物在制备预防或治疗肿瘤中具有重要作用；
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公开(公告)号：CN114181207A
公开(公告)日：2022-03-15
申请号：CN202111613508.5
申请日：2021-12-27
Applicant: 中国人民解放军北部战区总医院
IPC: C07D471/04 , A61K31/4545 , A61P25/28
Abstract: 本发明公开了一种β‑咔波啉类化合物及其制备方法和抗阿尔兹海默病的应用，本发明的新型β‑咔波啉化合物为具有抑制GSK‑3β和AChE活性的新型β‑咔波啉衍生物，并提供β‑咔波啉类化合物的制备方法，同时还指出β‑咔波啉类衍生物在制备治疗阿尔兹海默病药物中的应用。该类β‑咔波啉衍生物可为发现新的AD治疗药物提供理论依据。本发明的β‑咔波啉类化合物具有较低的细胞毒活性，能够选择性的抑制AChE的酶活力(与BChE相比)和GSK‑3β的酶活力。因此，该类化合物在制备预防或治疗阿尔茨海默症药物中具有重要作用。
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公开(公告)号：CN113072552A
公开(公告)日：2021-07-06
申请号：CN202110237517.2
申请日：2021-03-04
Applicant: 中国人民解放军北部战区总医院
IPC: C07D471/04 , A61K31/437 , A61K31/444 , A61P25/28
Abstract: 本发明公开了一种通式I所示的β‑咔波啉类GSK3β/DYRK1A双重抑制剂及其制备方法和抗阿尔兹海默病的应用，本发明的新型β‑咔波啉衍生物具有GSK3β/DYRK1A双重抑制活性，并提供所述β‑咔波啉类衍生物作为GSK3β/DYRK1A双重抑制剂的制备方法，同时还指出β‑咔波啉类衍生物在制备治疗阿尔兹海默病药物中的应用。该类β‑咔波啉衍生物可为发现新的AD治疗药物提供理论依据。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN115160300B
公开(公告)日：2024-05-31
申请号：CN202210863757.8
申请日：2022-07-21
Applicant: 中国人民解放军北部战区总医院
IPC: C07D405/04 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/14 , A61K31/5377 , A61K31/453 , A61K31/4545 , A61P25/28
Abstract: 本发明涉及一种香豆素类化合物及其制备方法与抗阿尔兹海默病的应用，该香豆素类化合物具有较低的细胞毒活性，能够选择性的抑制AChE的酶活力(与BChE相比)和GSK‑3β、BACE1的酶活力。因此，该类化合物在制备预防或治疗阿尔茨海默症药物中具有重要作用。所述香豆素类化合物通式如式I所示：#imgabs0#
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公开(公告)号：CN115232126B
公开(公告)日：2023-04-25
申请号：CN202210931355.7
申请日：2022-08-04
Applicant: 中国人民解放军北部战区总医院
IPC: C07D471/04 , A61P25/28 , A61K31/437
Abstract: 本发明涉及一种β‑卡波林‑1,2,3‑三唑化合物及其制备方法与抗阿尔兹海默病的应用，具体提供一种具有抑制AChE、GSK‑3β活性的β‑卡波林衍生物，提供所述新型卡波林类化合物的制备方法，同时还指出卡波林类衍生物在制备治疗阿尔兹海默病药物中的应用。所述的衍生物结构通式如式I所示：
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公开(公告)号：CN114181207B
公开(公告)日：2022-12-13
申请号：CN202111613508.5
申请日：2021-12-27
Applicant: 中国人民解放军北部战区总医院
IPC: C07D471/04 , A61K31/4545 , A61P25/28
Abstract: 本发明公开了一种β‑咔波啉类化合物及其制备方法和抗阿尔兹海默病的应用，本发明的新型β‑咔波啉化合物为具有抑制GSK‑3β和AChE活性的新型β‑咔波啉衍生物，并提供β‑咔波啉类化合物的制备方法，同时还指出β‑咔波啉类衍生物在制备治疗阿尔兹海默病药物中的应用。该类β‑咔波啉衍生物可为发现新的AD治疗药物提供理论依据。本发明的β‑咔波啉类化合物具有较低的细胞毒活性，能够选择性的抑制AChE的酶活力(与BChE相比)和GSK‑3β的酶活力。因此，该类化合物在制备预防或治疗阿尔茨海默症药物中具有重要作用。
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公开(公告)号：CN115160298A
公开(公告)日：2022-10-11
申请号：CN202210897180.2
申请日：2022-07-28
Applicant: 中国人民解放军北部战区总医院
IPC: C07D401/14 , A61P35/00 , A61K31/473 , A61K31/635
Abstract: 本发明涉及一种他克林‑磺酰胺类衍生物及其制备方法与作为CDK2/9抑制剂的应用，本发明所涉及的他克林‑磺酰胺类衍生物具有结构新颖，高的抗增殖活性和CDK2/9抑制活性，所有化合物对所测肿瘤细胞系的GI50值都达到了10微摩尔以内，并且部分化合物具有较高的CDK2选择性。因此，该类化合物在制备预防或治疗肿瘤中具有重要作用。所述的衍生物结构通式如式I所示：
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公开(公告)号：CN115124511A
公开(公告)日：2022-09-30
申请号：CN202210903393.1
申请日：2022-07-28
Applicant: 中国人民解放军北部战区总医院
IPC: C07D401/14 , C07D401/04 , A61P35/00 , A61K31/473 , A61K31/506
Abstract: 本发明涉及一种他克林衍生物及其制备方法与作为CDK2/9抑制剂的应用，所涉及的他克林衍生物具有结构新颖，具有高的体外抗增殖活性、CDK2和CDK9抑制活性以及高的CDK9选择性，因此，该类化合物在制备预防或治疗肿瘤中具有重要作用。所述的衍生物结构通式如式I所示：
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