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公开(公告)号：CN104230869B
公开(公告)日：2016-12-07
申请号：CN201410376529.3
申请日：2014-08-01
Applicant: 中国人民解放军第二军医大学
IPC: C07D311/30 , A61K31/352 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P31/10
Abstract: 本发明涉及生物医药技术领域，首先提供了一类通式（I）所示的黄酮类化合物及其在制备抗肿瘤药物中的用途，此外本发明还提供了含有该类化合物的药物组合物。本发明的黄酮类化合物可以竞争性结合Bcl-2，Bcl-xL和Mcl-1蛋白，特异性地引起肿瘤细胞凋亡，有望被开发成为靶向Bcl-2家族蛋白的安全、高效的抗癌药物。此外本发明的化合物还具有良好的抗真菌活性，以上数据均预示着本发明的化合物具有良好的开发前景。
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公开(公告)号：CN104119275B
公开(公告)日：2016-06-22
申请号：CN201310148061.8
申请日：2013-04-25
Applicant: 中国人民解放军第二军医大学
IPC: C07D231/14 , C07D405/12 , A61K31/415 , A61K31/4155 , A61P15/16
Abstract: 本发明涉及一类新型的顶体酶抑制剂、其制备方法及其在制备男性抗生育药物中的应用。具体的，本发明涉及一类如式Ⅰ所示的新型的顶体酶抑制剂，其中各取代基的定义如说明书中所述。本发明还涉及所述顶体酶抑制剂的制备方法及其在制备男性抗生育药物中的应用。
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公开(公告)号：CN104230869A
公开(公告)日：2014-12-24
申请号：CN201410376529.3
申请日：2014-08-01
Applicant: 中国人民解放军第二军医大学
IPC: C07D311/30 , A61K31/352 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P31/10
CPC classification number: C07D311/30
Abstract: 本发明涉及生物医药技术领域，首先提供了一类通式（I）所示的黄酮类化合物及其在制备抗肿瘤药物中的用途，此外本发明还提供了含有该类化合物的药物组合物。本发明的黄酮类化合物可以竞争性结合Bcl-2，Bcl-xL和Mcl-1蛋白，特异性地引起肿瘤细胞凋亡，有望被开发成为靶向Bcl-2家族蛋白的安全、高效的抗癌药物。此外本发明的化合物还具有良好的抗真菌活性，以上数据均预示着本发明的化合物具有良好的开发前景。
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公开(公告)号：CN101898985B
公开(公告)日：2014-05-28
申请号：CN201010180162.X
申请日：2010-05-20
Applicant: 中国人民解放军第二军医大学
IPC: C07C323/25 , C07C319/20 , C07D209/20 , A61K31/63 , A61K31/635 , A61P35/00
Abstract: Bcl-2蛋白家族抗细胞凋亡成员的N-取代苯磺酰基-取代苯甲酰胺类小分子抑制剂及其应用，本发明涉及起抑制Bcl-2蛋白家族抗细胞凋亡成员(如Bcl-2、Bcl-xL、Mcl-1等)作用的式I的N-取代苯磺酰基-取代苯甲酰胺类化合物：其中各基团的定义详见说明书。这些化合物(和若存在时其立体异构体)，其药用盐，其水合物，其溶剂化物，以及它们的药物组合物可用于治疗与Bcl-2蛋白家族抗细胞凋亡成员高表达有关的疾病或症状中的用途，或用于治疗肿瘤中的用途，或做为增效剂与其它抗肿瘤药物合用治疗肿瘤中的用途。还涉及式I的化合物和其药用盐的制备方法。
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公开(公告)号：CN102432522B
公开(公告)日：2014-04-02
申请号：CN201110340204.6
申请日：2011-11-01
Applicant: 中国人民解放军第二军医大学
IPC: C07D209/34
Abstract: 本发明涉及取代的吲哚-2-酮化合物的一种制备方法。将取代的靛红化合物用三乙基硅烷/三氟乙酸进行还原，浓缩并用有机溶剂洗涤后过滤，可得目标化合物取代吲哚-2-酮。该发明利用来源广泛、价廉的各种取代靛红为原料，反应条件温和，高收率地制备取代吲哚-2-酮化合物，且具有后处理方便简单的优点。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101627994B
公开(公告)日：2012-05-30
申请号：CN200910053366.4
申请日：2009-06-18
Applicant: 中国人民解放军第二军医大学
IPC: A61K31/429 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种基于生物信息学和计算机技术相结合的药物虚拟筛选平台发现的一类以JFD-03554为代表的有机小分子化合物在制备抗肿瘤药物中的新用途。该化合物较现有的Top1抑制剂，结构新颖，水溶性好，而且对非小细胞肺癌A549细胞系具有较好的选择性，这都表明该化合物具有很好的开发前景。本发明还涉及含有该小分子化合物的药物组合物和用途。
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公开(公告)号：CN101899045A
公开(公告)日：2010-12-01
申请号：CN201010148253.5
申请日：2010-04-15
Applicant: 中国人民解放军第二军医大学 , 黑龙江成功药业有限公司
IPC: C07D473/16 , A61K31/52 , A61P15/16
Abstract: 本发明公开了9-取代-2-氨基-6-胍基-嘌呤类化合物VI，经体外测活试验，检验了26个相关化合物与具有生育活性的人精子顶体酶作用，通过改良的Kennedy法检测残余酶活性。并与经典的顶体酶抑制剂TLCK作比较。结果表明：所有测试的化合物对人精子顶体酶均具有抑制活性，且都比阳性对照品TLCK抑制活性强，研究证实，它们的抗生育活性强，可用于制备抗生育药物。为临床提供新的男性避孕药，有较大的应用价值，本发明提供了制备方法。
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公开(公告)号：CN1254471C
公开(公告)日：2006-05-03
申请号：CN02110523.5
申请日：2002-01-10
Applicant: 中国人民解放军第二军医大学
IPC: C07D309/32 , A61K31/352 , A61P31/10
Abstract: 本发明涉及医药化合物技术领域，是新型取代苯骈吡喃类抗真菌化合物，化学结构式通式为：其中：R1为3～9个碳的各种类型的烷基；R2为羟基或氢；R3为羟基、羧基、取代氧甲酰基、氰基、取代氨甲酰基、取代氨基等；R4为羟基、取代烷氧基、卤素、取代酰氧基等。这类化合物具有很强的抗真菌活性，且毒性很低。
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公开(公告)号：CN104370883A
公开(公告)日：2015-02-25
申请号：CN201410546432.2
申请日：2014-10-16
Applicant: 中国人民解放军第二军医大学 , 上海信旗医药科技有限公司
IPC: C07D401/12 , C07D403/12 , A61P31/10
CPC classification number: C07D401/12 , C07D403/12
Abstract: 本发明涉及一类新型的具有抗真菌作用的三唑类化合物，所述的三唑类化合物化学结构式的通式如式（1）：Ar表示苯基或具有1-3个取代基的苯基，该取代基是卤素原子或三氟甲基；R1表示吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基、三嗪基；R2表示氧原子、硫原子；R3表示卤素原子、氢原子、低级烷基、低级烷氧基、不同取代的羧酸酯、羧基、氰基、酰基；R3和R2的相对位置为邻位、间位、对位，R3可以一取代或多取代。本发明的三唑类化合物显示出很强的抗真菌活性，可用于制备抗真菌药物。。
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公开(公告)号：CN103130631A
公开(公告)日：2013-06-05
申请号：CN201110385883.9
申请日：2011-11-29
Applicant: 中国人民解放军第二军医大学 , 江苏正大天晴药业股份有限公司
IPC: C07C49/755 , A61K31/122 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及治疗白血病的新衍生物及制备方法和用途，具体公开了式(I)所示衍生物或其药学上可接受的盐，其制法为：将二甲氧基萘与金属钠在乙醇中回流，酸化后生成3，4-二氢-2-萘酮；将其溶于二氯甲烷，在乙酸哌啶催化下，室温搅拌反应，生成1-苯亚甲基-3，4-二氢-2-萘酮；然后将它溶于10％的二氯甲烷甲醇溶液中，加入硼氢化钠，还原即得。本发明衍生物具有更好的治疗白血病的效果。本发明衍生物还具有抑制微管蛋白的作用，可治疗对细胞毒性活性有反应的各种癌症如乳腺癌或结肠以及与异常血管生成有关的疾病癌。
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