公开(公告)号：CN118894818A

公开(公告)日：2024-11-05

申请号：CN202410952695.7

申请日：2024-07-16

Applicant: 中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所

Inventor： 李剑勇 ,  李准 ,  齐显龙 ,  杨亚军 ,  葛闻博 ,  白莉霞 ,  李世宏 ,  秦哲 ,  许笑 ,  刘希望

IPC: C07D277/36 ,  C07D417/06 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明公开了一种含2‑硫代‑4‑噻唑烷酮侧链的截短侧耳素衍生物及其制备方法与应用。制备方法为：首先将截短侧耳素、对甲苯磺酰氯加入到甲基叔丁基醚中，搅拌滴加氢氧化钠溶液，回流反应后得到中间体1；然后将2‑硫代‑4‑噻唑烷酮加入乙腈中，室温下加入无水碳酸钾搅拌20min后加入中间体1，室温搅拌反应一定时间到中间体2；最后将中间体2与带有不同基团供体的酰氯加入二氯甲烷中，在三乙胺催化下，室温搅拌一定时间得到含2‑硫代‑4‑噻唑烷酮侧链的截短侧耳素衍生物。本发明通过简单的制备工艺合成了具有良好抗菌活性的含2‑硫代‑4‑噻唑烷酮侧链的截短侧耳素衍生物，产率高，其对耐药菌也有较好抗菌活性，应用前景良好。

公开(公告)号：CN115850137B

公开(公告)日：2024-04-12

申请号：CN202211415953.5

申请日：2022-11-12

Applicant: 中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所

Inventor： 李剑勇 ,  李准 ,  秦哲 ,  刘亚娴 ,  刘希望 ,  杨亚军 ,  白莉霞 ,  李世宏 ,  葛闻博

IPC: C07C323/52 ,  C07C319/20 ,  C07D209/20 ,  C07D233/64 ,  C07D403/12 ,  C07D249/14 ,  A61P31/04 ,  A61K31/22 ,  A61K31/405 ,  A61K31/4172 ,  A61K31/4196

Abstract: 本发明公开了一种截短侧耳素衍生化合物及其制备方法与应用。本发明通过将将截短侧耳素与对甲苯磺酰氯反应，得到中间1，将中间体1作为原料，通过与R1基团供体在特定条件下反应得到中间体2，再将中间体2与R2基团供体进行酰胺化反应，得到带有Boc保护基的目标化合物，最后将该带有Boc保护基的目标化合物在酸性条件下进行脱保护，得到截短侧耳素衍生化合物。本发明制备工艺简单，产率高，所得截短侧耳素衍生化合物适合作为新型抗菌药物用于防治人或动物由细菌引起的感染性疾病，抗菌活性优于已上市的泰妙菌素和沃尼妙林，并且对耐药菌也具有很好的抗菌活性。

公开(公告)号：CN115745909B

公开(公告)日：2024-01-26

申请号：CN202211415973.2

申请日：2022-11-12

Applicant: 中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所

Inventor： 李剑勇 ,  李准 ,  葛闻博 ,  刘希望 ,  朱兆晗 ,  刘亚娴 ,  秦哲 ,  杨亚军 ,  李世宏 ,  白莉霞

IPC: C07D277/52 ,  A61P31/04 ,  A61K31/635

Abstract: 本发明公开了一种偶联物FST及其制备方法与应用。本发明通过将氟苯尼考丁二酸酯、(3H‑1,2,3‑三唑并[4,5‑B]吡啶‑3‑氧基)三‑1‑吡咯烷基六氟磷酸盐在溶剂1中混合，在N2氛围、室温下搅拌反应0.4～0.6h，得到反应液1；将磺胺噻唑用溶剂2溶解后加入所述反应液1中，在N2氛围下，继续加入N,N‑二异丙基乙胺，在室温下反应5～7h，终止反应后，除溶剂、纯化，得到偶联物FST。本发明制备方法简单、产率高，所得偶联物FST对多种细菌具有良好的杀菌和抑菌能力，可以作为广谱抗菌药物使用，有效降低病原菌感染。

公开(公告)号：CN113499328B

公开(公告)日：2022-12-30

申请号：CN202110901364.7

申请日：2021-08-06

Applicant: 中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所

Inventor： 刘希望 ,  杨亚军 ,  秦哲 ,  李世宏 ,  白莉霞 ,  李剑勇

IPC: A61K31/12 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明涉及医药技术领域，具体为甘草查尔酮A在制备抗艰难梭菌感染药物中的应用，甘草查尔酮A作为主要或唯一的药物活性成分在制备抗艰难梭菌药物中的应用，甘草查尔酮A对艰难梭菌(Clostridiumdifficile)具有显著抑制活性，可用于制备抗艰难梭菌药物，或者用于制备治疗由艰难梭菌感染引起的腹泻和结肠炎药物，包括人和动物的药物。本发明具有以下有益效果：本发明发现甘草查尔酮A对艰难梭菌(Clostridiumdifficile)具有显著抑制活性，缓解感染艰难梭菌小鼠的临床症状，减轻体重下降，降低死亡率。甘草查尔酮A可用于制备抗艰难梭菌药物，或者用于制备治疗由艰难梭菌感染引起的腹泻和结肠炎，包括人和动物的药物。

公开(公告)号：CN113975404A

公开(公告)日：2022-01-28

申请号：CN202111105877.3

申请日：2021-09-22

Applicant: 中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所

Inventor： 刘希望 ,  李准 ,  秦哲 ,  李世宏 ,  白莉霞 ,  杨亚军 ,  李剑勇

IPC: A61K47/64 ,  A61K31/165 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明属于医药化工领域，具体涉及一种氟苯尼考多肽衍生物及应用。本发明将氟苯尼考与短肽R8通过三种连接臂丁二酸\戊二酸\己二酸连接获得了三种氟苯尼考多肽衍生物FSR8、FGR8、FOR8；所述氟苯尼考多肽衍生物具有显著的抗菌活性，对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均具有明显的抑菌效果，并对耐氟苯尼考的大肠杆菌具有更显著的抑菌作用；并且所述氟苯尼考多肽衍生物具有良好的水溶性，可用于制备治疗细菌感染的药物。

公开(公告)号：CN110354085A

公开(公告)日：2019-10-22

申请号：CN201910512483.6

申请日：2019-06-13

Applicant: 中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所

Inventor： 李剑勇 ,  刘希望 ,  焦钰婷 ,  焦增华 ,  杨亚军 ,  秦哲 ,  李世宏

IPC: A61K9/20 ,  A61K47/38 ,  A61K47/26 ,  A61K47/12 ,  A61K47/32 ,  A61K31/621 ,  A61P29/00 ,  A61P3/06 ,  A61P7/02

Abstract: 本发明公开了一种宠物用阿司匹林丁香酚酯咀嚼片剂，所述片剂由如下原料制成：阿司匹林丁香酚酯20wt％，填充剂56.2wt％，崩解剂20wt％，润滑剂0.7wt％，表面活性剂1wt％，矫味剂0.1wt％，黏合剂2wt％；并提供了其制备方法。该片剂原辅料选择合理，相容性好，片剂光洁平整，制备方法简便，各方面理化性质符合《中华人民共和国兽药典》的相关要求。

公开(公告)号：CN104856977B

公开(公告)日：2017-10-27

申请号：CN201510255205.9

申请日：2015-05-19

Applicant: 中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所

Inventor： 周绪正 ,  张继瑜 ,  李冰 ,  魏小娟 ,  牛建荣 ,  程富胜 ,  王娟娟 ,  李剑勇 ,  杨亚军 ,  刘希望 ,  王玲

IPC: A61K9/70 ,  A61K31/137 ,  A61P31/10 ,  A61P17/00 ,  A61K31/045

Abstract: 本发明公开一种治疗牛羊真菌感染性皮肤病的外用涂膜剂，按重量百分含量计，由以下原料组成：成膜剂：35～65%；盐酸特比萘酚：1～5%；冰片：1～3%；促渗透剂：2～3%；增塑剂：3～5%；余量为溶剂。本发明治疗牛羊真菌感染性皮肤病的外用涂膜剂对牛羊真菌感染性皮肤病具有良好的治疗效果，持效期长，对皮肤无刺激作用，安全可靠。

公开(公告)号：CN104920884A

公开(公告)日：2015-09-23

申请号：CN201510355430.X

申请日：2015-06-25

Applicant: 中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所

Inventor： 李世宏 ,  李剑勇 ,  杨国林 ,  牛建荣 ,  杨亚军 ,  刘希望 ,  孔晓军 ,  秦哲

IPC: A23K1/18 ,  A23K1/14 ,  A23K1/16 ,  A23K1/175

Abstract: 本发明公开了一种奶牛用阴离子饲料添加剂，是由按照重量份计的以下原料制备得到的：氯化铵18份，硫酸镁20份，氯化镁7份，硫酸钙4份，麸皮26份，玉米17份，淀粉8份；并提供了其制备方法和应用。本发明提供的一种奶牛用阴离子饲料添加剂及其制备方法和应用，其有益效果为：可有效调节经产奶牛尿液PH值与血清中Ca2+、P3-与Mg2+的含量，从而预防奶牛产后瘫痪。经产奶牛分娩前2-3周添加阴离子添加剂后可以有效预防产后瘫痪及继发疾病胎衣不下、产后瘫痪和子宫炎等，且牛易配种，情期受胎率高，同时泌乳高峰期来早，促进了子宫的恢复，改善了奶牛的繁殖性能，同时，价格低于现有市售产品，节约了医药费和减少了人力，促进了奶业的健康发展。

公开(公告)号：CN104725332A

公开(公告)日：2015-06-24

申请号：CN201510101622.8

申请日：2015-03-09

Applicant: 中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所

Inventor： 刘希望 ,  李剑勇 ,  杨亚军 ,  郭沂涛 ,  张继瑜 ,  周绪正 ,  李冰 ,  牛建荣 ,  魏小娟

IPC: C07D277/46 ,  A61P31/04 ,  A61P1/12 ,  A61P1/00

CPC classification number: C07D277/46

Abstract: 本发明公开一种查尔酮噻唑酰胺类化合物，具有如下结构通式：，其中，R1～R5各自独立的为H、卤素原子、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、硝基或C1-C4烷氧基。该查尔酮噻唑酰胺类化合物对艰难梭菌具有良好的抑制作用，可用于防治由艰难梭菌感染或引起的疾病，以替代甲硝唑和万古霉素。

公开(公告)号：CN104151167A

公开(公告)日：2014-11-19

申请号：CN201310176925.7

申请日：2013-05-14

Applicant: 中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所

Inventor： 李剑勇 ,  刘希望 ,  杨亚军 ,  张继瑜

IPC: C07C69/86 ,  C07C67/14

CPC classification number: C07C67/14 ,  C07C67/287 ,  C07C69/86 ,  C07C69/63

Abstract: 本发明公开了一种药用化合物阿司匹林丁香酚酯的制备方法。本发明采用相转移催化剂四丁基溴化铵催化成酯反应，得到白色结晶固体即为阿司匹林丁香酚酯。本发明通过化学反应，降低阿司匹林和丁香酚的刺激性、易氧化性和不稳定性，同时未改变发挥临床作用的结构部位，在体内经酶作用下释放出阿司匹林和丁香酚两种原药协同发挥作用，具有更好的药理作用。该制备方法产率高，后处理简单，是一种绿色环保的阿司匹林丁香酚酯的制备方法。