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公开(公告)号：CN109896986B
公开(公告)日：2022-03-15
申请号：CN201711282043.3
申请日：2017-12-07
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07D207/08 , C07D207/26 , A61K31/40 , A61K31/4015 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了木脂素类天然产物4‑O‑甲基三白草醇的结构简化物，其制法和其药物组合物与用途。具体涉及式(I)化合物或其异构体及其药学上可接受的盐，这类化合物的制备方法。一种新的药物组合物，包括有效剂量的式(I)化合物和药效学上可接受的载体。本发明还公开这类化合物用于制备预防和/或治疗肿瘤的药物中的应用。所述的肿瘤包括神经胶质母细胞瘤、黑色素瘤、胃癌、肺癌、乳腺癌、肾癌、肝癌、口腔表皮癌、宫颈癌、卵巢癌、胰腺癌、前列腺癌、结肠癌、直肠腺癌。
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公开(公告)号：CN108822072A
公开(公告)日：2018-11-16
申请号：CN201810305457.1
申请日：2018-04-08
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07D319/18
CPC classification number: C07D319/18
Abstract: 本发明公开了一种伊力格鲁司他的制备方法。伊力格鲁司他一种有效的特异性的葡萄糖神经酰胺合酶抑制剂，可用于治疗Ⅰ型戈谢病。本发明提供了一种伊力格鲁司他的合成方法，其制备方法包括：1,4-苯并二噁烷-6-甲醛与手性配体发生非对映选择性Aldol反应，之后经过还原反应，再通过取代以及Staudinger反应，然后经酰胺化反应制得伊力格鲁司他。该方法原料易得，操作简便，产品收率及纯度高，易于工业化大生产。
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公开(公告)号：CN108822072B
公开(公告)日：2021-01-12
申请号：CN201810305457.1
申请日：2018-04-08
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07D319/18
Abstract: 本发明公开了一种伊力格鲁司他的制备方法。伊力格鲁司他一种有效的特异性的葡萄糖神经酰胺合酶抑制剂，可用于治疗Ⅰ型戈谢病。本发明提供了一种伊力格鲁司他的合成方法，其制备方法包括：1,4‑苯并二噁烷‑6‑甲醛与手性配体发生非对映选择性Aldol反应，之后经过还原反应，再通过取代以及Staudinger反应，然后经酰胺化反应制得伊力格鲁司他。该方法原料易得，操作简便，产品收率及纯度高，易于工业化大生产。
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公开(公告)号：CN109896986A
公开(公告)日：2019-06-18
申请号：CN201711282043.3
申请日：2017-12-07
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07D207/08 , C07D207/26 , A61K31/40 , A61K31/4015 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了木脂素类天然产物4-O-甲基三白草醇的结构简化物，其制法和其药物组合物与用途。具体涉及式(I)化合物或其异构体及其药学上可接受的盐，这类化合物的制备方法。一种新的药物组合物，包括有效剂量的式(I)化合物和药效学上可接受的载体。本发明还公开这类化合物用于制备预防和/或治疗肿瘤的药物中的应用。所述的肿瘤包括神经胶质母细胞瘤、黑色素瘤、胃癌、肺癌、乳腺癌、肾癌、肝癌、口腔表皮癌、宫颈癌、卵巢癌、胰腺癌、前列腺癌、结肠癌、直肠腺癌。
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