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公开(公告)号：CN114621183B
公开(公告)日：2023-10-20
申请号：CN202011462255.1
申请日：2020-12-10
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07D335/16 , C07D409/12 , C07F9/6558 , A61P31/06 , A61K31/496 , A61K31/675
Abstract: 本发明属于医药技术领域，公开了苯并硫代吡喃酮类化合物及其制备方法和用途。具体地说，本发明涉及式(I)所示化合物及其异构体，其药学可接受的盐以及包含本发明化合物的药物组合物，其中X、R1、R2如说明书所述。本发明旨在制备一种代谢性质和理化性质改善并具有强抗结核分枝杆菌活性的苯并硫代吡喃酮类化合物，其作为潜在的新药物，可用于由细菌引起的感染性疾病，特别是由分枝杆菌引起的肺结核(TB)疾病的治疗或预防性治疗，同时可用于克服与结核分枝杆菌耐药相关的问题。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN111925318A
公开(公告)日：2020-11-13
申请号：CN202010941188.5
申请日：2020-09-09
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07D213/30 , C07C51/41 , C07C51/43 , C07C57/145 , A61K31/4406 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P31/04 , A61P31/12 , A61P37/02 , A61P5/14 , A61P5/16 , A61P3/10 , A61P21/04 , A61P1/04 , A61P13/12 , A61P11/00 , A61P1/16 , A61P25/00 , A61P19/00 , A61P29/00 , A61P17/00 , A61P7/06
Abstract: 本发明公开了一个烟醇醚衍生物的马来酸盐及其晶型和应用，即(S)-N-(2-(吡啶-3-甲氧基)-4-(2-溴-3-苯基苄氧基)-5-氯苄基)丝氨酸异丙酯马来酸盐及其立体异构体、晶型及其制法和药物组合物与用途。具体而言，涉及式I所示的S)-N-(2-(吡啶-3-甲氧基)-4-(2-溴-3-苯基苄氧基)-5-氯苄基)丝氨酸异丙酯马来酸盐以及其晶型，其立体异构体及其制备方法，含有一个或多个这化合物的组合物，和该化合物及其晶型在制备治疗与PD-1/PD-L1信号通路有关的疾病如癌症、感染性疾病、自身免疫性疾病的药物中的用途。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN117110447A
公开(公告)日：2023-11-24
申请号：CN202210525683.7
申请日：2022-05-16
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
Abstract: 本发明涉及药物分析领域，公开了一种用HPLC法测定苯并硫代吡喃酮化合物中酸残留的方法，即，配制三氟乙酸、乙酸对照品溶液，分别或共同置于容器中；取供试品溶液注入高效液相色谱仪，供试品色谱图与对照品溶液色谱图进行比对，判定供试品溶液是否含有三氟乙酸、乙酸，如果含有，将峰面积数值代入线性方程，可计算出酸的含量。本方法通过筛选波长，找到了两者的最大吸收，并利用甲醇/磷酸盐缓冲盐溶液二元流动相，通过调节pH值、浓度、两相配比、柱温以及流速，选择合适的pH值、浓度、两相配比、柱温以及流速来调控三氟乙酸、乙酸在色谱柱上的保留时间，提高三氟乙酸、乙酸的分离度，改善色谱峰型，且空白溶剂以及供试品不干扰两者的测定。
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公开(公告)号：CN114621183A
公开(公告)日：2022-06-14
申请号：CN202011462255.1
申请日：2020-12-10
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07D335/16 , C07D409/12 , C07F9/6558 , A61P31/06 , A61K31/496 , A61K31/675
Abstract: 本发明属于医药技术领域，公开了苯并硫代吡喃酮类化合物及其制备方法和用途。具体地说，本发明涉及式(I)所示化合物及其异构体，其药学可接受的盐以及包含本发明化合物的药物组合物，其中X、R1、R2如说明书所述。本发明旨在制备一种代谢性质和理化性质改善并具有强抗结核分枝杆菌活性的苯并硫代吡喃酮类化合物，其作为潜在的新药物，可用于由细菌引起的感染性疾病，特别是由分枝杆菌引起的肺结核(TB)疾病的治疗或预防性治疗，同时可用于克服与结核分枝杆菌耐药相关的问题。
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公开(公告)号：CN114450278B
公开(公告)日：2024-05-28
申请号：CN202080063645.3
申请日：2020-09-09
Applicant: 天津红日药业股份有限公司 , 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07D405/14 , C07D207/16 , A61K31/44 , A61P35/00 , A61P31/04 , A61P31/12 , A61P37/02
Abstract: 本发明涉及医药技术领域，公开了一个烟醇醚衍生物的马来酸盐及其晶型和应用，即(S)‑N‑(2‑(吡啶‑3‑甲氧基)‑4‑(2‑溴‑3‑苯基苄氧基)‑5‑氯苄基)丝氨酸异丙酯马来酸盐及其立体异构体、晶型及其制法和药物组合物与用途。具体而言，涉及式I所示的S)‑N‑(2‑(吡啶‑3‑甲氧基)‑4‑(2‑溴‑3‑苯基苄氧基)‑5‑氯苄基)丝氨酸异丙酯马来酸盐以及其晶型，其立体异构体及其制备方法，含有该化合物或其晶型的组合物，和该化合物或其晶型在制备治疗与PD‑1/PD‑L1信号通路有关的疾病如癌症、感染性疾病、自身免疫性疾病的药物中的用途。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN111925318B
公开(公告)日：2023-02-28
申请号：CN202010941188.5
申请日：2020-09-09
Applicant: 天津红日药业股份有限公司 , 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07D213/30 , C07C51/41 , C07C51/43 , C07C57/145 , A61K31/4406 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P31/04 , A61P31/12 , A61P37/02 , A61P5/14 , A61P5/16 , A61P3/10 , A61P21/04 , A61P1/04 , A61P13/12 , A61P11/00 , A61P1/16 , A61P25/00 , A61P19/00 , A61P29/00 , A61P17/00 , A61P7/06
Abstract: 本发明公开了一个烟醇醚衍生物的马来酸盐及其晶型和应用，即(S)‑N‑(2‑(吡啶‑3‑甲氧基)‑4‑(2‑溴‑3‑苯基苄氧基)‑5‑氯苄基)丝氨酸异丙酯马来酸盐及其立体异构体、晶型及其制法和药物组合物与用途。具体而言，涉及式I所示的S)‑N‑(2‑(吡啶‑3‑甲氧基)‑4‑(2‑溴‑3‑苯基苄氧基)‑5‑氯苄基)丝氨酸异丙酯马来酸盐以及其晶型，其立体异构体及其制备方法，含有一个或多个这化合物的组合物，和该化合物及其晶型在制备治疗与PD‑1/PD‑L1信号通路有关的疾病如癌症、感染性疾病、自身免疫性疾病的药物中的用途。
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公开(公告)号：CN114450278A
公开(公告)日：2022-05-06
申请号：CN202080063645.3
申请日：2020-09-09
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07D405/14 , C07D207/16 , A61K31/44 , A61P35/00 , A61P31/04 , A61P31/12 , A61P37/02
Abstract: 本发明涉及医药技术领域，公开了一个烟醇醚衍生物的马来酸盐及其晶型和应用，即(S)‑N‑(2‑(吡啶‑3‑甲氧基)‑4‑(2‑溴‑3‑苯基苄氧基)‑5‑氯苄基)丝氨酸异丙酯马来酸盐及其立体异构体、晶型及其制法和药物组合物与用途。具体而言，涉及式I所示的S)‑N‑(2‑(吡啶‑3‑甲氧基)‑4‑(2‑溴‑3‑苯基苄氧基)‑5‑氯苄基)丝氨酸异丙酯马来酸盐以及其晶型，其立体异构体及其制备方法，含有该化合物或其晶型的组合物，和该化合物或其晶型在制备治疗与PD‑1/PD‑L1信号通路有关的疾病如癌症、感染性疾病、自身免疫性疾病的药物中的用途。
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