公开(公告)号：CN1156448C

公开(公告)日：2004-07-07

申请号：CN01105491.3

申请日：2001-02-28

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 朱友成 ,  吴颢 ,  邹永 ,  袁伟芳 ,  王智贤 ,  金文桥 ,  池志强

IPC: C07D211/58 ,  A61K31/4468 ,  A61P25/04 ,  A61P35/00 ,  A61P31/00 ,  A61P31/18

Abstract: 本发明提供了3-甲基芬太尼衍生物的立体异构体，该类化合物经药理研究证明它们具有显著镇痛活性，是吗啡的上千倍，且作用时间长，是目前以知的作用时间最长的芬太尼衍生物，成瘾性低，可望开发成一类新药。

公开(公告)号：CN1371903A

公开(公告)日：2002-10-02

申请号：CN01105491.3

申请日：2001-02-28

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 朱友成 ,  吴颢 ,  邹永 ,  袁伟芳 ,  王智贤 ,  金文桥 ,  池志强

IPC: C07D211/58 ,  A61K31/4468 ,  A61P25/04 ,  A61P35/00 ,  A61P31/00 ,  A61P31/18

Abstract: 本发明提供了3－甲基芬太尼衍生物的立体异构体,该类化合物经药理研究证明它们具有显著镇痛活性,是吗啡的上千倍,且作用时间长,是目前已知的作用时间最长的芬太尼衍生物,成瘾性低,可望开发成一类新药。

公开(公告)号：CN1463967A

公开(公告)日：2003-12-31

申请号：CN02112204.0

申请日：2002-06-24

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 龙亚秋 ,  牟奇勇 ,  朱友成 ,  周德和 ,  陈洁 ,  池志强

IPC: C07D207/20 ,  A61K31/40 ,  A61P25/04

Abstract: 本发明提供一类结构式如下的阿片受体激动剂其中X代表4－卤素、硝基或C1－C5烷氧基或3，4－双氯取代，R代表异丙基或2－甲硫基乙基，R1为C1－C3烷基，是一类新型的κ－阿片激动剂，展示异常高的κ/μ选择性，而且在小鼠热板实验中显示强效的镇痛活性，小鼠镇痛半数有效量ED50能达到0.023mg/kg，镇痛效果比吗啡强295倍(吗啡在该测试系统中的ED50为6.8mg/kg)。本发明也揭示了这类含3－吡咯啉的芳基乙酰胺化合物的制备过程。