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公开(公告)号：CN101045708A
公开(公告)日：2007-10-03
申请号：CN200710065827.0
申请日：2007-04-20
Applicant: 中国科学院昆明植物研究所
IPC: C07D221/22 , A61K31/439 , A61P25/28
Abstract: 如结构式(I)所示的豆腐果苷－石杉碱甲缩醛亚胺，其制备方法，其作为有效成分的药物组合物，以及其在制备抑制乙酰胆脂酶活性药物中的应用。
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公开(公告)号：CN1058707C
公开(公告)日：2000-11-22
申请号：CN97123419.1
申请日：1997-12-27
Applicant: 中国科学院昆明植物研究所
IPC: C07D207/26
CPC classification number: Y02P20/582
Abstract: 提供一种dl-反式-4-苯基-5-邻氯苄基吡咯烷酮-2的全合成工艺。与现有技术相比，存在确立了dl-反式-4-苯基-5-邻氯苄基吡咯烷酮-2的最优化全合成路线及反应条件，成功地实现了3-苯基-4-硝基-5-邻氯苯基戊酸甲酯(中间体II)的顺反异构体的转化，解决了较为昂贵试剂DBU的有效回收利用问题，使总收率提高近2倍，且原料简单易得，溶剂和试剂要求不苛刻，反应条件简单易行，后处理方便，易于工业化生产等方面的优点。
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公开(公告)号：CN1120036A
公开(公告)日：1996-04-10
申请号：CN94104879.9
申请日：1994-05-07
Applicant: 中国科学院昆明植物研究所 , 中国科学院昆明动物研究所
IPC: C07D207/06 , C07D207/27 , C07C205/16 , C07C205/53 , A61K31/40
Abstract: 由通式(I)所示的N-取代基-4-取代苯基-5-烷基-5-取代苄基吡咯烷酮-2类化合物，具有钙拮抗活性，可应用于制备治疗脑功能障碍病药物，早老性痴呆病药物，增强学习记忆药物。其中R1是氢，取代苯甲酰基，1-5个碳原子的链状酰基。R2是氢，1-10个碳原子的正、异构烷基。X是氢，邻、间、对位取代的氟、氯、溴原子或甲氧基、乙氧基。吡咯烷酮-2环上的4，5-二或三取代包括顺式(RS及SR)构型、反式(SS)及RR构型。合成通式(I)及其吡咯烷酮-2的方法。通式(I)如上。
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公开(公告)号：CN100503575C
公开(公告)日：2009-06-24
申请号：CN200710065827.0
申请日：2007-04-20
Applicant: 中国科学院昆明植物研究所
IPC: C07D221/22 , A61K31/439 , A61P25/28
Abstract: 如结构式(I)所示的豆腐果苷-石杉碱甲缩醛亚胺，其制备方法，其作为有效成分的药物组合物，以及其在制备抑制乙酰胆脂酶活性药物中的应用。
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公开(公告)号：CN1156444C
公开(公告)日：2004-07-07
申请号：CN02133429.3
申请日：2002-07-04
Applicant: 中国科学院昆明植物研究所
IPC: C07D207/26
Abstract: 提供一种利用酶促反应光学分割具改善记忆功能障碍、脑血管后遗症，增进学习记忆作用，用于治疗老年性痴呆症的化合物d1-反式-4-苯基-5-邻氯苄基吡咯烷酮-2(KMBZ-009)的方法。KMBZ-009在甲醛水溶液中，碳酸钾的作用下，室温搅拌反应，生成氮甲醛化物1；在醋酐/吡啶的作用下，氮甲醛化物1转化为乙酰化物2；中间体乙酰化物2经酶的催化作用后，形成具有光学活性的乙酰化物3和去乙酰基产物4，再经脱除辅助基处理后就得到相应的左旋和右旋单体化合物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN1058261C
公开(公告)日：2000-11-08
申请号：CN97123417.5
申请日：1997-12-27
Applicant: 中国科学院昆明植物研究所
IPC: C07D207/26
Abstract: 提供一种由γ-硝基羧酸酯直接合成吡咯烷酮-2的工艺，该合成工艺通过将还原剂改换为复合还原剂(氯化镍/硼氢化钠/水合肼)，达到工艺大大优化，收率提高一倍，操作更为简化，更易于扩大规模生产的目的。
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公开(公告)号：CN1186071A
公开(公告)日：1998-07-01
申请号：CN97123417.5
申请日：1997-12-27
Applicant: 中国科学院昆明植物研究所
IPC: C07D207/26
Abstract: 提供一种由γ－硝基羧酸酯直接合成吡咯烷酮－2的工艺,该合成工艺通过将还原剂改换为复合还原剂(氯化镍/硼氢化钠/水合肼),达到工艺大大优化,收率提高一倍,操作更为简化,更易于扩大规模生产的目的。
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公开(公告)号：CN101053567A
公开(公告)日：2007-10-17
申请号：CN200710065861.8
申请日：2007-05-11
Applicant: 中国科学院昆明植物研究所
IPC: A61K31/439 , A61P25/28
Abstract: 提供一种以化合物茴香醛－石杉碱甲缩醛亚胺或香兰素－石杉碱甲缩醛亚胺或肉桂醛－石杉碱甲缩醛亚胺为活性化合物的乙酰胆碱酯酶抑制剂，它们的制备方法，以及它们在制备抗乙酰胆碱酯酶抑制剂药物中、在制备治疗早老性疾呆症药物中、和制备抗中老年记忆和认知能力减退疾病药物中的应用。
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公开(公告)号：CN1291714C
公开(公告)日：2006-12-27
申请号：CN200510011028.6
申请日：2005-09-23
Applicant: 中国科学院昆明动物研究所 , 中国科学院昆明植物研究所
IPC: A61K31/40 , A61P25/24 , C07D207/263
Abstract: 本发明涉及芬克罗酮的应用，具体是作为制备治疗抑郁症药物的应用，属药物应用技术领域。本发明选用大鼠和小鼠两种实验动物，DRL72-s和MFST两种模型，经口灌服或腹腔注射两种给药方式，使用不同剂量芬克罗酮，结果发现该药物具有明显的抗抑郁效果，其作用和丙米嗪的作用相当，但芬克罗酮的毒副作用较小，因此可作为制备治疗抑郁症药物的应用。
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公开(公告)号：CN1759831A
公开(公告)日：2006-04-19
申请号：CN200510011028.6
申请日：2005-09-23
Applicant: 中国科学院昆明动物研究所 , 中国科学院昆明植物研究所
Abstract: 本发明涉及芬克罗酮的应用，具体是作为制备治疗抑郁症药物的应用，属药物应用技术领域。本发明选用大鼠和小鼠两种实验动物，DRL72－s和MFST两种模型，经口灌服或腹腔注射两种给药方式，使用不同剂量芬克罗酮，结果发现该药物具有明显的抗抑郁效果，其作用和丙米嗪的作用相当，但芬克罗酮的毒副作用较小，因此可作为制备治疗抑郁症药物的应用。
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