公开(公告)号：CN110590681B

公开(公告)日：2021-06-01

申请号：CN201910942726.X

申请日：2019-09-30

Applicant: 中山大学

Inventor： 黄志纾 ,  陈硕斌 ,  王晨曦 ,  涂嘉莉 ,  张子林

IPC: C07D239/90 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/517

Abstract: 本发明公开了一种新型喹唑啉酮类化合物及其制备方法和应用。所述化合物的结构如式Ⅰ所示；其中，R1为氢、卤素、C1～4烷基、C1～4烷氧基、C1～4卤代烷基、C1～6胺基取代烷基、胺基或烷胺基；R2为氢、C1～4烷基或C1～4卤代烷基；R3为氢、卤素、羟基、硝基、C1～4烷基或C1～4卤代烷基中的一种或多种。本发明所述新型喹唑啉酮类化合物的结构新型，对于多种肿瘤细胞具有很好的抑制作用，并与BLM蛋白有较强的选择性，结合能力强，能够显著诱导DNA损伤，而对正常细胞毒性较小，在制备抗肿瘤药物上有着广阔的应用空间。

公开(公告)号：CN110590681A

公开(公告)日：2019-12-20

申请号：CN201910942726.X

申请日：2019-09-30

Applicant: 中山大学

Inventor： 黄志纾 ,  陈硕斌 ,  王晨曦 ,  涂嘉莉 ,  张子林

IPC: C07D239/90 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/517

Abstract: 本发明公开了一种新型喹唑啉酮类化合物及其制备方法和应用。所述化合物的结构如式Ⅰ所示；其中，R1为氢、卤素、C1～4烷基、C1～4烷氧基、C1～4卤代烷基、C1～6胺基取代烷基、胺基或烷胺基；R2为氢、C1～4烷基或C1～4卤代烷基；R3为氢、卤素、羟基、硝基、C1～4烷基或C1～4卤代烷基中的一种或多种。本发明所述新型喹唑啉酮类化合物的结构新型，对于多种肿瘤细胞具有很好的抑制作用，并与BLM蛋白有较强的选择性，结合能力强，能够显著诱导DNA损伤，而对正常细胞毒性较小，在制备抗肿瘤药物上有着广阔的应用空间。