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公开(公告)号：CN115403635A
公开(公告)日：2022-11-29
申请号：CN202210650808.9
申请日：2022-05-04
Applicant: 中山大学
Abstract: 一种DNA编码芳烃类化合物的C‑H砜基化反应。本专利提供一种光促进的、基于离子对复合物转电子的自由基偶联反应合成DNA编码化合物的方法。本方法采用DNA编码硫鎓盐活化的芳烃作为电子受体，亚磺酸钠作为电子给体，在有机溶剂中，加入碱，在一定波长光地促进下完成双自由基偶联反应，合成DNA编码砜类化合物。该方法无过渡金属光催化剂参与、条件温和、操作方便、底物普适性好、产物收率高，生物活性化合物的参与大大拓展DNA编码化合物的结构类型和类药性，为DNA编码生物活性化合物库的构建及后期结构修饰提供研究基础，具有重要的工业应用前景。
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公开(公告)号：CN108299303B
公开(公告)日：2022-10-11
申请号：CN201810158960.9
申请日：2018-02-09
Applicant: 中山大学
IPC: C07D231/12 , C07D409/04 , C07D403/04
Abstract: 本发明提供了一种合成四芳基吡唑类化合物的新方法。该方法采用腙及二芳基乙炔为原料，在一定温度下，加入一种碱，在溶剂中反应，即可得到四芳基吡唑类化合物。该方法操作简便、反应收率高、反应中无需使用过渡金属催化剂，对于四芳基吡唑类化合物的工业制备具有很高的应用价值。
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公开(公告)号：CN111822053A
公开(公告)日：2020-10-27
申请号：CN202010708803.8
申请日：2020-07-22
Applicant: 中山大学
IPC: B01J31/22 , C07C201/12 , C07C205/53 , C08G75/24
Abstract: 本发明提供一种手性聚磺酸酯二胺-金属催化剂及其合成与应用，该催化剂具有如式(I-1)或(I-2)所示的结构，L为氯、溴、碘或乙酸根中的一种；X为式(II-1)、式(II-2)、式(II-3)、式(II-4)或式(II-5)所示结构中的一种。该催化剂可通过硅醚取代的手性二胺单体与双氟磺酸酯连接单元聚合，再与金属镍盐配位得到。该催化剂能够催化丙二酸酯与β-取代硝基乙烯的不对称共轭加成反应，获得良好的产率和对映选择性。该催化剂能够多次循环使用，有效降低催化剂的使用成本，减少金属镍在产物中的残留，对于手性γ-氨基丁酸类药物的工业生产具有突出的技术优势和良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN107082758A
公开(公告)日：2017-08-22
申请号：CN201610094521.7
申请日：2016-02-15
Applicant: 中山大学
IPC: C07D209/12 , C07D209/08 , C07D209/18
CPC classification number: C07D209/12 , C07D209/08 , C07D209/18
Abstract: 本发明提供了一种合成吲哚化合物的新方法。该方法采用2‑亚胺基二苯甲醇或者芳基并二氢噁嗪为原料，在氮气保护下，加入一种碱，在溶剂中加热，即可以良好的产率得到吲哚化合物。该方法操作简便、反应产率高、反应过程中无需使用过渡金属催化剂，对于吲哚化合物的工业制备具有很高的应用价值。
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公开(公告)号：CN104557583A
公开(公告)日：2015-04-29
申请号：CN201510053178.7
申请日：2015-02-02
Applicant: 中山大学
IPC: C07C229/34 , C07C229/08 , C07C227/22 , C07D207/267
Abstract: 本发明公开了一种合成γ-氨基丁酸类手性化合物的方法，该方法包括以下步骤：在催化剂A和添加剂存在下，将硝基烯烃和丙二酸酯加入溶剂中，硝基烯烃与丙二酸酯发生共轭加成反应，选择性地得到化合物V，化合物V在催化剂B和氢气的作用下发生氢化还原反应、脱羧、酰胺化后得到化合物II，化合物II酸解即可得到化合物I。本发明方法采用价廉易得的奎尼丁衍生物为催化剂，碱为添加剂，制得的γ-氨基丁酸类手性药物收率高、对映选择性高；本发明方法反应条件温和、操作简单，是一条合成γ-氨基丁酸类手性药物的绿色合成工艺。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN102941121B
公开(公告)日：2015-02-18
申请号：CN201210479604.X
申请日：2012-11-22
Applicant: 中山大学
IPC: C07B41/08 , B01J31/22 , B01J31/30 , B01J31/04 , C07B41/02 , C07B41/06 , C07C51/265 , C07C63/04 , C07C63/70
Abstract: 本发明公开了一种用于芳基烷烃氧化反应的催化体系及其应用，该催化体系包括一种过渡金属化合物和一种碘代芳烃；优选地，还包括一种含氮配体。过渡金属化合物为Ir、Fe、Cu、Mn、Co的盐或络合物；含氮配体为2-吡啶甲酸、2-氨基吡啶、2-乙酰胺基吡啶、2-吡啶甲胺、2-羟基吡啶、1,10-二氮杂菲、2,2′-联二吡啶或N-(2-吡啶基亚甲基)苯胺。本发明的用于芳基烷烃氧化反应的催化体系能够在无溶剂和低氧气压力条件下高效制备芳基醇、芳基醛、芳基酸和芳基酮类化合物，该催化体系催化活性高、反应条件温和、反应的产物选择性良好，对于芳基酸和芳基酮类化合物的工业制备具有很高的实用价值。
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公开(公告)号：CN103724345A
公开(公告)日：2014-04-16
申请号：CN201310337281.5
申请日：2013-07-25
Applicant: 中山大学
IPC: C07D471/04 , C07D209/08 , C07D209/10
CPC classification number: C07D471/04 , C07D209/08 , C07D209/10
Abstract: 本发明提供一种合成吲哚类化合物的方法，该方法采用2-酰基-N，N-二取代苯胺为原料，在氮气保护下，加入一种碱，在溶剂中加热，即可以良好的产率得到吲哚类化合物。该方法原料易得、操作简便、反应时间短、反应产率高，对于吲哚类化合物的工业制备具有很高的实用价值。
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公开(公告)号：CN101597283A
公开(公告)日：2009-12-09
申请号：CN200910041038.2
申请日：2009-07-10
Applicant: 中山大学
IPC: C07D413/06 , C07D413/14 , A61K31/5377 , A61P31/04
Abstract: 本发明公开了三氮唑基噁唑烷酮类化合物及其抗菌用途。三氮唑基噁唑烷酮类化合物，其结构式如式(I)所示，R为芳香基、取代氨甲基、杂环取代甲基、羟甲基、脂肪酰基取代的羟甲基、芳酰基取代的羟甲基或杂芳酰基取代的羟甲基。本发明提供的三氮唑基噁唑烷酮类化合物及其在药学上可接受的盐，具有良好的抗菌活性，特别是对多药耐药菌具有良好的抑制活性，应用前景广阔。
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公开(公告)号：CN1830962A
公开(公告)日：2006-09-13
申请号：CN200610034181.5
申请日：2006-03-10
Applicant: 中山大学
Abstract: 本发明涉及2，6－二吡啶烯环己酮衍生物及其在制备抗菌药物，特别是抗耐甲氧西林金葡萄菌(MRSA)的药物中的应用。实验证明本发明的2，6－二吡啶烯环己酮衍生物对某些革兰氏阳性菌，特别是抗耐甲氧西林金葡萄菌(MRSA)具有明显的抑制作用，可用于制备有效的抗菌药物。所述的2，6－二吡啶烯环己酮衍生物的化学结构式如式I所示，式中R1、R2、R3如说明书所定义。
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公开(公告)号：CN107778241B
公开(公告)日：2022-07-22
申请号：CN201610820617.7
申请日：2016-08-29
Applicant: 中山大学
IPC: C07D221/12 , C07D471/04
Abstract: 本发明涉及一种6‑芳基‑5，6‑二氢菲啶类化合物的合成方法，具体地，以联苯‑叔胺类化合物为原料，加入一种碱，在溶剂中加热，发生分子内环化反应得到6‑芳基‑5，6‑二氢菲啶类化合物。该方法不使用过渡金属催化剂、反应条件简单、经济成本低，对于6‑芳基‑5，6‑二氢菲啶类化合物的制备具有很高的工业应用价值。
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