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公开(公告)号：CN118580220A
公开(公告)日：2024-09-03
申请号：CN202310175306.X
申请日：2023-02-24
Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所 , 密歇根大学董事会 , 丽珠医药集团股份有限公司
IPC: C07D401/14 , C07D487/04 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/517 , A61K31/519
Abstract: 本发明涉及一类靶向细胞周期依赖性蛋白激酶12/13(CDK12/13)的降解剂及其应用。本发明的细胞周期依赖性蛋白激酶12/13(CDK12/13)的降解剂具有式(I)所示结构，该类化合物可作为蛋白激酶降解剂，能够有效地、高选择性地降解CDK12/13蛋白并且能抑制多种肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN119161349A
公开(公告)日：2024-12-20
申请号：CN202410791678.X
申请日：2024-06-19
Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司
IPC: C07D487/08 , A61K31/517 , A61K31/4155 , A61K31/519 , C07D498/08 , C07D401/14 , C07D417/14 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明提供了一类KRAS G12D蛋白降解剂及其在医药上的用途，具体地，本发明提供了一种具有式(Ⅰ)所示结构的化合物及含有该化合物或者其药学上可接受的盐，或者其立体异构体或前药分子作为医药的用途。所述的化合物能够通过泛素‑蛋白酶体途径靶向降解KRAS G12D蛋白，因此可以用于治疗KRAS G12D蛋白异常表达所介导的适应症。其中，式(Ⅰ)的各基团如说明书中所定义。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN118852327A
公开(公告)日：2024-10-29
申请号：CN202310395799.8
申请日：2023-04-13
Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所 , 密歇根大学董事会 , 丽珠医药集团股份有限公司
IPC: C07K5/062 , C07D401/14 , C07D487/10 , C07D487/04 , A61P35/00 , A61K31/5377 , C07K5/027 , C07K5/03 , C07K5/033 , C07K5/023 , A61K38/05 , A61K38/06 , A61K38/07 , A61P37/02 , A61P31/12 , A61P25/00
Abstract: 本发明提供了一类PIKfyve蛋白降解剂及其用途，具体地，本发明提供了一种具有式(Ⅰ)所示结构的化合物或者其药学上可接受的盐，或者其立体异构体或前药分子。所述的化合物能够通过泛素‑蛋白酶体途径靶向降解PIKfyve蛋白，因此可以用于治疗PIKfyve蛋白异常表达所介导的适应症。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN119371414A
公开(公告)日：2025-01-28
申请号：CN202310904667.3
申请日：2023-07-21
Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所 , 密歇根大学董事会 , 丽珠医药集团股份有限公司
IPC: C07D413/14 , C07D413/12 , C07K5/062 , C07K5/083 , C07K5/078 , C07D471/10 , C07D487/10 , C07D487/08 , C07D265/36 , A61P35/00 , A61P9/00 , A61P9/12 , A61P3/12 , A61P21/00 , A61P25/16 , A61P25/28 , A61K38/05 , A61K38/06 , A61K31/538
Abstract: 本发明提供了NSD蛋白降解剂及其用途，具体地，本发明提供了一种具有式(Ⅰ)所示结构的化合物或者其药学上可接受的盐，或者其立体异构体或前药分子。所述的化合物能够靶向泛素化降解NSD2、NSD1、NSD3、c‑MYC、KLK3/PSA、AR、NKX3.1、GSPT1等蛋白，因此可以用于治疗NSD2、NSD1、NSD3、c‑MYC、KLK3/PSA、AR、NKX3.1、GSPT1等蛋白异常表达相关的适应症。#imgabs0#
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