公开(公告)号：CN113712970B

公开(公告)日：2022-11-11

申请号：CN202111068314.1

申请日：2021-09-13

Applicant: 云南大学

Inventor： 罗晓东 ,  赵云丽 ,  王兆杰 ,  闫晓君 ,  代智 ,  何英杰

IPC: A61K31/5365 ,  A61K31/352 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/496 ,  C07D498/04 ,  C07D311/36 ,  C07D405/06 ,  C07D407/12 ,  C07D405/12 ,  A61P15/12 ,  A61P15/00

Abstract: 本发明涉及药物制备技术领域，提供了芒柄花素衍生物在制备治疗或预防围绝经期综合征的药物中的应用。芒柄花素衍生物可以调节雌激素失衡个体的体内雌激素平衡，减轻围绝经期综合征，增加子宫萎缩个体中的子宫内膜厚度或子宫重量，调节骨组织中破骨细胞异常个体的成骨和破骨的平衡，进而改善围绝经期综合症引起的骨质疏松等症状。同时，芒柄花素衍生物具备稳定性好、适于成药、生物活性好、低毒性的优点，本发明将其应用于抗围绝经期综合征药物的开发中，或用于制备研究围绝经期综合征病理机制以及评价围绝经期综合征疗效的试剂中，具有广阔的应用前景。

公开(公告)号：CN113717141A

公开(公告)日：2021-11-30

申请号：CN202111068312.2

申请日：2021-09-13

Applicant: 云南大学

Inventor： 罗晓东 ,  王兆杰 ,  赵云丽 ,  闫晓君 ,  代智 ,  何英杰

IPC: C07D311/36 ,  C07D405/04 ,  C07D407/04 ,  C07D498/04 ,  A61P19/10

Abstract: 本发明涉及药物合成技术领域，提供了一种芒柄花素衍生物及其制备方法和应用。本发明基于具有抗骨质疏松活性天然植物雌激素，提供了一类以芒柄花素为母核的衍生物；该衍生物对破骨细胞具有抑制活性，同时能促进骨髓间充质干细胞分化为成骨细胞，并激活成骨细胞骨形成能力；可以促进成骨细胞相关基因的表达，进而改善破骨和成骨的平衡；还能增加骨密度异常个体中的骨密度的水平，升高骨体积分数异常个体中的骨体积分数，调整骨表面积与骨体积比值异常个体中的骨表面积与骨体积比值，在制备预防或治疗成骨细胞异常引起的疾病或病症的药物中具有广阔的应用前景。

公开(公告)号：CN113712970A

公开(公告)日：2021-11-30

申请号：CN202111068314.1

申请日：2021-09-13

Applicant: 云南大学

Inventor： 罗晓东 ,  赵云丽 ,  王兆杰 ,  闫晓君 ,  代智 ,  何英杰

IPC: A61K31/5365 ,  A61K31/352 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/496 ,  C07D498/04 ,  C07D311/36 ,  C07D405/06 ,  C07D407/12 ,  C07D405/12 ,  A61P15/12 ,  A61P15/00

Abstract: 本发明涉及药物制备技术领域，提供了芒柄花素衍生物在制备治疗或预防围绝经期综合征的药物中的应用。芒柄花素衍生物可以调节雌激素失衡个体的体内雌激素平衡，减轻围绝经期综合征，增加子宫萎缩个体中的子宫内膜厚度或子宫重量，调节骨组织中破骨细胞异常个体的成骨和破骨的平衡，进而改善围绝经期综合症引起的骨质疏松等症状。同时，芒柄花素衍生物具备稳定性好、适于成药、生物活性好、低毒性的优点，本发明将其应用于抗围绝经期综合征药物的开发中，或用于制备研究围绝经期综合征病理机制以及评价围绝经期综合征疗效的试剂中，具有广阔的应用前景。