公开(公告)号：CN108752316B

公开(公告)日：2020-07-10

申请号：CN201810791089.6

申请日：2018-07-18

Applicant: 云南大学 ,  中国科学院昆明植物研究所

Inventor： 羊晓东 ,  张洪彬 ,  李艳 ,  刘洋 ,  段胜祖 ,  李良 ,  周宏宇

IPC: C07D401/04 ,  A61K31/4725 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明提供了四氢异喹啉‑2‑甲基苯并咪唑盐类化合物，属于有机化合物领域。本发明基于四氢异喹啉和2‑甲基苯并咪唑这两个药效团，设计合成了一系列四氢异喹啉‑2‑甲基苯并咪唑盐类化合物，以研究其生物活性，从而发现具有良好抗肿瘤活性的新分子，为进一步的药物化学研究提供物质基础和新的指导意义。实施例的试验数据表明，本发明提供的具有式I所示结构的四氢异喹啉‑2‑甲基苯并咪唑盐类化合物均对5株人癌细胞(白血病、肝癌、肺癌、乳腺癌，结肠癌细胞)具有显著的体外肿瘤生长抑制活性，且部分化合物对于A‑549、MCF‑7和SW480的体外肿瘤生长抑制活性优于抗癌药物—顺铂(DDP)。

公开(公告)号：CN108752316A

公开(公告)日：2018-11-06

申请号：CN201810791089.6

申请日：2018-07-18

Applicant: 云南大学 ,  中国科学院昆明植物研究所

Inventor： 羊晓东 ,  张洪彬 ,  李艳 ,  刘洋 ,  段胜祖 ,  李良 ,  周宏宇

IPC: C07D401/04 ,  A61K31/4725 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明提供了四氢异喹啉‑2‑甲基苯并咪唑盐类化合物，属于有机化合物领域。本发明基于四氢异喹啉和2‑甲基苯并咪唑这两个药效团，设计合成了一系列四氢异喹啉‑2‑甲基苯并咪唑盐类化合物，以研究其生物活性，从而发现具有良好抗肿瘤活性的新分子，为进一步的药物化学研究提供物质基础和新的指导意义。实施例的试验数据表明，本发明提供的具有式I所示结构的四氢异喹啉‑2‑甲基苯并咪唑盐类化合物均对5株人癌细胞(白血病、肝癌、肺癌、乳腺癌，结肠癌细胞)具有显著的体外肿瘤生长抑制活性，且部分化合物对于A‑549、MCF‑7和SW480的体外肿瘤生长抑制活性优于抗癌药物—顺铂(DDP)。

公开(公告)号：CN110357866A

公开(公告)日：2019-10-22

申请号：CN201910692922.6

申请日：2019-07-30

Applicant: 云南大学

Inventor： 羊晓东 ,  张洪彬 ,  李艳 ,  刘正芬 ,  段胜祖 ,  徐晓亮 ,  李莹超

IPC: C07D405/06 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/4184

Abstract: 本发明公开了苯并五元氧杂环-苯并咪唑盐类化合物及其合成方法与应用，属于药物化学技术领域。本发明苯并五元氧杂环-苯并咪唑盐类化合物的结构式为其中，当X＝O，Y＝CH2时，R1、R2＝H，R3＝2-萘甲酰甲基，R1＝CH3，R2＝H，R3＝2-萘甲酰甲基，R1＝H，R2＝CH3，R3＝2-萘甲酰甲基，4-溴苄基，2-萘甲基，4-甲基苄基，2-溴苄基；当X＝CH2，Y＝C═O时，R1、R2＝H，R3＝2-萘甲酰甲基，R1＝CH3，R2＝H，R3＝2-萘甲酰甲基，R1＝H，R2＝CH3，R3＝2-萘甲酰甲基，2-溴苄基；当X＝CH2，Y＝CH2时，R1＝H，R2＝CH3，R3＝2-萘甲酰甲基，2-溴苄基。本发明化合物与至少一种药物上可接受的赋型剂、稀释剂或载体制得的药物可用于肿瘤癌症。