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公开(公告)号：CN116813690A
公开(公告)日：2023-09-29
申请号：CN202310731029.6
申请日：2017-11-22
Applicant: 伊缪诺金公司
Inventor： S·A·希尔德布兰德 , B·M·哈钦斯
IPC: C07K5/062 , A61K47/68 , A61K47/65 , A61K31/5517 , A61P35/00 , C07K5/065 , C07D519/00
Abstract: 本申请涉及苯并二氮䓬衍生物的选择性磺化。本发明涉及制备细胞结合剂‑细胞毒性剂缀合物的新颖方法，其中所述细胞毒性剂为带有马来酰亚胺基团的含亚胺细胞毒性剂。在一些实施方案中，所述细胞结合剂(CBA)通过工程化Cys诸如重链CH3结构域中的工程化Cys、在对应于抗体CBA上的EU/OU编号442位(或C442)的位置处共价连接至所述细胞毒性剂。本发明还提供通过本发明的所述方法制备的缀合物、实用于使用本发明的所述缀合物在哺乳动物中抑制异常细胞生长或治疗增生性病症的组合物和方法。
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公开(公告)号：CN110392685B
公开(公告)日：2023-07-04
申请号：CN201780084278.3
申请日：2017-11-22
Applicant: 伊缪诺金公司
Inventor： S·A·希尔德布兰德 , B·M·哈钦斯
IPC: C07D487/04
Abstract: 本发明涉及一种制备细胞结合剂‑细胞毒性剂缀合物的方法，其包括以下步骤：(a)使通过接头带有末端马来酰亚胺基团的含亚胺细胞毒性苯并二氮化合物与二氧化硫、亚硫酸氢盐或偏亚硫酸氢盐反应以形成包含修饰的亚胺部分‑CH(SO3H)‑NH‑的修饰的细胞毒性剂和(b)使所述修饰的细胞毒性剂与细胞结合剂反应以形成所述细胞结合剂‑细胞毒性剂缀合物。
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公开(公告)号：CN117065043A
公开(公告)日：2023-11-17
申请号：CN202310589494.0
申请日：2018-09-21
Applicant: 伊缪诺金公司
Abstract: 本发明总体上涉及防止免疫结合物中的甲硫氨酸氧化的方法。本发明还涉及其中甲硫氨酸氧化的量减至最少的免疫结合物的药物组合物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN108601848A
公开(公告)日：2018-09-28
申请号：CN201780009779.5
申请日：2017-02-03
Applicant: 伊缪诺金公司
Inventor： K·C·莱 , R·W·赫布斯特 , S·A·希尔德布兰德
CPC classification number: C07K1/13 , A61K47/68 , A61K47/6803 , A61K47/6849
Abstract: 本发明提供一种用于制备细胞结合剂细胞毒性剂缀合物的新方法。所述方法包括以下步骤：使细胞结合剂与具有能够与所述细胞结合剂形成共价键的反应性基团的细胞毒性剂或细胞毒性剂-接头化合物在4至9之间的pH下在具有高离子强度的缓冲溶液存在下反应，其中所述细胞结合剂包含与具有胺反应性基团的细胞毒性剂或细胞毒性剂-接头化合物形成共价键的赖氨酸ε–NH2基团。本发明还包括根据本文中描述的方法制备的细胞结合剂-细胞毒性剂缀合物。
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公开(公告)号：CN110392685A
公开(公告)日：2019-10-29
申请号：CN201780084278.3
申请日：2017-11-22
Applicant: 伊缪诺金公司
Inventor： S·A·希尔德布兰德 , B·M·哈钦斯
IPC: C07D487/04
Abstract: 本发明涉及一种制备细胞结合剂-细胞毒性剂缀合物的方法，其包括以下步骤：(a)使通过接头带有末端马来酰亚胺基团的含亚胺细胞毒性苯并二氮化合物与二氧化硫、亚硫酸氢盐或偏亚硫酸氢盐反应以形成包含修饰的亚胺部分-CH(SO3H)-NH-的修饰的细胞毒性剂和(b)使所述修饰的细胞毒性剂与细胞结合剂反应以形成所述细胞结合剂-细胞毒性剂缀合物。
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公开(公告)号：CN113631194A
公开(公告)日：2021-11-09
申请号：CN202080022987.0
申请日：2020-03-20
Applicant: 伊缪诺金公司
Inventor： S·A·希尔德布兰德 , D·F·米拉诺
IPC: A61K47/68
Abstract: 本发明提供制备细胞结合剂‑细胞毒性剂缀合物的方法，所述细胞结合剂‑细胞毒性剂缀合物包含具有共价连接至细胞毒性剂的一个或多个未配对半胱氨酸残基的细胞结合剂(CysCBA)。还提供通过本文所述的方法制备的缀合物以及其药物组合物和使用方法。
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公开(公告)号：CN108883196A
公开(公告)日：2018-11-23
申请号：CN201780009913.1
申请日：2017-02-03
CPC classification number: A61K47/6871 , A61K47/6803 , A61K47/6859 , A61K47/6863 , A61K2039/505 , C07K16/28 , C07K2317/21 , C07K2317/73 , C07K2317/77
Abstract: 本发明涉及抗体‑药物缀合物，所述抗体‑药物缀合物能够将细胞毒性化合物递送至表达鸟苷酸环化酶C(GCC)跨膜细胞表面受体的癌症。
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