公开(公告)号：CN109096223A

公开(公告)日：2018-12-28

申请号：CN201810994968.9

申请日：2014-04-25

Applicant: 依洛比克斯公司

Inventor： 马丁·博林 ,  埃里卡·谢内尔德 ,  安德烈亚斯·韦斯特马克 ,  英瓦尔·于曼

IPC: C07D281/10 ,  A61K31/554 ,  A61P3/06 ,  A61P1/10 ,  A61P3/10 ,  A61P1/16 ,  A61P3/00 ,  A61P5/50 ,  A61P1/18

Abstract: 本发明涉及依洛昔巴特的结晶修饰物，即N-{(2R)-2-[({[3,3-二丁基-7-(甲硫基)-1,1-二氧化-5-苯基-2,3,4,5-四氢-1,5-苯并噻庚因-8-基]氧基}乙酰基)氨基]-2-苯基乙醇基}甘胺酸(依洛昔巴特)的结晶修饰物，更具体而言结晶修饰物I、IV、MeOH-1、EtOH-1、1-PrOH-1及2-PrOH-1。本发明还涉及用于制备这些结晶修饰物的方法及包含结晶修饰物IV的药物组合物。

公开(公告)号：CN105143194B

公开(公告)日：2018-10-19

申请号：CN201480022846.3

申请日：2014-04-25

Applicant: 依洛比克斯公司

Inventor： 马丁·博林 ,  埃里卡·谢内尔德 ,  安德烈亚斯·韦斯特马克 ,  英瓦尔·于曼

IPC: C07D281/10 ,  A61K31/554 ,  A61P1/16

Abstract: 本发明涉及N‑{(2R)‑2‑[({[3,3‑二丁基‑7‑(甲硫基)‑1,1‑二氧化‑5‑苯基‑2,3,4,5‑四氢‑1,5‑苯并噻庚因‑8‑基]氧基}乙酰基)氨基]‑2‑苯基乙醇基}甘胺酸(依洛昔巴特)的结晶修饰物，更具体而言结晶修饰物I、IV、MeOH‑1、EtOH‑1、1‑PrOH‑1及2‑PrOH‑1。本发明还涉及用于制备这些结晶修饰物的方法及包含结晶修饰物IV的药物组合物。

公开(公告)号：CN109096223B

公开(公告)日：2022-06-24

申请号：CN201810994968.9

申请日：2014-04-25

Applicant: 依洛比克斯公司

Inventor： 马丁·博林 ,  埃里卡·谢内尔德 ,  安德烈亚斯·韦斯特马克 ,  英瓦尔·于曼

IPC: C07D281/10 ,  A61K31/554 ,  A61P3/06 ,  A61P1/10 ,  A61P3/10 ,  A61P1/16 ,  A61P3/00 ,  A61P5/50 ,  A61P1/18

Abstract: 本发明涉及依洛昔巴特的结晶修饰物，即N‑{(2R)‑2‑[({[3,3‑二丁基‑7‑(甲硫基)‑1,1‑二氧化‑5‑苯基‑2,3,4,5‑四氢‑1,5‑苯并噻庚因‑8‑基]氧基}乙酰基)氨基]‑2‑苯基乙醇基}甘胺酸(依洛昔巴特)的结晶修饰物，更具体而言结晶修饰物I、IV、MeOH‑1、EtOH‑1、1‑PrOH‑1及2‑PrOH‑1。本发明还涉及用于制备这些结晶修饰物的方法及包含结晶修饰物IV的药物组合物。

公开(公告)号：CN105143194A

公开(公告)日：2015-12-09

申请号：CN201480022846.3

申请日：2014-04-25

Applicant: 依洛比克斯公司

Inventor： 马丁·博林 ,  埃里卡·谢内尔德 ,  安德烈亚斯·韦斯特马克 ,  英瓦尔·于曼

IPC: C07D281/10 ,  A61K31/554 ,  A61P1/16

CPC classification number: C07D281/10 ,  A61K31/554 ,  C07B2200/13 ,  C07D281/02

Abstract: 本发明涉及N-{(2R)-2-[({[3,3-二丁基-7-(甲硫基)-1,1-二氧化-5-苯基-2,3,4,5-四氢-1,5-苯并噻庚因-8-基]氧基}乙酰基)氨基]-2-苯基乙醇基}甘胺酸(依洛昔巴特)的结晶修饰物，更具体而言结晶修饰物I、IV、MeOH-1、EtOH-1、1-PrOH-1及2-PrOH-1。本发明还涉及用于制备这些结晶修饰物的方法及包含结晶修饰物IV的药物组合物。