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公开(公告)号：CN104059028A
公开(公告)日：2014-09-24
申请号：CN201410247965.0
申请日：2014-06-06
Applicant: 北京智博高科生物技术有限公司 , 张志勇
IPC: C07D277/66 , C07D417/04 , C07D263/57 , C07D413/04 , A61K51/04 , A61K101/02
Abstract: 本发明提供一种与Aβ斑块具有亲和力的含手性侧链取代的氟代2-芳基苯并杂环化合物，所述化合物的结构通式如式(I)所示：其中，X为N；Y为S或O；Z为N或CH；R1为5位或6位取代基，R1为F为19F或18F；R2为NHCH3或N(CH3)2。本发明所述化合物与Aβ斑块具有很高的亲和力，可以制备成相应放射性核素标记的探针，用于阿尔茨海默症的早期诊断。
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公开(公告)号：CN103724207A
公开(公告)日：2014-04-16
申请号：CN201310714057.3
申请日：2013-12-20
Applicant: 北京智博高科生物技术有限公司 , 张志勇
IPC: C07C205/37 , C07C201/12 , C07C43/225 , C07C43/23 , C07C41/16 , C07C217/86 , C07C213/06 , C07C323/20 , C07C319/14 , C07D213/64 , C07D213/65 , C07C211/53 , C07C209/78 , A61K31/085 , A61K31/09 , A61K31/136 , A61K31/10 , A61K31/44 , A61K31/137 , A61P25/28 , A61K49/00 , A61K51/04 , A61K101/02
CPC classification number: C07D213/64 , A61K51/04 , A61K51/0406 , C07B2200/05 , C07C41/18 , C07C43/2055 , C07C43/225 , C07C43/23 , C07C201/12 , C07C205/37 , C07C211/53 , C07C213/02 , C07C217/86 , C07C319/20 , C07C323/20 , C07D213/65 , C07F7/2208
Abstract: 本发明涉及一种苯基苄基醚类衍生物及其制备方法，其部分化合物被放射性核素标记后作为Aβ斑块显像剂，以及所述苯基苄基醚类衍生物在制备诊断和治疗阿尔茨海默症的药物中的应用。苯基苄基醚类衍生物，其结构式如式（I）所示；本发明研发出一类全新的与AD病人脑内Aβ斑块具有高亲和力的苯基苄基醚衍生物，化学结构不同于现有技术所公开的化合物，属于诊断和治疗阿尔茨海默症的全新的化合物；得到的Aβ斑块显像剂，体内稳定性好，脂溶性低、脑清除速度快，并且不存在体内脱放射性核素的问题，具有巨大的应用前景和市场价值；
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公开(公告)号：CN104059028B
公开(公告)日：2020-10-16
申请号：CN201410247965.0
申请日：2014-06-06
Applicant: 北京智博高科生物技术有限公司 , 张志勇
IPC: C07D277/66 , C07D417/04 , C07D263/57 , C07D413/04 , A61K51/04 , A61K101/02
Abstract: 本发明提供一种与Aβ斑块具有亲和力的含手性侧链取代的氟代2‑芳基苯并杂环化合物，所述化合物的结构通式如式(I)所示：其中，X为N；Y为S或O；Z为N或CH；R1为5位或6位取代基，R1为F为19F或18F；R2为NHCH3或N(CH3)2。本发明所述化合物与Aβ斑块具有很高的亲和力，可以制备成相应放射性核素标记的探针，用于阿尔茨海默症的早期诊断。
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公开(公告)号：CN103724207B
公开(公告)日：2016-07-06
申请号：CN201310714057.3
申请日：2013-12-20
Applicant: 北京智博高科生物技术有限公司 , 张志勇
IPC: C07C205/37 , C07C201/12 , C07C43/225 , C07C43/23 , C07C41/16 , C07C217/86 , C07C213/06 , C07C323/20 , C07C319/14 , C07D213/64 , C07D213/65 , C07C211/53 , C07C209/78 , A61K31/085 , A61K31/09 , A61K31/136 , A61K31/10 , A61K31/44 , A61K31/137 , A61P25/28 , A61K49/00 , A61K51/04 , A61K101/02
CPC classification number: C07D213/64 , A61K51/04 , A61K51/0406 , C07B2200/05 , C07C41/18 , C07C43/2055 , C07C43/225 , C07C43/23 , C07C201/12 , C07C205/37 , C07C211/53 , C07C213/02 , C07C217/86 , C07C319/20 , C07C323/20 , C07D213/65 , C07F7/2208
Abstract: 本发明涉及一种苯基苄基醚类衍生物及其制备方法，其部分化合物被放射性核素标记后作为Aβ斑块显像剂，以及所述苯基苄基醚类衍生物在制备诊断和治疗阿尔茨海默症的药物中的应用。苯基苄基醚类衍生物，其结构式如式（I）所示；本发明研发出一类全新的与AD病人脑内Aβ斑块具有高亲和力的苯基苄基醚衍生物，化学结构不同于现有技术所公开的化合物，属于诊断和治疗阿尔茨海默症的全新的化合物；得到的Aβ斑块显像剂，体内稳定性好，脂溶性低、脑清除速度快，并且不存在体内脱放射性核素的问题，具有巨大的应用前景和市场价值；
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