公开(公告)号：CN107056607B

公开(公告)日：2020-02-07

申请号：CN201611092056.X

申请日：2016-12-01

Applicant: 北京理工大学

Inventor： 迟瑛楠 ,  杨秋红 ,  胡长文 ,  尧思

IPC: C07C59/68 ,  C07C51/43 ,  C07D213/81 ,  C07D487/18

Abstract: 本发明采用溶剂辅助球磨法制备出吉非罗齐的共晶，属于药物开发领域。所述方法步骤为取吉非罗齐和相应的共晶合成子摩尔比1:0.5～1:2置于球磨罐中，加入0.1～0.3mL不同的辅助溶剂和一个直径12mm的不锈钢研磨球，1300～1800r/min震动条件下球磨20～30min,球磨结束后，试样自然晾干后得到吉非罗齐共晶。吉非罗齐共晶的结构通过X‑射线粉末衍射(PXRD)、红外光谱(IR)、核磁(1H NMR)、差示热量扫描法(DSC)和热重(TG)等手段进行了表征。体外的溶出速率实验表明，本发明中的吉非罗齐共晶的溶解度相对原药明显提高，分别为原药的10.7和132.48倍。

公开(公告)号：CN107056607A

公开(公告)日：2017-08-18

申请号：CN201611092056.X

申请日：2016-12-01

Applicant: 北京理工大学

Inventor： 迟瑛楠 ,  杨秋红 ,  胡长文 ,  尧思

IPC: C07C59/68 ,  C07C51/43 ,  C07D213/81 ,  C07D487/18

Abstract: 本发明采用溶剂辅助球磨法制备出吉非罗齐的共晶，属于药物开发领域。所述方法步骤为取吉非罗齐和相应的共晶合成子摩尔比1:0.5～1:2置于球磨罐中，加入0.1～0.3mL不同的辅助溶剂和一个直径12mm的不锈钢研磨球，1300～1800r/min震动条件下球磨20～30min,球磨结束后，试样自然晾干后得到吉非罗齐共晶。吉非罗齐共晶的结构通过X‑射线粉末衍射(PXRD)、红外光谱(IR)、核磁(1H NMR)、差示热量扫描法(DSC)和热重(TG)等手段进行了表征。体外的溶出速率实验表明，本发明中的吉非罗齐共晶的溶解度相对原药明显提高，分别为原药的10.7和132.48倍。