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公开(公告)号：CN119818698A
公开(公告)日：2025-04-15
申请号：CN202510046266.8
申请日：2025-01-13
Applicant: 华东师范大学
IPC: A61K47/60 , A61K31/4745 , A61K47/42 , A61P35/00 , A61P13/08 , C08G65/332 , C08G65/333
Abstract: 本发明属于生物医药领域，具体涉及一种小分子药物偶联物模型，尤其一种基于茴香酰胺靶向人前列腺癌细胞的小分子药物偶联物、其制备方法及其应用。本发明的小分子药物偶联物作为前药，分别以PEG修饰后的茴香酰胺靶头，葡萄糖醛酸触发器和自闭环构成的药物连接子，马来酰亚胺及SN38细胞毒性药物四个部分构成。该前药通过PEG修饰后的茴香酰胺靶头增加药物对前列腺癌细胞的靶向能力、葡萄糖醛酸触发器和自闭环构成的药物连接子构建良好释药体系并且以白蛋白为载体增加药物水溶性，稳定性并实现在体内的长效循环。该化合物也显示出在治疗前列腺癌方面的显著疗效。
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公开(公告)号：CN110105562A
公开(公告)日：2019-08-09
申请号：CN201910326712.5
申请日：2019-04-23
Applicant: 华东师范大学
IPC: C08G65/333 , A61K9/107 , A61K47/34 , A61K31/704 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种含多巴胺配体的两嵌段聚合物及其合成方法和应用，该聚合物以聚乙二醇为亲水端，以苯硼酸修饰聚乙二醇作为靶向配体，以谷氨酸和谷氨酸多巴胺为重复单元作为疏水端。本发明制备的含多巴胺配体的两嵌段聚合物可以用于包裹阿霉素形成载药纳米胶束，再加入铁离子通过多巴胺和铁离子之间形成配位键进行交联，形成核交联的载阿霉素纳米胶束。本发明制备的核交联胶束制备方法简便，而且药物包封率高，胶束能够在血液循环过程中保持稳定，能在肿瘤细胞溶酶体内实现pH敏感的药物释放。
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公开(公告)号：CN107892672A
公开(公告)日：2018-04-10
申请号：CN201711120277.8
申请日：2017-11-14
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D233/91 , A61K31/4178 , A61K31/7028 , A61K31/337 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种支链化2-硝基咪唑类化合物及其在低氧选择性抗肿瘤前药中的应用，该化合物具有通式I所示结构，其中，R1、R2包括但不限于以下结构：氢、甲基。该类化合物能够靶向于肿瘤低氧区域，被低氧肿瘤组织中高表达的特异性酶还原，从而释放出活性药物。本发明所提供的化合物能够与配体、抗肿瘤药物相连接，应用于低氧选择性抗肿瘤前药，改善药物的溶解性，提高靶向性，降低毒副作用，增强抗肿瘤疗效。
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公开(公告)号：CN104056284A
公开(公告)日：2014-09-24
申请号：CN201310487805.9
申请日：2013-10-17
Applicant: 华东师范大学
Abstract: 本发明公开了一种具有不同表面修饰密度的mPEG-DA-MnO纳米造影剂及其制备方法和用途。本发明具有不同表面修饰密度的mPEG-DA-MnO纳米造影剂，其粒径为80-200nm，以MnO纳米粒子为核心，以mPEG-DA为表面修饰物，表面修饰物密度为6.51-17.2mmol·m-2。本发明造影剂的体系储存稳定、粒径分布范围窄、低毒性、弛豫率高、具有一系列不同的表面修饰物密度，且表面修饰物密度越小，弛豫率r1越高，造影增强效果越好。本发明可广泛用于MRI成像技术应用领域。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN103130854A
公开(公告)日：2013-06-05
申请号：CN201310036808.0
申请日：2013-01-31
IPC: C07H19/073 , C07H1/00 , A61K31/7068 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种维生素E琥珀酸酯化吉西他滨前药，特点是：维生素E琥珀酸酯与吉西他滨的N4位氨基通过酰胺键相连，其具有下式结构；本发明的维生素E琥珀酸酯化吉西他滨前药，改善了dFdC代谢快的缺陷，延长了它在体内的循环时间，改变其进入细胞的模式，不再依赖核苷转运蛋白载体进入细胞，因此克服了耐药性的产生，同时最大限度降低其毒副作用，显著提高了疗效和生物利用度，突破了目前dFdC治疗胰腺癌临床效果不理想的瓶颈。
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公开(公告)号：CN101584870A
公开(公告)日：2009-11-25
申请号：CN200910053369.8
申请日：2009-06-18
Applicant: 华东师范大学
IPC: A61K51/06 , A61K103/34
Abstract: 本发明公开了一种树形聚合物靶向造影剂及其制备方法，其造影剂为纳米粒子，其结构为：处于最外端的靶向基团T；作为连接臂的亲水性聚乙二醇链；位于中心核的树形聚合物PAMAM；体内成像的顺磁性金属X；其通式为：PAMAM-PEG (n) -T/X。其制备方法：不同分子量的PEG和靶向基团反应得一端为靶向基团，一端为氨基的：NH 2 -PEG (n) -T；再将NH 2 -PEG (n) -T与PAMAM-COOH以32∶1的摩尔比反应，即得大分子配体：T-PEG (n) -PAMAM；将此配体与顺磁性金属离子溶液螯和得PAMAM-PEG (n) -T/X。本发明的制备方法操作简单，条件温和安全，适于推广应用。且所得造影剂，细胞毒性小，驰豫率高，白鼠体内体成像效果很好；荷瘤裸鼠，体内成像时，靶向性明显。
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公开(公告)号：CN101007175A
公开(公告)日：2007-08-01
申请号：CN200710036747.2
申请日：2007-01-23
Applicant: 华东师范大学
IPC: A61K47/48 , A61K47/34 , A61K31/282 , A61K33/24 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种α，β－聚(L－天冬酰胺)氨基酸衍生物－顺铂大分子前药，提供了制备该大分子前药方法及其用途，属生物医药技术领域。将顺铂与共聚物载体的二次蒸馏水溶液按不同比例混合，室温避光搅拌反应48小时，然后用二次蒸馏水透析至透析液不使酸化硝酸银溶液变浑浊为止得α，β－聚(L－天冬酰胺)衍生物－顺铂大分子前药。本发明还提供了α，β－聚(L－天冬酰胺)衍生物－顺铂大分子前药在制备治疗实体肿瘤药物中的应用。本发明制备的大分子顺铂前药具有靶向性的治疗效果，降低了药物的毒副作用。
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公开(公告)号：CN1947798A
公开(公告)日：2007-04-18
申请号：CN200610117655.2
申请日：2006-10-27
Applicant: 华东师范大学
Abstract: 本发明提供了一种制备磁共振成像仪(MRI)可见的、对肝具有靶向性的、核－壳型、可降解纳米基因载体系统的新方法。本发明基因载体系统的合成与组装包括：1)基因载体系统核的合成；2)基因载体系统壳层的合成；3)核与壳层的组装。本发明所设计基因载体系统的核层为纳米颗粒，粒径在70－85nm，Zeta电位为正且大于+17mV，由目的基因和可降解聚阳离子组装而成；可降解的壳层带有肝靶向基团和高分子磁共振成像造影剂，比商用小分子造影剂在肝部停留时间长，驰豫率7.77mM－1s－1，核层与壳层组装体的粒径在95－105nm，Zeta电位为负，体系储存稳定性和分散性极佳，适合作为体内的基因转染实验载体。
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公开(公告)号：CN119818693A
公开(公告)日：2025-04-15
申请号：CN202311327506.9
申请日：2023-10-13
Applicant: 华东师范大学
IPC: A61K47/54 , A61K47/64 , A61K47/68 , A61K31/4745 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种可用于前药给药系统的可裂解的新的连接体化合物式(1)及其药学上可接受的盐、溶剂合物、多晶型体或异构体。本发明还提出了一种白蛋白或抗体共价结合喜树碱衍生物前药化合物式(J)以及式(L)及其药学上可接受的盐、溶剂化物、多晶型体或异构体。本发明还提出了所述化合物的合成方法、在酶释前药系统中的制备方法。本发明还提出了所述化合物在制备抗肿瘤药物中的应用、在制备白蛋白结合型抗肿瘤药物或抗体‑药物偶联中的应用。本发明创新提出所述化合物中的触发器片段通过对羟基或对氨基连接到新型连接体，活性药物通过本身的羟基部分连接到新型连接体，修饰片段通过氨基连接到新型连接体。本发明具有广泛应用前景。
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