公开(公告)号：CN108117534A

公开(公告)日：2018-06-05

申请号：CN201611073277.2

申请日：2016-11-29

Applicant: 华东理工大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 李剑 ,  蓝乐夫 ,  倪帅帅 ,  陈菲菲 ,  魏汉文 ,  李宝力 ,  刘毅夫 ,  毛斐 ,  朱进

IPC: C07D307/79 ,  C07D409/12 ,  C07D317/58 ,  C07D407/12 ,  C07D311/58 ,  C07D319/18 ,  C07D313/08 ,  C07D321/10 ,  A61K31/343 ,  A61K31/381 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61K31/353 ,  A61K31/335 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明提供了一种苯并含氧脂肪环取代甲胺类化合物及其用途，涉及所述苯并含氧脂肪环取代甲胺类化合物即式I所示化合物或其药学上可接受的盐，以及其在制备金黄色葡萄球菌金黄色色素合成抑制剂类抗菌药物中的运用。

公开(公告)号：CN108084125A

公开(公告)日：2018-05-29

申请号：CN201611037724.9

申请日：2016-11-23

Applicant: 华东理工大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 李剑 ,  蓝乐夫 ,  李宝力 ,  陈菲菲 ,  倪帅帅 ,  刘毅夫 ,  魏汉文 ,  毛斐 ,  朱进

IPC: C07D307/81 ,  C07D409/12 ,  C07D333/58 ,  A61K31/343 ,  A61K31/381 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明提供一种苯并杂环烷基胺类化合物及其用途，具体地，涉及一种式I所示的化合物、或其药学上可接受的盐、或其立体异构体，及其制备方法，以及其在制备金黄色葡萄球菌金黄色色素合成抑制剂类抗菌药物中的应用。

公开(公告)号：CN107922366A

公开(公告)日：2018-04-17

申请号：CN201680047195.2

申请日：2016-03-23

Applicant: 华东理工大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 李剑 ,  黄敏 ,  耿美玉 ,  刘毅夫 ,  唐帅 ,  兰小晶 ,  朱进

IPC: C07D295/20 ,  C07D277/78 ,  A61K31/535 ,  A61K31/428 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K31/428 ,  A61K31/535 ,  C07D277/78 ,  C07D295/20

Abstract: 提供丙酮酸脱氢酶激酶抑制剂及其应用。具体地提供式X化合物Ra-S-S-Rb或其药学上可接受的盐，所述化合物具有优异的抑制丙酮酸脱氢酶激酶活性和抗肿瘤效果。还提供了含有所述化合物的药物组合物以及在抑制丙酮酸脱氢酶激酶和抗肿瘤方面的应用。

公开(公告)号：CN108101826B

公开(公告)日：2022-05-10

申请号：CN201611045493.6

申请日：2016-11-24

Applicant: 华东理工大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 李剑 ,  蓝乐夫 ,  刘毅夫 ,  陈菲菲 ,  倪帅帅 ,  李宝力 ,  许晴 ,  魏汉文 ,  毛斐 ,  朱进

IPC: C07D209/14 ,  C07D209/08 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  A61K31/4045 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明提供一种吲哚取代烷基胺类化合物及其用途，具体地，涉及一种式I所示的化合物、或其药学上可接受的盐及其制备方法，以及其在制备金黄色葡萄球菌金黄色色素合成抑制剂类抗菌药物中的应用

公开(公告)号：CN108117534B

公开(公告)日：2021-02-05

申请号：CN201611073277.2

申请日：2016-11-29

Applicant: 华东理工大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 李剑 ,  蓝乐夫 ,  倪帅帅 ,  陈菲菲 ,  魏汉文 ,  李宝力 ,  刘毅夫 ,  毛斐 ,  朱进

IPC: C07D307/79 ,  C07D409/12 ,  C07D317/58 ,  C07D407/12 ,  C07D311/58 ,  C07D319/18 ,  C07D313/08 ,  C07D321/10 ,  A61K31/343 ,  A61K31/381 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61K31/353 ,  A61K31/335 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明提供了一种苯并含氧脂肪环取代甲胺类化合物及其用途，涉及所述苯并含氧脂肪环取代甲胺类化合物即式I所示化合物或其药学上可接受的盐，以及其在制备金黄色葡萄球菌金黄色色素合成抑制剂类抗菌药物中的运用。

公开(公告)号：CN108101826A

公开(公告)日：2018-06-01

申请号：CN201611045493.6

申请日：2016-11-24

Applicant: 华东理工大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 李剑 ,  蓝乐夫 ,  刘毅夫 ,  陈菲菲 ,  倪帅帅 ,  李宝力 ,  许晴 ,  魏汉文 ,  毛斐 ,  朱进

IPC: C07D209/14 ,  C07D209/08 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  A61K31/4045 ,  A61P31/04

CPC classification number: C07D209/14 ,  C07D209/08 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

Abstract: 本发明提供一种吲哚取代烷基胺类化合物及其用途，具体地，涉及一种式I所示的化合物、或其药学上可接受的盐及其制备方法，以及其在制备金黄色葡萄球菌金黄色色素合成抑制剂类抗菌药物中的应用。

公开(公告)号：CN106518809A

公开(公告)日：2017-03-22

申请号：CN201510586458.4

申请日：2015-09-15

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  华东理工大学

Inventor： 黄敏 ,  耿美玉 ,  李剑 ,  谢作权 ,  刘毅夫 ,  唐帅 ,  兰小晶

IPC: C07D295/215 ,  C07D265/30 ,  C07C333/30 ,  A61K31/325 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了丙酮酸脱氢酶激酶抑制剂及其应用。具体地，本发明式I化合物或其药学上可接受的盐，所述化合物具有优异的抑制丙酮酸脱氢酶激酶活性和抗肿瘤效果。本发明还提供了含有所述化合物的药物组合物以及在抑制丙酮酸脱氢酶激酶方面的应用。

公开(公告)号：CN108084125B

公开(公告)日：2020-08-18

申请号：CN201611037724.9

申请日：2016-11-23

Applicant: 华东理工大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 李剑 ,  蓝乐夫 ,  李宝力 ,  陈菲菲 ,  倪帅帅 ,  刘毅夫 ,  魏汉文 ,  毛斐 ,  朱进

IPC: C07D307/81 ,  C07D409/12 ,  C07D333/58 ,  A61K31/343 ,  A61K31/381 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明提供一种苯并杂环烷基胺类化合物及其用途，具体地，涉及一种式I所示的化合物、或其药学上可接受的盐、或其立体异构体，及其制备方法，以及其在制备金黄色葡萄球菌金黄色色素合成抑制剂类抗菌药物中的应用