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公开(公告)号:CN103936838B
公开(公告)日:2015-10-28
申请号:CN201410141844.8
申请日:2014-04-10
Applicant: 武汉启瑞科技发展有限公司 , 华中科技大学
Abstract: 本发明公开了小分子多肽TAT-p53DM及其在制备治疗或预防缺血性卒中药物中的应用,利用人工合成TAT蛋白转导结构域和p53DM的融合蛋白多肽TAT-p53DM,TAT可以携带p53DM蛋白多肽经血液穿过血脑屏障被神经元摄取,将其运用到离体和在体的缺血性卒中模型上,可有效发挥其阻断神经元死亡相关蛋白激酶1死亡结构域(DAPK1DD)与肿瘤抑制蛋白p53DNA结合基序(p53DM)结合的生物学作用,抑制DAPK1下游引起神经元凋亡与坏死的信号,降低缺血性卒中后脑损伤,为进一步开发临床治疗缺血性卒中的药物提供了分子靶点。
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公开(公告)号:CN103768617A
公开(公告)日:2014-05-07
申请号:CN201410056298.8
申请日:2014-02-19
Applicant: 华中科技大学同济医学院附属同济医院
Abstract: 本发明公开了一种纳米金miR-375偶联物及其制备方法和应用。该偶联物包括纳米金颗粒和双链核苷酸,所述双链核苷酸为两条链均有28个碱基的双链的miR-375,或者,与双链的miR-375序列同源性在95~100%编码相同功能双链核苷酸;其中,所述双链核苷酸都含有两个茎环结构,且反义链的5’末端含有六碳烷基硫醇,并与纳米金颗粒偶联。该纳米金miR-375偶联物体外对肝癌细胞以及体内对肝癌裸鼠移植瘤都有显著的抑制生长作用,在肝癌的治疗应用方面有有益效果,将来还可应用于其他消化系统肿瘤的治疗。
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公开(公告)号:CN106279287B
公开(公告)日:2018-11-30
申请号:CN201610658642.X
申请日:2016-08-12
Applicant: 华中科技大学
IPC: C07F9/6561 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种喜树碱磷酸酯类化合物,以及这种化合物的制备方法和其在制备抗肿瘤药物中的用途。经细胞毒活性测试证明,本发明所述的该类化合物具有较好的细胞毒活性,且所有化合物的抗肿瘤活性高于临床对照药物伊立替康,可用于制备抗肿瘤药物。本发明制备工艺简单、原料廉价易得,产品纯度高。
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公开(公告)号:CN106279286B
公开(公告)日:2018-11-30
申请号:CN201610658549.9
申请日:2016-08-12
Applicant: 华中科技大学
IPC: C07F9/6561 , A61K31/675 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种喜树碱膦酸酯类化合物,以及这种化合物的制备方法和其在制备抗肿瘤药物中的用途。经细胞毒活性测试证明,本发明所述的该类化合物具有较好的细胞毒活性,且所有化合物的抗肿瘤活性高于临床对照药物伊立替康,可用于制备抗肿瘤药物。本发明制备工艺简单、原料廉价易得,产品纯度高。
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公开(公告)号:CN106279286A
公开(公告)日:2017-01-04
申请号:CN201610658549.9
申请日:2016-08-12
Applicant: 华中科技大学
IPC: C07F9/6561 , A61K31/675 , A61P35/00
CPC classification number: C07F9/6561
Abstract: 本发明公开了一种喜树碱磷酸酯类化合物,以及这种化合物的制备方法和其在制备抗肿瘤药物中的用途。经细胞毒活性测试证明,本发明所述的该类化合物具有较好的细胞毒活性,且所有化合物的抗肿瘤活性高于临床对照药物伊立替康,可用于制备抗肿瘤药物。本发明制备工艺简单、原料廉价易得,产品纯度高。
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公开(公告)号:CN106279285A
公开(公告)日:2017-01-04
申请号:CN201610658450.9
申请日:2016-08-12
Applicant: 华中科技大学
IPC: C07F9/6561 , A61P35/00
CPC classification number: C07F9/6561
Abstract: 本发明公开了一种喜树碱磷酸酯类化合物,以及这种化合物的制备方法和其在制备抗肿瘤药物中的用途。经细胞毒活性测试证明,本发明所述的该类化合物具有较好的细胞毒活性,且所有化合物的抗肿瘤活性高于临床对照药物伊立替康,可用于制备抗肿瘤药物。本发明制备工艺简单、原料廉价易得,产品纯度高。
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公开(公告)号:CN105412939A
公开(公告)日:2016-03-23
申请号:CN201410396526.6
申请日:2014-08-12
Applicant: 华中科技大学
IPC: A61K47/48 , A61K31/704 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种阿霉素共载药系统、其制备方法及应用。所述阿霉素共载药系统,包括阿霉素活性成分和靶向载体;所述靶向载体其表面共价结合有靶向配体,并运载有小干扰RNA,用于抑制癌基因表达;所述阿霉素活性成分占所述共载药系统质量百分比在4%至8%之间;所述靶向配体占所述共载药系统质量百分比在1%至10%之间;所述小干扰占所述共载药系统质量百分比在0.5%至2%之间。其制备方法包括如下步骤:(1)制备叶酸配体的靶向偶联物;(2)制备阿霉素共载药系统前体;(3)制备阿霉素共载药系统。本发明提供的阿霉素共载药系统,靶向性好、抗癌活性强、毒性低,不容易产生耐药性,尤其适用于制备靶向抗实体瘤药物。
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公开(公告)号:CN103800917A
公开(公告)日:2014-05-21
申请号:CN201410056271.9
申请日:2014-02-19
Applicant: 华中科技大学同济医学院附属同济医院
IPC: A61K47/48 , A61K48/00 , A61K31/713 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种纳米金miR-885-5p偶联物及其制备方法和应用。该偶联物包括纳米金颗粒和双链核苷酸,所述双链核苷酸为两条链均有28个碱基的双链的miR-885-5p,或者,与双链的miR-885-5p序列同源性在95~100%编码相同功能双链核苷酸;其中,所述双链核苷酸都含有两个茎环结构,且反义链的5’末端含有六碳烷基硫醇,并与纳米金颗粒偶联。该纳米金miR-885-5p偶联物体外对肝癌细胞以及体内对肝癌裸鼠移植瘤都有显著的抑制生长作用,在肝癌的治疗应用方面有有益效果。
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公开(公告)号:CN103800917B
公开(公告)日:2016-01-20
申请号:CN201410056271.9
申请日:2014-02-19
Applicant: 华中科技大学同济医学院附属同济医院
IPC: A61K47/48 , A61K48/00 , A61K31/713 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种纳米金miR-885-5p偶联物及其制备方法和应用。该偶联物包括纳米金颗粒和双链核苷酸,所述双链核苷酸为两条链均有28个碱基的双链的miR-885-5p,或者,与双链的miR-885-5p序列同源性在95~100%编码相同功能双链核苷酸;其中,所述双链核苷酸都含有两个茎环结构,且反义链的5’末端含有六碳烷基硫醇,并与纳米金颗粒偶联。该纳米金miR-885-5p偶联物体外对肝癌细胞以及体内对肝癌裸鼠移植瘤都有显著的抑制生长作用,在肝癌的治疗应用方面有有益效果。
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公开(公告)号:CN105412939B
公开(公告)日:2018-08-03
申请号:CN201410396526.6
申请日:2014-08-12
Applicant: 华中科技大学
IPC: A61K47/54 , A61K31/704 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了种阿霉素共载药系统、其制备方法及应用。所述阿霉素共载药系统,包括阿霉素活性成分和靶向载体;所述靶向载体其表面共价结合有靶向配体,并运载有小干扰RNA,用于抑制癌基因表达;所述阿霉素活性成分占所述共载药系统质量百分比在4%至8%之间;所述靶向配体占所述共载药系统质量百分比在1%至10%之间;所述小干扰占所述共载药系统质量百分比在0.5%至2%之间。其制备方法包括如下步骤:(1)制备叶酸配体的靶向偶联物;(2)制备阿霉素共载药系统前体;(3)制备阿霉素共载药系统。本发明提供的阿霉素共载药系统,靶向性好、抗癌活性强、毒性低,不容易产生耐药性,尤其适用于制备靶向抗实体瘤药物。
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