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公开(公告)号:CN113663035A
公开(公告)日:2021-11-19
申请号:CN202111020546.X
申请日:2021-09-01
Applicant: 华侨大学
Inventor: 王立强
IPC: A61K36/8994 , A61P15/08 , A61K9/20 , A61K47/42 , A61K47/38 , A61K47/36 , A61K35/644
Abstract: 本发明公开了一种能抑制NR1D1活性的天然植物组方,其原料组成及其质量份比为:百合35~55份、蜂王浆25~50份、大枣15~30份、薏苡仁5~20份、功劳木5~15份、山楂2~10份、火麻仁2~10份、飞扬草1~10份、土荆皮2~8份和茺蔚子2~5份。本发明涉及的组方选用纯天然植物,成分安全,该组方可以通过抑制生物钟调控因子NR1D1的活性进而减少NR1D1对转录活性的抑制作用,降低对CYP19A1启动子上RORE元件的识别与结合。此外,本发明还公开了上述活性天然植物组方的制备方法,采用加压提取法提取,喷雾干燥等,采用本发明的方法制备的粉末能够更大程度的保留有效成分。
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公开(公告)号:CN108409822B
公开(公告)日:2020-07-31
申请号:CN201810162166.1
申请日:2018-02-27
Applicant: 华侨大学
Inventor: 王立强
IPC: C07J9/00
Abstract: 本发明公开一种豆甾烷‑3,6‑二酮的制备方法,是先利用玉米黑粉菌发酵产生菌液,然后从菌液中提取和分离得到豆甾烷‑3,6‑二酮,所述发酵的培养基为马铃薯葡萄糖肉汤培养基,所述发酵的转速为120rpm/min,所述发酵的天数为6~8天,所述发酵的接种孢子数为6x103~6x 105spore/mL,所述发酵的温度为23℃~33℃,所述发酵的起始pH值为5~9。本发明的制备方法通过玉米黑粉菌发酵制备豆甾烷‑3,6‑二酮,制备周期时间控制在8天内,纯度达98.5%,实验室核算成本控制在200元/5mg;与现有制备方法相比,降低了80%的制备成本,提高了1.3%的产品纯度,且可进行大量制备。
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公开(公告)号:CN107362144B
公开(公告)日:2020-04-17
申请号:CN201710655343.5
申请日:2017-08-03
Applicant: 华侨大学
IPC: A61K9/127 , A61K31/496 , A61K47/34 , A61P25/18
Abstract: 本发明公开一种鲁拉西酮脑靶向脂质体注射剂,包括鲁拉西酮、脂质体载体、抗氧化剂以及冻干保护剂,所述脂质体载体包括磷脂、胆固醇以及脑靶向辅料,所述磷脂选用1‑棕榈酰基‑2‑亚油酰基磷脂酰胆碱或(2,3‑二油氧基丙基)三甲基氯化铵,所述脑靶向辅料为葡萄糖‑甘氨酸‑聚乙二醇偶联物;所述鲁拉西酮、所述脂质体载体、所述抗氧化剂以及所述冻干保护剂的质量用量比为1:10~100:0.5~5:30~100;所述磷脂、所述胆固醇以及所述脑靶向辅料的质量用量比为40~100:10~50:5~10。该鲁拉西酮脑靶向脂质体注射剂具有稳定性高、体内循环时间长、靶向性高及毒副作用小的特点。本发明还公开了一种鲁拉西酮脑靶向脂质体注射剂的制备方法,方法简单实用,适合于工业化大规模生产。
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公开(公告)号:CN104706613B
公开(公告)日:2018-01-16
申请号:CN201510124161.6
申请日:2015-03-20
Applicant: 华侨大学
IPC: A61K9/24 , A61J3/00 , A61K47/38 , A61K47/36 , A61K31/403 , A61K31/522 , A61K31/496 , A61K31/554
Abstract: 本发明公开一种新型胃漂浮空心缓释片的制备方法,包括:(1)中部有凹面的素片的制备;(2)素片的粘合及粘合工艺。本发明还提供了一种由上述方法制得的胃漂浮缓释片,该片剂可以在胃液中保持漂浮状态24小时以上,在此过程中,药物可以缓慢持续释放,直至释放完全。本发明所提供的一种新型胃漂浮空心缓释片能更好的保持稳态的血药浓度,提高生物利用度,减少副作用。
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公开(公告)号:CN106399282A
公开(公告)日:2017-02-15
申请号:CN201610487246.5
申请日:2016-06-28
Applicant: 华侨大学
IPC: C12N9/68
CPC classification number: C12N9/6435 , C12Y304/21007
Abstract: 本发明公开了一种从单环刺螠肾管中提取血栓纤溶酶的方法,其通过如下步骤实现:一、原材料分离:取新鲜单环刺螠,洗净再吸干表面水分,收集肾管冻存后匀浆机搅碎,室温下自然融化,以磷酸盐缓冲液过滤;离心,收集中层液,冷冻干燥,冻品即为粗提物;二、粗品纯化:取出粗提物,融化,离心,取中层清液微孔滤膜过滤,收集滤液于葡聚糖凝胶G-50柱体积的3%上样分离,三蒸水洗脱,收集洗脱液,逐管测定蛋白浓度及酶活力,收集酶活力较高的第一个峰组分,冷冻干燥冻存,即为纯化后的血栓纤溶酶。采用上述方案后,本发明以单环刺螠血栓纤溶酶的主要存在部位--肾管为提取部位,可高效地提取单环刺螠中的血栓纤溶酶,提高单环刺螠的利用率。
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公开(公告)号:CN113318080A
公开(公告)日:2021-08-31
申请号:CN202110578123.3
申请日:2021-05-26
Applicant: 华侨大学
Inventor: 王立强
Abstract: 本发明公开了一种能抑制嘌呤能受体的天然植物药粒,包括地锦草10~100份、金果榄10~100份、虫白蜡5~70份、预知子1~50份、枫香脂1~50份、川续断1~30份、榼藤子1~30份,能够抑制嘌呤能受体P2X配体门控离子通道7(P2X7R)的活性,进而抑制Nod样家族蛋白来降低NLRP3炎性小体的表达,NLRP3大量表达能增加炎症因子的释放,加重炎症反应,本天然植物药粒能够通过抑制P2X7R进而减少炎症因子的分泌,达到抗炎的目的。本发明还公开了天然植物药粒的制备方法,运用了加压提取和水提醇沉的制备工艺,能够大大降低给药量,提高患者依从性。
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公开(公告)号:CN103351336A
公开(公告)日:2013-10-16
申请号:CN201310268446.8
申请日:2013-06-28
Applicant: 华侨大学
Abstract: 本发明提供一种作为蛋白激酶抑制剂和组蛋白去乙酰化酶抑制剂的萘甲酰胺衍生物及其制备方法,所述萘甲酰胺衍生物为N-(2-甲基苯基)-6-[(7-氯喹啉-4-氧基)酚醚]-2-萘甲酰胺,其分子式为C27H19ClN2O2;所述N-(2-甲基苯基)-6-[(7-氯喹啉-4-氧基)酚醚]-2-萘甲酰胺可作为蛋白激酶抑制剂和组蛋白去乙酰化酶抑制剂,用于治疗蛋白激酶调节异常所引发的疾病。本发明能够有效治疗蛋白激酶调节异常所引发的疾病,具有生物利用度高、抗癌活性明显和毒性低的优点,且其制备反应成本低,产率较高,反应过程简单易控制,适用于工业化生产。
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公开(公告)号:CN103288728A
公开(公告)日:2013-09-11
申请号:CN201310185442.3
申请日:2013-05-17
Applicant: 华侨大学
Abstract: 本发明提供一种萘甲酰胺衍生物、其制备方法以及应用,所述萘甲酰胺衍生物为N-(3-三氟甲基苯基)-6-[(7-氯喹啉-4-氧基)酚醚]-2-萘甲酰胺;所述N-(3-三氟甲基苯基)-6-[(7-氯喹啉-4-氧基)酚醚]-2-萘甲酰胺可作为蛋白激酶抑制剂和组蛋白去乙酰化酶抑制剂,用于治疗蛋白激酶调节异常所引发的疾病。本发明能够有效治疗蛋白激酶调节异常所引发的疾病,具有生物利用度高、抗癌活性明显和毒性低的优点,且其制备反应成本低,产率较高,反应过程简单易控制,适用于工业化生产。
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公开(公告)号:CN102775389A
公开(公告)日:2012-11-14
申请号:CN201210097663.0
申请日:2012-04-05
Applicant: 华侨大学
IPC: C07D401/14 , A61K31/506 , A61P3/00 , A61P5/00 , A61P9/00 , A61P35/00 , A61P37/08
Abstract: 本发明公开了一种N-取代-4-(7-氯喹啉-4-氨基)-苯甲酰胺衍生物的制备方法,a)以对氨基苯甲酸和4,7-二氯喹啉为原料回流反应,得到Ⅳ4-(7-氯喹啉-4-氨基)苯甲酸;b)然后和氯化亚砜回流反应,得到4-(7-氯喹啉-4-氨基)苯甲酰氯;c)加入2-(5-氨基-2-甲基苯胺)-4-(4-吡啶)嘧啶反应完全后,重结晶得N-取代-4-(7-氯喹啉-4-氨基)-苯甲酰胺衍生物。
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公开(公告)号:CN102416008A
公开(公告)日:2012-04-18
申请号:CN201110375301.9
申请日:2011-11-22
Applicant: 华侨大学
IPC: A61K9/50 , A61K47/42 , A61K31/7088 , A61K31/7084 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种可缓慢释放抗肿瘤适体药物的微囊及其制备工艺,采用人血白蛋白包裹适体药物形成微囊,该微囊的粒径为150-350nm,在体内外缓慢释放内含的适体药物。本发明解决了适体药物的缓释问题,可以明显提高药物的体内活性。
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