-
公开(公告)号：CN116848094A
公开(公告)日：2023-10-03
申请号：CN202280005653.1
申请日：2022-12-21
Applicant: 华南理工大学 , 中山大学孙逸仙纪念医院
IPC: C07D243/00
Abstract: 提供一种具有式（I）所示结构的叔胺类脂质化合物或其立体异构体或者药学上可接受的盐，及其应用。所述化合物可以高效、高选择性地破坏细胞膜或者溶酶体膜，从而杀伤肿瘤细胞。#imgabs0#
-
公开(公告)号：CN111548388A
公开(公告)日：2020-08-18
申请号：CN202010329012.4
申请日：2020-04-23
Applicant: 华南理工大学 , 中山大学孙逸仙纪念医院
Abstract: 本发明公开了一种pH响应的非螺旋-螺旋转变抗菌聚肽及其制备方法。该方法采用有生物相容性的人体必需氨基酸谷氨酸为原料，结合点击化学方法，获得螺旋结构的阳离子聚肽，通过螺旋结构的阳离子聚肽骨架侧链修饰一半马来酸酐衍生物制备得到pH响应的非螺旋-螺旋转变抗菌聚肽，工艺简单，操作方便，成本低廉，高效实现在特定pH条件下的二级结构转变，有效降低阳离子聚肽的生物毒性、提高阳离子聚肽的生物利用度。本发明通过不同pH响应的酸酐的修饰，可获得不同pH条件转变的非螺旋-螺旋转变抗菌聚肽，可在不同的生理条件下，实现从低活性的非螺旋结构向高活性的螺旋结构的阳离子聚肽转变，实现对感染部位细菌的杀伤，具有广阔的应用前景。
-
公开(公告)号：CN116270963A
公开(公告)日：2023-06-23
申请号：CN202111564284.3
申请日：2021-12-20
Applicant: 华南理工大学 , 中山大学孙逸仙纪念医院
Abstract: 本发明提供了一种具有式(I)所示结构的聚肽衍生物在制备LMP诱导剂中的应用，其中，R选自C4‑C24烷基；R1、R2分别独立地选自：H、C1‑C6烷基，或者R1、R2和与其相连的碳原子一起形成C3‑C8环烯基；x+y大于5。该聚肽在生理pH下呈电负性，对正常组织细胞毒性小，在肿瘤组织微酸环境下，转变为正电性，促进细胞摄取；该聚肽通过内吞途径进入溶酶体后，在溶酶体酸度下具有很强的破膜活性，能够引起溶酶体膜通透化，引起溶酶体膜损伤，使溶酶体内容物泄露至胞质，从而诱导溶酶体依赖性细胞死亡，对肿瘤细胞具有选择性高杀伤作用，且能诱导强效抗肿瘤免疫效应。
-
公开(公告)号：CN111548388B
公开(公告)日：2021-08-06
申请号：CN202010329012.4
申请日：2020-04-23
Applicant: 华南理工大学 , 中山大学孙逸仙纪念医院
Abstract: 本发明公开了一种pH响应的非螺旋‑螺旋转变抗菌聚肽及其制备方法。该方法采用有生物相容性的人体必需氨基酸谷氨酸为原料，结合点击化学方法，获得螺旋结构的阳离子聚肽，通过螺旋结构的阳离子聚肽骨架侧链修饰一半马来酸酐衍生物制备得到pH响应的非螺旋‑螺旋转变抗菌聚肽，工艺简单，操作方便，成本低廉，高效实现在特定pH条件下的二级结构转变，有效降低阳离子聚肽的生物毒性、提高阳离子聚肽的生物利用度。本发明通过不同pH响应的酸酐的修饰，可获得不同pH条件转变的非螺旋‑螺旋转变抗菌聚肽，可在不同的生理条件下，实现从低活性的非螺旋结构向高活性的螺旋结构的阳离子聚肽转变，实现对感染部位细菌的杀伤，具有广阔的应用前景。
-
公开(公告)号：CN116848094B
公开(公告)日：2025-04-25
申请号：CN202280005653.1
申请日：2022-12-21
Applicant: 华南理工大学 , 中山大学孙逸仙纪念医院
IPC: C07D209/00 , A61P35/00 , A61K31/01 , C07D243/00
Abstract: 提供一种具有式（I）所示结构的叔胺类脂质化合物或其立体异构体或者药学上可接受的盐，及其应用。所述化合物可以高效、高选择性地破坏细胞膜或者溶酶体膜，从而杀伤肿瘤细胞。#imgabs0#
-
Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN118027177A
公开(公告)日：2024-05-14
申请号：CN202211374300.7
申请日：2022-11-03
Applicant: 中山大学孙逸仙纪念医院 , 华南理工大学
IPC: C07K14/765 , C07K1/107 , A61K47/64 , A61K31/337 , A61K31/704 , A61K31/4745 , A61K47/54 , A61K47/69 , A61P35/04 , A61P35/00 , A61P15/00
Abstract: 本发明公开了一种二苯基环辛炔键合白蛋白、白蛋白‑抗肿瘤化合物纳米颗粒及其制备方法和应用。本发明利用叠氮化唾液酸前体分子使癌细胞表面糖蛋白标记上高丰度的“人工受体”叠氮基团，其可特异地与DBCO键合白蛋白或者白蛋白‑抗肿瘤化合物纳米颗粒共价连接，增强DBCO键合白蛋白和白蛋白‑抗肿瘤化合物纳米颗粒在癌细胞表面的滞留，DH和DHP的滞留可有效地阻断细胞表面黏附与存活相关的信号传导，抑制癌细胞的黏附、侵袭与转移；进一步地，白蛋白‑抗肿瘤化合物纳米颗粒中可以进一步释放出‑抗肿瘤药物分子，可以协同DH增强肿瘤治疗的疗效。本发明为肿瘤(例如卵巢癌，尤其是晚期卵巢癌腹腔转移)的治疗提供了可行的新方法与新策略。
-
公开(公告)号：CN114616259A
公开(公告)日：2022-06-10
申请号：CN202180005804.9
申请日：2021-06-28
Applicant: 华南理工大学 , 中山大学孙逸仙纪念医院
IPC: C08F220/34 , C08F2/38 , A61K31/795 , A61K9/14 , A61P35/00 , A61P31/04
Abstract: 本发明提供了一种pH响应性破膜高分子材料及其制备方法与应用。该pH响应性破膜高分子材料具有式(I)所示结构。该高分子材料在正常生理pH下，呈疏水电中性，可自组装成PEG为壳层的纳米颗粒，与细胞膜的相互作用弱；当pH降低，可以质子化，形成疏水结构域和阳离子结构域组成的两亲性结构，与细胞膜具有强相互作用并且具有强破膜活性，因而可以高效、高选择性杀伤肿瘤细胞或细菌。
-
公开(公告)号：CN114230634A
公开(公告)日：2022-03-25
申请号：CN202210164426.5
申请日：2022-02-23
Applicant: 中山大学孙逸仙纪念医院 , 华南理工大学
Abstract: 本发明公开了一种人工合成抗癌肽及其酸响应性纳米粒前体。本纳米粒由抗癌肽与两亲性的单甲基聚乙二醇‑聚丙二醇聚合物通过酸响应的化学键相连而成。经试验证明，本抗癌肽通过破膜活性杀伤肿瘤细胞，具有优良的广谱抗癌活性及抗耐药优势。本纳米粒选择性地对肿瘤微酸性环境敏感，可完全释放抗癌肽，发挥靶向肿瘤细胞系的活性作用。且具有抗溶血、血浆稳定性高，体内系统毒性低，可系统给药等优点。本纳米粒对包括三阴性乳腺癌在内的多种肿瘤细胞具有显著的抑制作用，特别是对耐药三阴性乳腺癌具有较好的临床应用潜力。
-
公开(公告)号：CN119497732A
公开(公告)日：2025-02-21
申请号：CN202480001306.0
申请日：2024-06-17
Applicant: 华南理工大学 , 中山大学孙逸仙纪念医院
Abstract: 本发明提供了一种具有式(I)所示结构的pH敏感的膜裂解材料或者其立体异构体或者其药学上可接受的盐，及其应用。该大分子材料在正常生理pH下，呈疏水电中性，可自组装成纳米颗粒，组装紧密，与细胞膜的相互作用弱；在微酸的pH条件下，可以质子化，形成疏水结构域和阳离子结构域组成的两亲性结构，与细胞膜具有强相互作用并且具有强破膜和膜裂解活性，因而可以高效、高选择性杀伤肿瘤细胞。#imgabs0#
-
公开(公告)号：CN114616259B
公开(公告)日：2023-04-07
申请号：CN202180005804.9
申请日：2021-06-28
Applicant: 华南理工大学 , 中山大学孙逸仙纪念医院
IPC: C08F220/34 , C08F2/38 , A61K31/795 , A61K9/14 , A61P35/00 , A61P31/04
Abstract: 本发明提供了一种pH响应性破膜高分子材料及其制备方法与应用。该pH响应性破膜高分子材料具有式(I)所示结构。该高分子材料在正常生理pH下，呈疏水电中性，可自组装成PEG为壳层的纳米颗粒，与细胞膜的相互作用弱；当pH降低，可以质子化，形成疏水结构域和阳离子结构域组成的两亲性结构，与细胞膜具有强相互作用并且具有强破膜活性，因而可以高效、高选择性杀伤肿瘤细胞或细菌。
-
-
-
-
-
-
-
-
-
Search Results
17
records
(took 0.051 seconds)
