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公开(公告)号：CN119390652A
公开(公告)日：2025-02-07
申请号：CN202411517742.1
申请日：2024-10-29
Applicant: 南京中医药大学
IPC: C07D221/22 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于中医药技术领域，具体涉及一种PKM2激动剂的母体结构及其应用，所述PKM2激动剂是从附子生物碱部位筛选出来的次乌头碱，其化学分子式为C33H45NO10，所述次乌头碱具有抑制肿瘤细胞PKM2蛋白磷酸化、抑制四聚体向二聚体转化、增强PKM2活性和抑制PKM2核易位的功能；所述次乌头碱的母体结构是由二萜骨架原子组成的，其母核为C19二萜类生物碱；本发明使用计算机辅助药物设计筛选附子生物碱中PKM2激活成分，并首次报道次乌头碱具有PKM2激活作用；为附子抗肿瘤的机制研究奠定一定基础，为附子抗肿瘤的临床应用提供依据，为PKM2激动剂的研发提供新的母体结构。
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