公开(公告)号：CN115737842B

公开(公告)日：2025-03-28

申请号：CN202211580541.7

申请日：2022-12-09

Applicant: 南京中医药大学

Inventor： 唐宗湘 ,  朱婵 ,  王睸缓 ,  杨雁

IPC: A61K49/00

Abstract: 本发明提供了水合氧化前胡素在制备MrgprA1痒觉受体激动剂中的应用。水合氧化前胡素可作为工具分子用于构建瘙痒动物模型，应用于抗瘙痒药物的临床前药效学评价。本发明显示了水合氧化前胡素具有强效的MrgprA1痒觉受体激动活性和选择性，可作为MrgprA1痒觉受体激动剂工具分子应用于以小鼠初级感觉神经元上的MrgprA1痒觉受体为靶点的调制剂的筛选中；体外实验证明，水合氧化前胡素可以特异性激活小鼠DRG神经元细胞上的MrgprA1痒觉受体，引起瘙痒，而对Mrgpr家族的其它成员没有激动活性，实现了水合氧化前胡素在以MrgprA1痒觉受体为靶点的抗瘙痒药物临床前药效学评价中的应用。

公开(公告)号：CN115737842A

公开(公告)日：2023-03-07

申请号：CN202211580541.7

申请日：2022-12-09

Applicant: 南京中医药大学

Inventor： 唐宗湘 ,  朱婵 ,  王睸缓 ,  杨雁

IPC: A61K49/00

Abstract: 本发明提供了水合氧化前胡素在制备MrgprA1痒觉受体激动剂中的应用。水合氧化前胡素可作为工具分子用于构建瘙痒动物模型，应用于抗瘙痒药物的临床前药效学评价。本发明显示了水合氧化前胡素具有强效的MrgprA1痒觉受体激动活性和选择性，可作为MrgprA1痒觉受体激动剂工具分子应用于以小鼠初级感觉神经元上的MrgprA1痒觉受体为靶点的调制剂的筛选中；体外实验证明，水合氧化前胡素可以特异性激活小鼠DRG神经元细胞上的MrgprA1痒觉受体，引起瘙痒，而对Mrgpr家族的其它成员没有激动活性，实现了水合氧化前胡素在以MrgprA1痒觉受体为靶点的抗瘙痒药物临床前药效学评价中的应用。